ЦИПРОТЕРОН (CYPROTERONUM) Діюча речовина

гормональний препарат з антиандрогенною дією, який конкурентно пригнічує вплив андрогенів на андрогенозалежні органи-мішені, захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів, що виробляються в статевих залозах та/або корі надниркових залоз; має центральну інгібуючу дію; антигонадотропний ефект зумовлює зниження синтезу тестостерону в яєчках, зменшує статевий потяг і потенцію; після відміни препарату ці ефекти зникають; при застосуванні високих доз можливе незначне зростання рівня пролактину; на даний час клінічний досвід та результати проведених епідеміологічних досліджень не дають підстав припускати підвищення частоти розвитку пухлин печінки у людей, але статеві стероїди можуть сприяти росту деяких гормонозалежних тканин та пухлин.

для чоловіків: для паліативної терапії метастазуючого або локально прогресуючого неоперабельного раку передміхурової залози: якщо лікування аналогами лютеїнізуючого рилізінг гормона (ЛРГ) або оперативне втручання виявилися недостатніми, протипоказаними або перевага надана пероральній терапії; початково для запобігання виникненню небажаних вторинних явищ та ускладнень, які можуть бути спричинені зростанням рівня тестостерону у сироватці на початку лікування агоністами ЛРГ; для лікування припливів, які виникають під час лікування агоністами ЛРГ або після орхіектомії; зниження статевого потягу при гіперсексуальності та статевих відхиленнях; для жінок: явища андрогенізації у тяжкій або дуже тяжкій формі, наприклад: тяжкі форми зумовленого андрогенами збільшеного оволосіння на обличчі та тілі (гірсутизм тяжкого ступеня); тяжкі форми зумовленого андрогенами випадання волосся (андрогенетична алопеція), частіше у поєднанні з тяжкими формами перебігу акне та/або себореї; коли ципротерону ацетат у невеликих дозах або інші статеві гормони з антиандрогенною дією є неефективними.

табл. приймати після вживання їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини; МДД 300 мг; для зниження статевого потягу при гіперсексуальності та статевих відхиленнях: початкова доза 50 мг 2 р/добу, дозу можна підвищити до 2 табл. 2 р/добу (200 мг) або на короткий період часу до 2 табл. 3 р/добу (300 мг); після досягнення задовільного результату терапевтичний ефект підтримувати за допомогою мінімальної дози, достатнім є прийом ½ табл. 2 р/добу (50 мг/добу), призначати підтримуючу дозу або відміняти препарат поступово, добова доза з інтервалом у кілька тижнів зменшується на 1 або ½ табл.; паліативнa терапія метастазуючого або локально прогресуючого неоперабельного раку передміхурової залози без орхіектомії або лікування агоністами ЛРГ: по 2 табл. 2-3 р/добу (200-300 мг); початково для запобігання виникненню небажаних вторинних явищ та ускладнень, які можуть бути спричинені зростанням рівня тестостерону в сироватці на початку лікування агоністами ЛРГ: монотерапія: по 2 табл. 2 р/добу (200 мг) протягом 5-7 днів, після цього протягом 3-4 тижнів по 2 табл. 2 р/добу (200 мг) у комбінації з агоністом ЛРГ у рекомендованій дозі; для усунення припливів у пацієнтів під час лікування агоністами ЛРГ або після орхіектомії: 1-3 табл./добу (50-150 мг) зі збільшенням дози у разі необхідності, до 2 табл. 3 р/добу (300 мг); жінки репродуктивного віку з регулярним менструальним циклом: розпочинати лікування у перший день менструальної кровотечі, тільки жінки з аменореєю можуть розпочинати лікування одразу ж після призначення препарату; надалі лікування проводити за такою схемою: з 1-го по 10-й день циклу щодня по 2 табл. (100 мг) після вживання їжі, для стабілізації менструального циклу й необхідного контрацептивного захисту жінкам приймати відповідний естроген або комбінацію гестагену та естрогену з мінімальним вмістом етинілестрадіолу; після 21-го дня застосування передбачена 7-денна перерва у лікуванні, під час якої настає кровотеча відміни, рівно через 4 тижні після початку першого курсу лікування розпочинається новий цикл комбінованої терапії, незважаючи на те, припинилася кровотеча чи ні; при поліпшенні стану хворої добову дозу, що приймається протягом перших 10 днів комбінованої терапії, можна зменшити до 1 або ½ табл.; якщо під час перерви у застосуванні препаратів відсутня кровотеча відміни, лікування призупинити і перед відновленням терапії виключити вагітність; жінки репродуктивного віку з нерегулярним менструальним циклом або аменореєю: після виключення факту наявності вагітності лікування розпочати одразу після призначення прийому препарату, до 14-го дня щоденного прийому контрацептива додатково застосовувати механічні методи контрацепції; 1-й день лікування вважається першим днем циклу, подальше лікування відбувається, як вказано у пункті щодо жінок репродуктивного віку з регулярним менструальним циклом; у разі підозри на вагітність або після тривалої перерви у прийомі лікування розпочинати знову після виключення вагітності; жінки у період постменопаузи або після гістеректомії можуть отримувати монотерапію, середня добова доза залежно від ступеня тяжкості захворювання від 1 (50 мг) до ½ табл. 1 р/добу протягом 21 дня, після цього передбачається 7- денна перерва у лікуванні; парентерально призначений тільки для в/м ін’єкцій, робити їх дуже повільно; для зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків: 1 амп. (3 мл) вводять кожні 10-14 днів у вигляді глибокої в/м ін’єкції; у виняткових випадках, якщо ефект від лікування недостатній, можна вводити 2 амп. кожні 10-14 днів, бажано по 3 мл в правий та лівий сідничний м’яз, зменшення дози або припинення прийому препарату повинно відбуватися поступово; для лікування неоперабельного раку передміхурової залози: 1 амп. (3 мл) вводять щотижня у вигляді глибокої в/м ін’єкції, при поліпшенні стану або ремісії захворювання не змінювати призначену дозу препарату або припиняти лікування; початково для зменшення припливів жару: 3 мл вводять одноразово у вигляді глибокої в/м ін’єкції.

захворювання печінки; с-м Дубіна-Джонсона, с-м Ротора; пухлини печінки нині або в анамнезі; менінгіома нині або в анамнезі; встановлені злоякісні захворювання або підозра на їх наявність; тяжка хр. депресія; тромбоемболічні явища нині або в анамнезі; гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату; дитячий та підлітковий вік до завершення пубертатного періоду; тяжкі форми ЦД із судинними ускладненнями; серпоподібноклітинна анемія; вагітність; годування груддю;вагінальні кровотечі нез’ясованої етіології, жовтяниця або персистуючий свербіж під час попередньої вагітності в анамнезі; герпес вагітних в анамнезі.

пригніченняя функція статевих залоз, зворотнє зниження статевого потягу та потенції; зворотня гінекомастія (що іноді поєднується із підвищеною чутливістю грудних сосків при дотику); остеопороз; підвищена втомлюваність, припливи жару, посилене потовиділення; пригнічений настрій, стан неспокою (тимчасовий); у хворих, які отримували дозу 200 - 300 мг, зареєстровані випадки розвитку гепатотоксичності, у т.ч. жовтяниці, гепатиту та печінкової недостатності, що інколи призводили до летального кінця (більшість цих випадків стосувалися лікування чоловіків з раком передміхурової залози); розвиток тромбоемболічних явищ.