АФАТІНІБ (AFATINIBUM)1 препарат

афатініб це селективний необоротний інгібітор рецепторів сімейства ErbB. Він блокує передачу сигналів освічених рецепторами ErbB: EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3, ErbB4.
Афатініб ефективно блокує сигнали рецепторів ErbB, тим самим пригнічуючи ріст пухлини або викликаючи регресію пухлини.
Афатініб є субстратом транспортера P-gp і BCRP.
Системна доступність афатініба зменшується приблизно на 50% при прийомі з високим вмістом жиру в порівнянні з дієтою натщесерце.
Афатініб зв’язується приблизно з 95% білками плазми крові.
Афатініб виводиться з калом. Т_½ ~ 37 год.
Для пацієнтів, які отримували афатініб протягом >6 міс, термінальний Т_½ - 344 ч.

лікування місцево-поширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легенів з мутацією (мутаціями) рецептора епідермального фактора росту EGFR.

рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу.
Підвищення дози. Початкова доза — 40 мг/добу протягом першого циклу лікування, при відсутності діареї, висипу на шкірі, стоматиту або інших негативних явищ, дозу підвищують до 50 мг/добу. Максимальна доза — 50 мг/добу.

тяжкі порушення функції печінки, вік до 18 років, період вагітності та грудного вигодовування, підвищена чутливість до афатінібу.

найбільш поширені побічні ефекти при застосуванні афанібіну включають діарею, висип, стоматит, сухість шкіру, поганий апетит і свербіж.

афатініб можна комбінувати з інгібіторами P-глікопротеїну (ритонавір). Сильні інгібітори P-глікопротеїну (ритонавір, циклоспорин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, верапаміл, хінідин, такролімус, нелфінавір, саквінавір та аміодарон) можуть посилювати вплив афатінібу; застосування таких комбінацій вимагають обережності.
Потужні індуктори P-глікопротеїну (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть зменшувати AUC афатініба.

спостерігалися переважно дерматологічні (висип/акне) і шлунково-кишкові побічні ефекти (особливо діарея).
Лікування: немає специфічного антидоту при передозуванні препаратом. Якщо підозрюється передозування, необхідно припинити прийом афатініба і почати підтримуючу терапію.