Цитиколін (Citicolinum) Діюча речовина
цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що сприяє покращенню функції мембран, у тому числі функціонуванню іонообмінних насосів та нейрорецепторів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану, цитиколін має протинабрякову властивість і зменшує набряк мозку. Цитиколін послаблює симптоми церебральної дисфункції після таких патологічних процесів, як черепно-мозкова травма або гострі порушення мозкового кровообігу. Цитиколін знижує рівень амнезії, покращує стан при когнітивних, сенситивних та рухових розладах, також послаблює вираженість симптомів, що спостерігаються при гіпоксії та ішемії мозку, включаючи погіршення пам’яті, емоційну лабільність, порушення здатності виконувати звичайні дії самообслуговування. Цитиколін є природною сполукою, що міститься в організмі людини, тому класичні фармакокінетичні дослідження провести неможливо через складність кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну. У ході фармакокінетичного дослідження визначали практично повне його всмоктування у шлунково-кишковому тракті – менше 1% прийнятої дози виявлено у калі протягом 5 днів після прийому препарату. Також відзначено 2 піки радіоактивності у плазмі крові, внаслідок метаболізму в печінці та кишечнику: перший – через 1 год, другий – через 24 год. Біодоступність при пероральному та парентеральному шляху введення практично однакові. Виведення — дуже повільне, переважно через органи дихання та із сечею. Після 5 діб прийому було виявлено близько 16% дози препарату, що свідчить про включення решти дози до процесів метаболізму.
інсульт у гострій фазі та його неврологічні наслідки; черепно-мозкова травма та її неврологічні ускладнення; когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних та дегенеративних церебральних розладів.
таблетки та розчин для перорального застосування. Дорослі: рекомендована доза 500-2000 мг на добу залежно від тяжкості хворого. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості ураження мозку. Мінімальний рекомендований період лікування — 45 діб.
Розчин для ін’єкцій. Препарат застосовують для в/в або в/м введення, в/в призначають у формі повільної ін’єкції (протягом 3–5 хв залежно від призначеної дози) або в/в краплинно (40–60 крапель за хвилину). Рекомендована доза для дорослих — 500-2000 мг на добу, залежно від тяжкості стану хворого. Максимальна добова доза — 2000 мг. При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при застосуванні препарату в перші 24 години. Рекомендований термін лікування, при якому відзначають максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів. При необхідності лікування продовжують препаратом у формі таблеток або розчину для перорального застосування.
- підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
у поодиноких випадках цитиколін може стимулювати парасимпатичну нервову систему, а також надавати короткочасну гіпотензивну дію. Тривале застосування цитиколіну не супроводжувалося токсичними ефектами незалежно від способу введення препарату.
вікових обмежень щодо перорального застосування препарату немає. Хоча доказів ризику для плода при застосуванні препарату не отримано, у період вагітності його застосовують лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Даних про надходження цитиколіну в грудне молоко немає, його дія на плід невідома. Цитиколін не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
цитиколін посилює ефект леводопи. Препарат не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
випадки не описані, з огляду на низьку токсичність препарату навіть при перевищенні терапевтичних доз.