ХЛОРПРОМАЗИН (CHLORPROMAZINE) Діюча речовина

антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювальний засіб, виявляє блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори; особливістю є сполучення антипсихотичної дії з впливом на емоційну сферу; механізм антипсихотичної дії зумовлений блокуванням постсинаптичних дофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку; послаблюються або усуваються марення і галюцинації, купірується психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривожність, занепокоєння, знижується рухова активність; внаслідок блокади дофамінергічних рецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину; блокуючи α-адренорецептори, виявляє виражений седативний ефект; наявність сильної седативної дії є головною особливістю хлорпромазину у порівнянні з іншими нейролептиками; загальний заспокійливий ефект поєднується з пригніченням умовнорефлекторної діяльності і рухово-захисних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженні свідомості; виявляє виражений центральний та периферичний протиблювальний ефект; центральний ефект обумовлений пригніченням або блокадою дофамінових D₂-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичний - блокадою блукаючого нерва в ШКТ; протиблювальний ефект підсилюється завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям; антихолінергічний ефект обумовлений конкурентною блокадою М- холінорецепторів; анксіолітичний, седативний та аналгезуючий - ослабленням збудження в ретикулярній формації стовбура мозку; помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, виявляє слабку антигістамінну дію; зменшує систолічний та діастолічний АТ, викликає тахікардію; має виражені каталептогенні властивості, пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза ,виявляє слабку або помірну екстрапірамідну дію, проявляє гіпотермічну дію.

хр. параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, гебефренічний, кататонічний с-ми); алкогольний психоз, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням; невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу; хвороба Меньєра, лікування та профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії; стійкий біль, у т. ч. каузалгії (у поєднанні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними і транквілізаторами); табл.: затяжна гикавка (у дорослих), аутизм (у дітей); р-н д/ін’єкц.: блювання у вагітних; у складі літичних сумішей в анестезіології.

при p/os прийомі початкова доза для дорослих 25-75мг/добу (на 2-3 прийоми), дозу поступово підвищувати до ефективної підтримуючої добової дози 75-300мг (на 3-4 прийоми), може знадобитися добова доза 1г; при затяжній гикавці 25-50мг 3-4 р/добу; дітям від 5 років по ¹/₃ - ½ дози дорослого, МДД - 75мг (на кілька прийомів); при p/os прийомі курс лікування від 3 тижн. до 2-4 міс. і більше; при парентеральному застосуванні: при в/м введенні вища разова доза 150 мг, МДД - 600 мг, звичайна доза - 1-5 мл 2,5% р-ну не більше 3 р/добу; курс лікування - у високих дозах до 1,5 міс., потім переходити на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25-75 мг/добу; при г. психічному збудженні в/м - 100- 150 мг (4-6 мл 2,5% р-ну) або в/в повільно - 25-50 мг (1-2 мл 2,5% р-ну розводять у 20 мл 5% або 40% р-ну глюкози), за необхідності 100 мг (4 мл 2,5% р-ну - у 40 мл р-ну глюкози); при в/в введенні вища разова доза - 100 мг, МДД - 250 мг; при в/м та в/в введенні дітям віком старше 1 року разова доза 250-500 мкг/кг, дітям віком старше 5 років (маса тіла <23 кг) - 40 мг/добу, 5-12 років (маса тіла - 23-46 кг) - 75 мг/добу.

гіперчутливість до хлорпромазину та інших компонентів ЛЗ; тяжкі порушення функції печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, жовчнокам’яна хвороба), нирок (нефрит, г. пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам’яна хвороба), кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку (повільні нейроінфекції, розсіяний склероз), мікседема, тяжкі СС захворювання (декомпенсована СН, вади серця, виражена міокардіодистрофія та артеріальна гіпотензія, ревмокардит на пізніх стадіях), тромбоемболія; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; виразка шлунка та ДПК у період загострення або в анамнезі; закритокутова глаукома; затримка сечі, зумовлена гіперплазією передміхурової залози, жовчокам’яна і сечокам’яна хвороби, г. інфекційні захворювання; виражене пригнічення ЦНС, коматозний стан, травми мозку, інсульт, г. період ЧМТ; одночасне застосування з барбітуратами, алкоголем, наркотиками.

нейролептичний с-м (паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та ін. зміни психіки, запізніла р-ція на зовнішні подразнення, нечіткість зору); дистонічні екстрапірамідні р-ції, пізня дискінезія, депресія, нейролептична депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний с-м, судоми, безсоння, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, артеріальна гіпотензія (особливо при в/в введенні), тахікардія; зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегменту, зміни зубців Т і U, аритмія); холестатична жовтяниця, нудота, блювання; сухість у роті, запор; лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія; утруднення сечовипускання; пріапізм; порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; галакторея; гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперхолестеринемія; АР (шкірні висипання, свербіж), ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив’янка, системний червоний вовчак; для р-ну д/ін’єкц. р-ції у місці введення (болючі інфільтрати, ушкодження ендотелію), пігментація шкіри, фотосенсибілізація; прискорення процесу природного старіння кришталика, міоз; закладеність носа; раптова смерть.