Глюкозамін (Glucosaminum) Діюча речовина
фармакодинаміка. Глюкозамін — аміномоносахарид, який у фізіологічних умовах міститься в організмі. Глюкозамін та його сульфатні солі (сульфати) необхідні для біосинтезу гіалуронової кислоти, синовіальної рідини та глікозаміногліканів — основної речовини суглобового хряща.
Механізм дії глюкозаміну та його сульфатних солей полягає у стимуляції синтезу глікозаміногліканів та, відповідно, протеогліканів суглобових хрящів.
Окрім цього, глюкозамін має протизапальну дію та пригнічує процес деструкції суглобового хряща, завдяки власним метаболічним властивостям, а також за рахунок пригнічення активності прозапального інтерлейкіну 1.
Сульфатні солі глюкозаміну сприяють фіксації іонів сірки при синтезі глікозаміногліканів; покращують трофіку суглобового хряща; пригнічують синтез супероксидних радикалів та пригнічують активність лізососмальних ферментів, колагенази, фосфоліпази А2 — речовин, які здатні руйнувати суглобовий хрящ.
Фармакокінетика.
Абсорбція. У разі прийому per os всмоктується із ШКТ близько 90% прийнятої дози глюкозаміну.
Абсолютна біодоступність глюкозаміну у щурів після прийому per os глюкозаміну сульфату —26% за рахунок ефекту першого проходження через печінку.
Абсолютна біодоступність у людини невідома, але відповідно до алометричних розрахунків вона є аналогічною до тієї, що спостерігається у щурів, тобто 20-30%.
Розподіл та біотрансформація. Після багаторазового прийому per os глюкозаміну сульфату в дозі 1500 мг/добу Cmax, ss у плазмі крові —1602±425 нг/мл, tmax —1,5–4 год (медіана —3 год) після введення.
AUC у рівноважному стані глюкозаміну в плазмі крові —14 564±4138 нг·год/мл.
Глюкозамін з білками плазми крові не зв’язується.
Розподіл глюкозаміну відбувається переважно у позасудинному середовищі (у точу числі у синовіальній рідині) з об’ємом розподілу (Vd), що перевищує приблизно у 37 разів кількість води в організмі людини.
Виведення. Термінальний T½ глюкозаміну із плазми крові — близько 15 год.
Рівень екскреції незміненого глюкозаміну з сечею у людини після прийому per os — близько 1% від прийнятої дози.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Стать. Фармакокінетика глюкозаміну у чоловіків та у жінок не відрізняється. Ниркова недостатність. У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика глюкозаміну не вивчалася. З огляду на профіль безпеки глюкозаміну, а також незначну участь нирок у процесі елімінації глюкозаміну із організму, зниження дози глюкозаміну пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібно.
Порушення функції печінки. У пацієнтів із порушенням функції печінки фармакокінетика глюкозаміну не вивчалася.
дегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів та хребта: первинний артроз, міжхребцевий остеохондроз, остеоартроз (інша назва — остеоартрит), остеопороз, пародонтопатія, для пришвидшення утворення кісткового мозолю при переломах, лікування наслідків хірургічних операцій на суглобах.
порошок для приготування орального р-ну. Приймають per os.
Дорослі пацієнти та особи літнього віку. Порошок глюкозаміну масою 1500 мг (вміст 1 саше) розчиняють у склянці води та приймають 1 р/добу під час прийому їжі.
Діти. Не застосовують у дітей та підлітків (віком до 18 років), оскільки безпека та ефективність глюкозаміну у цієї вікової категорії не встановлені.
Р-н для ін’єкцій. Виключно для в/м введення. Глюкозамін не призначений для в/в введення.
Дорослі пацієнти та особи літнього віку. Перед застосуванням змішують р-н В (розчинник 1 мл) із розчином А (р-н препарату 2 мл) у одному шприці.
Приготований р-н препарату вводять в/м по 3 мл або 6 мл (р-н А + В) 3 р/тиж протягом 4-6 тиж.
Ін’єкції препарату можна поєднувати із пероральним прийомом препарату у формі порошку для приготування орального р-ну.
Діти. Не застосовують у дітей та підлітків (віком до 18 років), оскільки безпека та ефективність глюкозаміну у цієї вікової категорії не встановлені.
гіперчутливість до глюкозаміну, наявність алергічних реакцій на молюсків, порушення функції печінки та/або нирок у стадії декомпенсації, період вагітності та годування грудьми, схильність до кровотеч.
критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції глюкозаміну: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до ≤1/10), нечасто (від ≥1/1000 до ≤1/100), рідко (від ≥1/10000 до ≤1/1000), дуже рідко (≤1/10000), невідомо (частоту неможливо оцінити на підставі доступних даних).
З боку імунної системи: частота невідома — гіперчутливість;
порушення метаболізму та харчування: частота невідома — негативний вплив на моніторинг рівня глюкози у крові, гіперглікемія у пацієнтів із порушенням толерантності до глюкози;
з боку психіки: частота невідома — безсоння;
з боку нервової системи: часто — головний біль, сонливість; частота невідома — запаморочення;
з боку органа зору: частота невідома — порушення зору;
з боку серця: частота невідома — аритмія серця;
з боку судинної системи: нечасто — гіперемія;
з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: частота невідома — БА, загострення БА;
з боку травної системи: часто — нудота, біль у животі, порушення травлення, діарея, закреп, метеоризм, відчуття тяжкості у шлунку та біль; диспепсія;
з боку гепатобіліарної системи: частота невідома — жовтяниця;
з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — еритема, висип, свербіж; частота невідома — алопеція, ангіоневротичний набряк, кропив’янка;
загальні розлади та порушення у місці введення: часто — втомлюваність; частота невідома — набряк, периферичний набряк, реакція у місці введення (для глюкозаміну у формі р-ну для ін’єкцій);
результати лабораторних та інструментальних досліджень: частота невідома — підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня глюкози у крові, підвищення артеріального тиску, коливання показника МНВ.
введення глюкозаміну повинні виконувати виключно медичні працівники.
Рівень ліпідів у крові. Пацієнтам із наявністю відомих факторів ризику серцево-судинних захворювань рекомендується моніторинг рівня ліпідів у крові, оскільки у пацієнтів, які отримували глюкозамін, у декількох випадках була встановлена гіперхолестеринемія.
БА, Відомі випадки загострення симптомів БА після початку прийому глюкозаміну, що зникали після відміни глюкозаміну. Тому слід із обережністю застосовувати при лікуванні пацієнтів з БА, оскільки вони можуть бути більш схильними до розвитку алергічних реакцій на глюкозамін з можливим їхнім загостренням.
Ниркова/печінкова недостатність. Спеціальних досліджень глюкозаміну у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не проводили, проте застосування глюкозаміну пацієнтам із тяжкою печінковою або нирковою недостатністю слід контролювати.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Застосування глюкозаміну у період вагітності або годування грудьми протипоказано.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу глюкозаміну на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилися. При застосуванні глюкозаміну можуть розвиватися запаморочення, сонливість, втомлюваність, головний біль або порушення зору, тому слід уникати керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.
слід уникати застосування сумішей, що містять розчин глюкозаміну для ін’єкцій та ін’єкційні форми інших лікарських засобів.
Антагоністи вітаміну К. Спостерігалося збільшення показника МНВ при застосуванні антагоністів вітаміну К., тому за станом пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К, слід уважно стежити на початку або у разі припинення терапії глюкозаміном.
Тетрацикліни. Поєднане лікування глюкозаміном може посилити абсорбцію й, отже, підвищити концентрацію тетрациклінів у плазмі крові.
НПЗП та кортикостероїди. Глюкозамін можна застосовувати у поєднанні із лікарськими засобами цих фармакотерапевтичних груп.
випадки передозування не спостерігалися. У разі передозування слід провести симптоматичне лікування, яке спрямоване на відновлення водно-електролітного балансу.