КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOLUM) Діюча речовина
неселективний β-блокатор з судиннорозширювальним ефектом; також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості; активний інгредієнт, карведилол, є рацематом; енантіомери відрізняються за своїми ефектами та метаболізмом; S(-) енантіомер має блокуючу активність проти α1- та β-адренорецепторів, а R(+) енантіомер має блокуючу активність тільки проти α1-адренорецепторів; унаслідок кардіонеселективної блокади β-адренорецепторів препарат зменшує АТ, ЧСС та серцевий викид; знижує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді; унаслідок блокади α1-адренорецепторів він спричиняє розширення периферичних судин і знижує їх опір; завдяки цим ефектам карведилол розслаблює серцевий м’яз та запобігає розвитку нападів стенокардії; у пацієнтів із СН карведилол сприяє підвищенню лівошлуночкового викиду крові та покращує симптоми хвороби; подібні ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка; карведилол не має ефекту справжнього симпатоміметика, та, як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості; знижується активність реніну у плазмі, затримка рідини є рідкісним явищем; вплив на АТ та серцебиття проявляється через 1-2 год після прийому препарату.
есенціальна АГ (як моно-, так і у складі комбінованої терапії), хр. стабільна СН помірного та тяжкого ступеня, як додаткова терапія, для запобігання прогресуванню захворювання у пацієнтів із СН ІІ-ІІІ класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська Серцева Асоціація), хр. стабільна стенокардія .
при АГ (самостійно або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, особливо діуретиками), МДД - 50 мг; для дорослих початкова рекомендована доза - 12,5 мг 1 р/добу після сніданку перші 2 дні, потім - по 25 мг 1 р/добу або до 12,5 мг 2 р/добу, при необхідності дозу можна збільшувати поступово з інтервалами у 2 тижні; для літніх пацієнтів початкова рекомендована доза при АГ-12,5 мг 1 р/добу, що також може бути достатнім і для тривалого лікування, при необхідності дозу можна збільшувати поступово з інтервалами у 2 тижні; рекомендована початкова доза для лікування гіпертензії у пацієнтів із СН становить 3,125 мг 2 р/добу; хр. стабільна стенокардія: початкова доза для дорослих - 12,5 мг 2 р/добу в перші 2 дні, після цього по 25 мг 2 р/добу, МДД - 25 мг 2 р/добу; рекомендована початкова доза для лікування хр. стенокардії у пацієнтів із СН становить 3,125 мг 2 р/добу; при СН початкова доза - 3,125 мг 2 р/добу протягом 2-х тижнів, при добрій переносимості дозу збільшують із інтервалами не менш 2-х тижнів, до 6,25 мг 2 р/добу, потім до 12,5 мг 2 р/добу, потім до 25 мг 2 р/добу; дозу варто збільшувати до максимальної, переносимої хворим (у пацієнтів з масою тіла менш 85 кг максимальна рекомендована доза - 25 мг 2 р/добу, при масі тіла понад 85 кг 50 мг 2 р/добу; підвищення дози до 50 мг 2 р/добу повинно проводитися обережно; якщо карведілол був відмінений, лікування повинне знову починатися з дози 3,125 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням як рекомендовано вище.
підвищена чутливість до карведилолу або до будь-якої з речовин препарату; декомпенсована СН - СН IV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає в/в введення інотропних засобів; АV блокада ІІ-ІІІ ступеня (якщо не встановлений постійний кардіостимулятор); супутнє в/в введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І); тяжка брадикардія (ЧСС < 50 ударів на хвилину); СССВ (включаючи синоатріальну блокаду); кардіогенний шок; СН, яка потребує в/в введення позитивних ізотропних засобів та/або діуретиків; тяжка гіпотензія (систолічний тиск крові < 85 мм рт. ст.); легенева гіпертензія; легеневе серце; наявність в анамнезі БА або бронхоспазму; клінічно виражена печінкова недостатність; супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів MAO-B); метаболічний ацидоз; феохромоцитома; стенокардія Принцметала; обструктивні захворювання дихальних шляхів; непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність та лактація, дитячий вік.
бронхіт, пневмонія, інфекція верхнього відділу дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів; анемія; тромбоцитопенія; лейкопенія, зменшення рівня протромбіну; підвищена чутливість (АР), анафілактичні реакції; підвищення маси тіла, гіперхолестеролемія, порушення контролю глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з уже існуючим ЦД, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, гіперволемія, затримка рідини; депресія, депресивний настрій; розлади сну; запаморочення, головний біль; стан перед втратою свідомості, втрата свідомості, парестезія, вертиго; порушення зору, зниження сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей; СН, гіпотензія; брадикардія, набряк (включаючи генералізований, периферичний, залежний набряк і набряк статевих органів та ніг), гіперволемія, перенасичення рідиною, ортостатична гіпотензія, розлади циркуляції периферичної крові (холодні кінцівки, хвороба периферичних судин, загострення с-му Шарко та феномен Рейно); AV блокада, стенокардія, АГ, відчуття серцебиття; задишка, набряк легенів, астма у чутливих пацієнтів; закладеність носа; нудота, діарея, блювання, диспепсія, абдомінальний біль; запор; сухість у ротовій порожнині, періодонтит, мелена; реакції у вигляді г. печінкової недостатності і порушення печінкової функції у хворих із генералізованим атеросклерозом; підвищення AЛT, AСT та гаммаглютамілтрансферази; реакції з боку шкіри (наприклад алергічна екзантема, дерматит, підвищена пітливість, кропив’янка, свербіж, подібні до псоріазних та червоного плескатого лишаю ураження шкіри), алопеція, погіршення перебігу псоріазу, підвищене потовиділення, висипання; біль у кінцівках; артралгія, судоми; ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів із дифузною хворобою судин та/або основною нирковою недостатністю, розлади сечовипускання; нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія; порушення еректильної функції; астенія (втома); біль, грипоподібні симптоми, підвищення t°.