ЕКСЕМЕСТАН (EXEMESTANUM) Діюча речовина
необоротний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за своєю структурою до природної речовини андростендіону; блокує утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази; у постменопаузі знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг; максимальне зниження (> 90 %) досягається при застосуванні дози 10 - 25 мг; у пацієнток у постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг щоденно, загальний рівень ароматази знижувався на 98%; не має прогестогенної та естрогенної активності; виявляється лише незначна андрогенна активність (при застосуванні високих доз); при багаторазовому введенні доз протягом доби не впливає на синтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії, тому немає необхідності у замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами; незначне підвищення рівнів лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у сироватці відмічається навіть при низьких дозах; цей ефект розвивається за принципом зворотного зв’язку, на рівні гіпофіза.
ад’ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2-3 років початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном; лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природнім чи індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами, не була продемонстрована ефективність у пацієнток з негативною пробою на естрогенові рецептори.
дорослі та пацієнтки похилого віку - приймати по 25 мг/добу щоденно, бажано після їди; у пацієнток, із раком молочної залози на ранніх стадіях, лікування необхідно продовжувати до завершення п’ятирічної послідовної ад’ювантної гормональної терапії або до виникнення рецидиву пухлини чи нової контрлатеральної пухлини; у пацієнток з поширеним раком молочної залози лікування слід продовжувати, поки прогресія пухлини очевидна.
гіперчутливість до активного інгредієнта або до будь-якого іншого компонента препарату; жінкам у передменопаузальному періоді, у період вагітності або годування груддю, дитячий вік.
припливи, стомлюваність, безсоння, депресія, головний біль, запаморочення, зап’ясний тунельний синдром, анорексія, нудота, біль у животі, блювання, запор, диспепсія, діарея, збільшення потовиділення, висипання, алопеція, біль у суглобах і м’язах, артралгія, біль у кінцівках, у спині, остеоартрит, артрит, міалгія, скутість у суглобах, остеопороз, переломи, периферичні набряки, набряки ніг, зниження кількості лімфоцитів.