АВАНАФІЛ (AVANAFILUM) Діюча речовина
Аванафіл високоселективний інгібітор ФДЕ-5, що володіє специфічністю щодо цГМФ. Після того як в результаті сексуальної стимуляції відбувається місцеве вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ-5 аванафілом викликає збільшення концентрації цГМФ у кавернозних тілах статевого члена. Це призводить до розслаблення гладких м’язів і припливу крові в тканини статевого члена, таким чином викликаючи ерекцію. Дія аванафіла не розвивається за відсутності сексуальної стимуляції.
Аванафіл швидко всмоктується. Сmах в плазмі крові досягається протягом 0,5-0,75 год після прийому аванафіла всередину натщесерце. При прийомі аванафіла разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується, середня затримка Тmах становить 1,25 год, а середня величина зниження Сmах — 39%. Впливу на AUC не відзначалося. Вважається, що невеликі зміни Сmах аванафіла мають мінімальне клінічне значення.
Аванафіл зв’язується з білками плазми крові приблизно на 99%. Зв’язування з білками не залежить від концентрації активної речовини, віку, функції печінки і нирок. При прийомі аванафіла в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів кумуляції аванафіла в плазмі крові не відбувалося. З урахуванням даних вимірювання концентрації аванафіла в спермі здорових добровольців через 45-90 хв після прийому, в спермі може визначатися <0,0002% введеної дози.
Аванафіл у людини піддається активному метаболізму. Після прийому всередину аванафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно з калом (близько 63%), в меншій мірі — з сечею (близько 21%). Термінальний T½ аванафіла становить близько 6-17 ч.
еректильна дисфункція у дорослих чоловіків.
рекомендована доза — 100 мг. Приймати приблизно за 15─30 хв до сексуальної активності. Дозу можна збільшити до 200 мг. Рекомендована частота застосування — 1 раз на добу. Для отримання відповіді на лікування потрібна сексуальна стимуляція.
підвищена чутливість до аванафілу, одночасне застосування з органічними нітратами або донаторами оксиду азоту (напр, амилнитрит), інфаркт міокарда, інсульт або становлять загрозу для життя аритмії, артеріальна гіпотензія в спокої (АТ <90/50 мм рт. ст.) або АГ (АТ >170/100 мм рт. ст.); стенокардія, застійна серцева недостатність, порушення функції нирок тяжкого ступеня, підтверджені спадкові дегенеративні захворювання сітківки; одночасне застосування з стимуляторами гуанілатциклази, одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір, атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, нефазодон, нелфінавір, саквінавір та телітроміцин).
назофарингіт, алергія, безсоння, передчасна еякуляція, головний біль, запаморочення, сонливість, нечіткість зору, відчуття серцебиття, закладеність носа, ринорея, диспепсія, нудота, блювання, сухість у роті, шкірний висип, поллакиурия, збільшення частоти серцевих скорочень, підвищення температури тіла.
перед призначенням аванафіла необхідно взяти до уваги ризик розвитку кардіологічних ускладнень на тлі сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи.
Пацієнтам, у яких ерекція триває 4 год і більше, слід рекомендувати негайно звернутися за медичною допомогою.
Повідомлялося про порушення зору і випадках розвитку передньої ішемічної нейропатії зорового нерва.
У разі раптового погіршення або втрати слуху пацієнтам слід рекомендувати припинити прийом інгібіторів ФДЕ-5, включаючи аванафіл.
аванафіл в порівнянні з плацебо підсилює гіпотензивний ефект нітратів.
Аванафіл, може викликати зниження АТ. При застосуванні аванафіла в поєднанні з іншими препаратами, що знижують АТ, виникнення адитивних ефектів може призвести до розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Вживанні етанолу в комбінації з аванафілом підвищується ризик розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Одночасне застосування аванафіла і сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (ітраконазол, вориконазол, кларитроміцин, нефазодон, саквінавір, нелфінавір, індинавір, атазанавір і телітроміцин) протипоказано.
Одночасне застосування аванафіла і індукторів CYP450 (бозентан, карбамазепін, ефавіренз, фенобарбітал, рифампіцин) не рекомендується, оскільки при цьому можливе зниження ефективності аванафіла.
небажані реакції не відрізнялися від реакцій, описаних при застосуванні менш високих доз, однак їх частота і ступінь тяжкості зростали.
Лікування: у разі передозування слід проводити в разі потреби стандартну симптоматичну терапію.