АЛЕМТУЗУМАБ (ALEMTUZUMABUM) Діюча речовина
Алемтузумаб - це гуманізуване IgG1 каппа моноклональне антитіло до глікопротеїну CD52 з молекулярною масою 21–28 кДа. Алемтузумаб це людський IgG1 (варіабельні і константні ділянки каппа ланцюга) з ділянками, що визначають компліментарність, отриманими від моноклональних антитіл миші (щура). Молекулярна маса антитіла складає приблизно 150 кДа.
Алемтузумаб зв’язується з глікопротеїнами CD52, які є у великих кількостях на поверхні В- і Т-лімфоцитів, і в більш низьких кількостях — на поверхні клітин-кілерів, моноцитів і макрофагів. Дія алемтузумаб реалізується шляхом антитіло-залежного цитолізу і комплемент-опосередкованого лізису, які розвиваються після зв’язування алемтузумаб з В- і Т-лімфоцитами.
Механізм дії алемтузумаб при розсіяному склерозі до кінця не вивчений, але, імовірно, пов’язаний з імуномодулюючим ефектом після виснаження популяції лімфоцитів і їх подальшої репопуляціі, включаючи:
• зміну кількості, процентного співвідношення і властивостей деяких підтипів лімфоцитів,
• збільшення рівня регуляторних Т-лімфоцитів,
• збільшення рівня В- і Т-лімфоцитів пам’яті,
• транзиторне вплив на вроджену імунну систему (наприклад, на нейтрофіли, макрофаги і природні клітини-кілери).
Зниження кількості циркулюючих В- і Т-лімфоцитів і їх подальша репопуляціі зменшує ймовірність розвитку рецидиву і в кінцевому рахунку, уповільнює прогресування захворювання.
Концентрація препарату в плазмі крові в межах 1-го курсу лікування зростала після введення кожної наступної дози, а Cmax досягалася після останньої інфузії. Введення препарату в дозі 12 мг на добу дозволяло досягти значення Cmax — 3014 нг/мл, на 5-ту добу початкового курсу лікування та 2276 нг/мл — на 3 добу 2-го курсу лікування. Т½ — 4-5 днів.
активний рецидивуючо-ремітуючий розсіяний склероз (РРРС) з клінічними ознаками.
терапія алемтузумаб повинна призначатися і проводитися під контролем невролога з досвідом лікування пацієнтів з розсіяним склерозом, в умовах доступу до засобів для купірування реакцій гіперчутливості та/або анафілактичних реакцій.
Рекомендоване дозування препарату - 12 мг на добу у вигляді в/в інфузії.
Проводять 2 курсу терапії.
Перший курс терапії: 12 мг на добу протягом 5 послідовних днів (загальна доза — 60 мг).
Другий курс терапії: 12 мг на добу протягом 3-х послідовних днів (загальна доза — 36 мг). Проводиться через 12 місяців після першого курсу терапії. Більш тривала перерва між курсами інфузій не вивчалось.
Пропущені дози не слід вводити в один і той же день з введенням запланованих доз.
підвищена чутливість до алемтузумабу.
ВІЧ-інфекція.
Вік до 18 років.
цитомегаловірусна інфекція, цитомегаловірусна віремія, гіпотензія, нудота, кропив’янка, висип, сепсис. пневмонія, простий герпес (Herpes simplex), гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, анемія, анорексія и др.
на цей час невідомі жодні клінічно важливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами.
головний біль, висип, гіпотензія або синусова тахікардія.
Лікування полягає у відміні цього лікарського засобу та призначенні підтримуючої терапії.