ДАПОКСЕТИН (DAPOXETINE) Діюча речовина
дапоксетин є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (SSRI) з IC50 1,12 нМ.
Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції, збільшуючи латентний період та зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини.
Дапоксетин швидко всмоктується з Cmax в плазмі крові протягом приблизно 1–2 год.
Абсолютна біодоступність становить 42%.
Більше 99% дапоксетин зв’язується з білками плазми крові.
Метаболіти дапоксетин виводяться в основному з сечею у вигляді кон’югатів. Кінцевий T½ становить приблизно 19 год.
лікування передчасної еякуляції у чоловіків у віці від 18 до 64 років.
рекомендована початкова доза — для всіх пацієнтів становить 30 мг, яка має бути застосована при необхідності приблизно від 1 до 3 год до сексуальної активності.
Доза може бути збільшена до максимальної рекомендованої — 60 мг.
підвищена чутливість, серцева недостатність (NYHA класу II-IV), порушення провідності, (наприклад, AV–блокада або синдром слабкості синусового вузла), ІХС, порок клапану серця, сінкопе, манія або важка депресія в анамнезі.
тривога, неспокій, безсоння, ненормальні мрії, зниження лібідо, депресивний настрій, ейфоричний настрій, нервозність, апатія, дезорієнтація, ненормальне мислення, гіпергілія, розлад сну, аноргазмія, запаморочення, головний біль. сонливість, синдром дефіциту уваги, тремор, акатізія, дизгезія, гіперсомнія, летаргія, седативний ефект, пригнічений свідомості, погіршення зору, мідріазу, затуманений зір, шум у вухах, синусова брадикардія, тахікардія, гіпотензія, АГ, діарея, нудота, блювота, запор, біль у животі, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, дискомфорт у животі, гіпергідроз, свербіж, холодний піт, еректильна дисфункція, порушення оргазму, парестезія статевих органів та ін.
випадків передозування не описано.