АЗІЛСАРТАНУ МЕДОКСОМІЛ (AZILSARTANUM MEDOXOMILUM) Діюча речовина
Азілсартана медоксоміл — проліки, специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу 1 (AT1).
Азілсартана медоксоміл швидко перетворюється в активну молекулу азілсартана, вибірково перешкоджає ефектам ангіотензину II шляхом блокування його зв’язування з рецепторами AT1 в різних тканинах організму людини.
Антигіпертензивний ефект азілсартану медоксомілу розвивається протягом перших 2 тижнів застосування, а досягнення максимального терапевтичного ефекту протягом 4 тижнів. Після прийому внутрішньо однократної дози азілсартану медоксомілу, зниження АТ досягається протягом декількох годин і зберігається протягом 24 год.
Сmах в плазмі крові досягається протягом — 1.5-3 ч. Абсолютна біодоступність — ~ 60%. Прийом їжі не впливає на біодоступність.
Фармакокінетика азілсартана медоксомілу пропорційна дозі. Зв’язування з білками плазми крові — >99%. Азілсартан і його метаболіти виводяться з організму через ШКТ та нирками. Т½ — близько 11 год, нирковий кліренс — близько 2.3 мл/хв.
есенціальна АГ.
внутрішньо 1 раз/добу незалежно від прийому їжі.
Початкова доза — 40 мг 1 раз/добу. При необхідності додаткового зниження АТ дозу препарату збільшують до максимальної — 80 мг 1 раз/добу. Максимальна добова доза — 80 мг.
підвищена чутливість до азілсартану медоксомілу, тяжке порушення функції печінки, цукровий діабет, вагітність, вік до 18 років.
запаморочення, виражене зниження АТ, діарея, нудота, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, м’язові спазми, підвищення активності КФК, гіперурикемія, підвищена стомлюваність, периферичний набряк.
з обережністю слід застосовувати при тяжкій хронічній серцевій недостатності, нирковій недостатності тяжкого ступеня, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної функціонуючої нирки, ішемічної кардіоміопатії, ішемічної цереброваскулярної патології, стан після трансплантації нирки, станах, які супроводжуються зниженням ОЦК, при первинному гіперальдостеронізм, гіперкаліємії, стенозі аортального або мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивній кардіоміопатії, пацієнтам у віці ≥75 років.
одночасне застосування азілсартана медоксомілу в комбінації з препаратами літію не рекомендується.
При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II і НПЗП можливе послаблення антигіпертензивного ефекту.
Застосування калійзберігаючих діуретиків/препаратів калію/замінників солі, що містять калій/інших ЛЗ (наприклад, гепарину) з азілсартану медоксомілом може збільшити вміст калію в плазмі крові.
Подвійна блокада РААС антагоністами рецепторів ангіотензину II, інгібіторами АПФ або аліскіреном пов’язана з підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії, і порушенням функції нирок (включаючи ГНН).
Антигіпертензивний ефект азілсартана медоксомілу може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними ЛЗ, включаючи діуретики (хлорталідон та гідрохлоротіазид) і блокаторами кальцієвих каналів (амлодипін).
симптоми: виражене зниження АТ, запаморочення.
Лікування: перевести пацієнта в горизонтальне положення на низьку подушку. Симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.