ХЛОРОПІРАМІН (CHLOROPYRAMINUM) Діюча речовина
фармакодинаміка. Антигістамінний засіб І покоління хлоропірамін є хлорованим аналогом трипеленаміну (пірибензаміну) та належить до групи похідних етілендіаміну.
Механізм дії — блокування гістамінових Н1-рецепторів. Також діє на гладкі м’язи, проникність капілярів і на ЦНС.
Полегшує загальні симптоми алергічних захворювань, чинить седативний, снодійний та протисвербіжний ефекти.
Фармакокінетика. Після перорального застосування швидко абсорбується зі ШКТ. Терапевтичний ефект розвивається через 15–30 хв після застосування, досягає максимуму в межах 1 год після прийому і триває протягом 3–6 год.
Метаболізується у печінці. Виводиться здебільшого нирками у вигляді метаболітів.
У дітей виведення хлоропіраміну може бути прискорене.
При порушенні функції нирок виведення може зменшуватися.
При печінковій недостатності метаболізм хлоропіраміну уповільнюється.
алергічні захворювання; як допоміжна терапія при системних анафілактичних реакціях та ангіоневротичному набряку.
добова доза хлоропіраміну гідрохлориду для дорослих зазвичай становить 1–2 мл (20–40 мг) в/м або 75–100 мг per os.
Максимальна добова доза для дітей — 2 мг/кг маси тіла.
При анафілактичному шоку або гострих, тяжких алергічних реакціях лікування рекомендується розпочинати з в/в введення хлоропіраміну, а потім переходити на в/м ін’єкції або пероральне застосування.
підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших похідних етилендіаміну; БА (гострий напад); глаукома (закритокутова); виразкова хвороба шлунка; гострий інфаркт міокарда; аритмія; одночасний прийом інгібіторів МАО; затримка сечі, гіпертрофія передміхурової залози.
з боку ЦНС: седативний ефект, підвищена втомлюваність, запаморочення, атаксія, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, ейфорія, енцефалопатія, нечіткість зору, сонливість, погіршення психомоторних функцій.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія.
З боку ШКТ: біль та дискомфорт в епігастральній ділянці шлунка, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, підвищення апетиту, посилювання симптомів гастро-езофагеального рефлюксу.
З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, інші патологічні зміни крові.
З боку органа зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома.
З боку нирок і сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: світлочутливість, алергічні реакції.
З боку опорно-рухового апарату: міопатія.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи гіперемію шкіри, висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.
Під час застосування препарату, особливо на початку лікування, можуть виникати сонливість і погіршення психомоторних функцій. Керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами заборонено на початку терапії протягом періоду, встановленого індивідуально у кожному конкретному випадку.
антихолінергічний ефект хлоропіраміну збільшується і подовжується при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО.
Зважаючи на можливе взаємне потенціювання ефектів, особлива обережність потрібна при застосуванні з седативними препаратами, барбітуратами, снодійними, транквілізаторами, опіоїдними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, атропіном, мускариновими парасимпатолітиками.
Алкоголь збільшує депресивний вплив на ЦНС.
Можливе маскування проявів ототоксичності при сумісному застосуванні з препаратами, яким притаманна така дія.
симптоми: галюцинації, неспокій, атаксія, порушення координації рухів, атетоз, судоми; сухість у роті, розширення зіниць, припливи, синусова тахікардія, затримка сечі, пропасниця, підвищення температури тіла; можливий розвиток коми і серцево-легеневого колапсу з летальним наслідком.
Лікування симптоматичне. Специфічний антидот невідомий. У перші 12 год — промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Моніторинг серцево-легеневої функції.