ЕНАЛАПРИЛ (ENALAPRILUM) Діюча речовина
гіпотензивна, кардіо- та ренопротективна дія; сіль малеїнової кислоти еналаприлу, похідної двох амінокислот, L-аланіну та L-пролін; після абсорбції еналаприл гідролізується до еналаприлату, який пригнічує АПФ; пригнічення АПФ спричиняє зниження рівня в плазмі крові ангіотензину ІІ, що призводить до збільшення активності реніну плазми (через пригнічення негативного зворотного зв’язку між активністю ангіотензину ІІ і вивільненням реніну) і зменшення секреції альдостерону; може виявляти антигіпертензивний ефект навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією; у разі АГ спричиняє зниження АТ у пацієнтів в горизонтальному і вертикальному положеннях без істотного збільшення ЧС; ефективне пригнічення активності АПФ звичайно досягається через 2-4 год. після p/os прийому разової дози, початок антигіпертензивної активності звичайно спостерігається через 1 год, а пікове зниження АТ досягається через 4-6 год; тривалість ефекту залежить від дози.
p/os: АГ; клінічно виражена СН; профілактика клінічно вираженої СН у пацієнтів з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤35%); АГ, гіпертензивний криз - еналаприлат показаний для лікування АГ у випадках, коли p/os лікування неможливе.
p/os: при АГ легкого ступеня початкова доза 5-10 мг 1 р/добу; підтримуюча доза 20 мг/добу, МДД - 40 мг/добу; СН/безсимптомна дисфункція лівого шлуночка: початкова доза 2,5 мг, у разі відсутності ефекту або після відповідної корекції симптоматичної гіпотензії, дозу поступово підвищувати до звичайної підтримуючої дози 20 мг, яку призначають одноразово або розділяють на 2 прийоми залежно від того, що краще переносить пацієнт; добір дози рекомендовано здійснювати впродовж 2-4 тижнів; МДД - 40 мг/добу у 2 прийоми; р-н д/ін’єкцій вводити в/в струминно повільно, протягом щонайменше 5 хв, його можна вводити розведеним у 50 мл 5% глюкози, 0,9% р-ні натрію хлориду (фізіологічний р-н) чи 5% глюкози у лактаті Рінгера, рекомендована доза для лікування АГ та гіпертонічних кризів 1,25 мг (1 амп.) кожні 6 год, при переході від лікування еналаприлом до лікування еналаприлатом звичайна доза 1 амп. (1,25 мг) кожні 6 год, лікування еналаприлатом триває 48 год, після цього пацієнта перевести на терапію табл. еналаприлу; при переході від парентерального лікування еналаприлатом до p/os лікування еналаприлом рекомендована початкова доза 5 мг 1 р/добу для пацієнтів, яким вже вводили в/в 1,25 мг еналаприлату кожні 6 год, при необхідності дозу можна збільшити; для пацієнтів, які спочатку лікувались ½ звичайної дози еналаприлату (0,625 мг), рекомендована доза при переході до p/os лікування 2,5 мг/добу.
підвищена чутливість до еналаприлу, до будь-якої допоміжної речовини чи до будь-якого іншого інгібітору АПФ; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов’язаного із застосуванням інгібіторів АПФ; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вагітні або жінки, які планують завагітніти; не слід застосовувати з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам з ЦД або з порушенням функції нирок (ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2).
анемія (включаючи апластичну та гемолітичну); нейтропенія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні хвороби; с-м порушення секреції антидіуретичного гормону; гіпоглікемія; депресія, головний біль; сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, нервозність, парестезії, вертимо; розлади сну, аномальні сновидіння; затуманений зір; запаморочення; гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопе, біль за грудниною, порушення ритму, стенокардія, тахікардія; ортостатична гіпотензія, прискорене серцебиття, ІМ чи інсульт, внаслідок надмірного зниження тиску у пацієнтів з високим ризиком; феномен Рейно; кашель; задишка; ринорея, біль у горлі та захриплість, бронхоспазм/астма; легеневі інфільтрати, риніт, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія; нудота; діарея, абдомінальний біль, зміна смаку; кишкова непрохідність, панкреатит, блювання, диспепсія, запор, анорексія, подразнення шлунка, сухість у роті, пептичні виразки; стоматит/афтозні виразки, глосит; ангіоневротичний набряк кишечнику; печінкова недостатність, гепатит гепатоцелюлярний чи холестатичний, гепатит, некроз, холестаз (включаючи жовтяницю); висипання, гіперчутливість/ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані; підвищене потовиділення, свербіж, кропив’янка, алопеція; множинна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, еритродермія; гарячка, серозит, васкуліт, міалгія/міозит, артралгія/артрит, позитивний тест на антинуклеарні а/т, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія і лейкоцитоз; висипи, фотосенсибілізація та інші реакції з боку шкіри; порушення функції нирок, НН, протеїнурія; олігурія; імпотенція; гінекомастія; астенія; втома; м’язові судоми, припливи, дзвін у вухах, відчуття дискомфорту, гарячка; гіперкаліємія, підвищення креатиніну в сироватці крові; підвищення сечовини у крові, гіпонатріємія; підвищення ферментів печінки, підвищення білірубіну в сироватці крові; артеріальна гіпотензія.