ДАРУНАВІР (DARUNAVIRUM) Діюча речовина

інгібітор протеази вірусу імунодефіциту людини першого типу (ВІЛ-1); вибірково інгібує розщеплення поліпротеїнів Gag-Pol ВІЛ в інфікованих вірусом клітинах та запобігає утворенню повноцінних вірусів; надійно зв’язується з протеазою ВІЛ-1 (KD 4,5 х 10-12 М); стійкий до мутацій, що зумовлюють резистентність до інгібіторів протеази.

у комбінації зі 100 мг ритонавіру та іншими антиретровірусними ЛЗ показаний для лікування пацієнтів, інфікованих ВІЛ-1; для лікування інфекції ВІЛ-1 у пацієнтів, яким раніше не застосовувалось антиретровірусне лікування та яким раніше вже застосовувалось антиретровірусне лікування, та у яких відсутні мутації ВІЛ-1, що спричиняють резистентність до дарунавіру (DRV-RAMs), при кількості РНК ВІЛ-1 у плазмі крові <100 000 копій/мл та з кількістю CD4+ ≥100 клітин/106/л.

дорослі пацієнти, яким раніше вже застосовувалось антиретровірусне лікування: у комбінації зі 100 мг ритонавіру як засіб, що покращує його фармакокінетичні характеристики, а також у комбінації з іншими антиретровірусними ЛЗ; рекомендована доза по 600 мг 2 р/добу в комбінації зі 100 мг ритонавіру 2 р/добу; приймають під час їди; табл. 300 мг можна застосовувати для режиму дозування 600 мг 2 р/добу, при наявності труднощів при ковтанні табл. 300 мг можна застосовувати табл. 75 мг та 150 мг; для дорослих та дітей (віком від 12 до 17 р. та з масою тіла не менше 40 кг), у яких відсутні мутації ВІЛ-1, що спричиняють резистентність до дарунавіру (DRV-RAMs), при кількості РНК ВІЛ-1 у плазмі крові <100 000 копій/мл та з кількістю CD4+ ≥100 клітин х106/л, рекомендований режим дозування 800 мг 1 р/добу в комбінації зі 100 мг ритонавіру 1 р/добу під час вживання їжі; дорослі та діти (віком від 12 до 17 р. та з масою тіла не менше 40 кг), які раніше не застосовували антиретровірусну терапію: рекомендована доза 800 мг 1 р/день у комбінації зі 100 мг ритонавіру або 150 мг кобіцистату (табл.75, 150 мг); комбінацію приймають під час вживання їжі; діти віком від 3 до 17 р. та з масою тіла не менше 15 кг, яким раніше вже застосовували антиретровірусне лікування: 15 кг - 30 кг - 375 мг дарунавіру/50 мг ритонавіру, 30 кг - 40 кг - 450 мг дарунавіру/60 мг ритонавіру, ≥ 40 кг - 600 мг дарунавіру/100 мг ритонавіру 2 р/добу; рекомендована доза дарунавіру у комбінації з низькою дозою ритонавіру не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих пацієнтів (600/100 мг 2 р/добу).

гіперчутливість до речовин, що входять до складу препарату; діти до 3 років або з масою тіла менше 15 кг, табл. 400 мг та 600 мг не застосовують дітям віком до 12 років або масою тіла менше 40 кг; пацієнтам з тяжкою (клас С за шкалою Чайлд-П’ю) печінковою недостатністю; одночасне застосування рифампіцину з дарунавіром та низькою дозою ритонавіру, комбінація лопінавір/ритонавір з дарунавіром, рослинні препарати, що містять екстракт звіробою (Hypericum perforatum) з дарунавіром, з активними субстанціями, кліренс яких значною мірою визначається активністю ізоферменту CYPЗА4 та збільшення концентрації яких у плазмі пов’язане з виникненням серйозних та/або загрозливих для життя побічних ефектів (аміодарон, бепридил, хінідин, системний лідокаїн; альфузозин; астемізол, терфенадин); препарати, що містять алкалоїди ріжків (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін та метилергоновін); препарати, що збільшують моторику травного тракту (цисаприд); нейролептики (пімозид, сертиндол); седативні/снодійні (тріазолам, мідазолам), силденафіл (що застосовується для лікування легеневої артеріальної гіпертензії) та інгібітори HMG- CoA редуктази (симвастатин і ловастатин).

герпес, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, підвищення кількості еозинофілів, лейкопенія, синдром імунного відновлення, гіперчутливість (до лікарського засобу), гіпотироїдизм, підвищення рівня тиреотропіну в крові, ліподистрофія (включаючи ліпогіпертрофію, ліподистрофію, ліпоатропію), гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, ЦД, подагра, анорексія, зниження апетиту, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, гіперглікемія, резистентність до інсуліну, зниження ліпопротеїнів високої щільності, збільшення апетиту, полідипсія, підвищення рівня лактатдегідрогенази в крові, безсоння, депресія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, тривога, емоційна нестабільність, розлади сну, анормальні сни, нічні кошмари, зниження лібідо, неспокійний стан, головний біль, периферична нейропатія, запаморочення, синкопе, судоми, летаргія, парестезія, гіпоестезія, агевзія, дисгевзія, порушення уваги, погіршення пам’яті, сонливість, порушення ритму фаз сну, розлади зору, гіперемія кон’юнктиви, сухість очей, вертиго, г. ІМ, стенокардія, подовження інтервалу QT, синусова брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, АГ, припливи крові, диспное, кашель, носова кровотеча, ринорея, подразнення глотки, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, підвищення рівня амілази крові, диспепсія, абдомінальне розтягнення, метеоризм, панкреатит, гастрит, гастроезофагеальний рефлюкс, афтозний стоматит, стоматит, позиви до блювання, блювання кров’ю, сухість ротової порожнини, абдомінальний дискомфорт, запор, підвищення рівня ліпаз, відрижка, дизестезія, хейліт, сухість губ, обкладений язик, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, гепатит, цитолітичний гепатит, печінковий стеатоз, гепатомегалія, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня білірубіну крові, підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, висипання (включаючи макульозні, макулопапульозні, папульозні, еритематозні та сверблячі висипання), свербіж, ангіоедема, генералізовані висипання, алергічний дерматит, кропив’янка, дерматит, екзема, еритема, гіпергідроз, нічна пітливість, алопеція, акне, себорейний дерматит, ураження шкіри, ксеродерма, сухість шкіри, пігментація нігтів, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, міалгія, остеонекроз, спазми м’язів, м’язова слабкість, ригідність, артрити, артралгія, скутість рухів у суглобах, біль у кінцівках, остеопороз, підвищення рівня креатинфосфокінази крові, г. ниркова недостатність, нефролітіаз, підвищення рівня креатиніну крові, зниження ниркового кліренсу креатиніну, протеїнурія, білірубінурія, дизурія, ноктурія, полакіурія, еректильна дисфункція, гінекомастія, астенія, стомлюваність, пірексія, біль у грудній клітці, периферичний набряк, нездужання, застуда, погане самопочуття, відчуття жару, роздратованість, біль, сухість шкіри.