АМІНОФІЛІН (AMINOPHYLLINUM) Діюча речовина

Розслаблюючи гладкі м’язи бронхів, амінофілін збільшує потік повітря через бронхи і таким чином поліпшує дихання. Оскільки теофілін поліпшує транспорт бронхіального слизу завдяки збільшенню секреції слизу і сурфактанту, він поліпшує війковий епітеліальний кліренс. Протизапальна дія амінофіліну полягає у гальмуванні проліферації Т-лімфоцитів, пригніченні секреції цитокінів (напр, ІЛ-2, фактору некрозу пухлини), активності еозинофілів, макрофагів і мастоцитів. Ці ефекти призводять до послаблення запалення слизової оболонки бронхів.
Амінофілін також впливає на гладкі м’язи коронарних артерій, кровоносних судин м’язів і нирок, розслаблює м’язи матки, кардіоезофагеального сфінктера та жовчних протоків. Амінофілін сприяє збільшенню фракції викиду крові з правого шлуночка, поліпшенню роботи серця, зниженню опору у легеневих кровоносних судинах і зменшенню легеневої гіпертензії.
Амінофілін стимулює центр дихання, збільшує скорочення м’язів діафрагми і дихальних м’язів, посилює діурез, збільшує секрецію катехоламінів з надниркових залоз.

бронхообструктивний синдром при БА, бронхіті, емфіземі легень, порушеннях з боку дихального центру (нічне пароксизмальне апное), «легеневе серце».

таблетки. Дорослим та дітям з масою тіла понад 40 кг — 350 мг теофіліну 2 рази на добу.
Доза дітям віком старше 6 років з масою тіла понад 20 кг, підліткам та дорослим дуже худорлявої статури становить 10–15 мг/кг/добу, у разі можливості — у 2 прийоми.
Р-н для для ін’єкцій. Препарат вводити в/в. Для в/в струминного введення разову дозу розводити у 10–20 мл 0,9% розчину натрію хлориду, для в/в краплинного введення — у 100–150 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
В/в струминно вводити повільно (протягом не менше 5 хв), в/в краплинно — зі швидкістю 30–50 крапель/хв.
Дорослим в/в струминно вводити у добовій дозі — 600–800 мг.
Дітям віком від 14 років: в/в краплинно у дозі 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза — 3 мг/кг маси тіла.
Вищі дози для дорослих. В/в: однократно — 250 мг, добова — 500 мг.
Вищі дози для дітей. В/в: однократно — 3 мг/кг маси тіла.

підвищена чутливість похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін); гостра серцева недостатність, декомпенсована хронічна серцева недостатність, стенокардія, гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, тяжка АГ і гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легенів, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, загострення виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальний рефлюкс, епілепсія, глаукома, підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, порфірія, сепсис, застосування дітям одночасно з ефедрином.

запаморочення, головний біль, неспокій, тривожність, збудження, дратівливість, порушення сну, тремор, судоми, сплутаність/втрата свідомості, безсоння (особливо у дітей), марення, галюцинації, пресинкопальний стан, біль у шлунку, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, стимуляція секреції кислоти шлункового соку, атонія кишечнику, діарея, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги крові, рабдоміоліз, аритмії, відчуття серцебиття, тахікардія, зниження АТ, шок, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова, надшлуночкова), серцева недостатність, колапс (при швидкому в/в введенні), збільшення діурезу (внаслідок підвищення клубочкової фільтрації), у пацієнтів літнього віку — утруднення сечовипускання (внаслідок релаксації детрузора), алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, набряк, гіперемія, біль, ущільнення, підвищення температури тіла, відчуття жару і гіперемія обличчя, підвищена пітливість, озноб, слабкість, задишка.

дія амінофіліну може посилюватися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенілбутазону, флувоксаміну, фторохінолонів, фуросеміду, іміпенему, інтерферону–α, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину, макролідів, мексилетину, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранітидину, такрину, тіабендазолу, тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу.

клінічні ознаки передозування включають тремтіння рук (тремор), нудоту, блювання, діарею, марення, а також в особливо тяжких випадках — порушення серцевого ритму (тахіаритмія), різке зниження АТ та судоми м’язів. Тахіаритмія і судоми можуть виникнути раптово без попереджувальних ознак, типових для незначного передозування (наприклад, нудоти і блювання).
Лікування: залежить від вираженості симптомів і включає відміну препарату, корекцію гемодинаміки, стимуляцію виведення амінофіліну з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз), призначення симптоматичних засобів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легенів. Для купірування судом застосовувати діазепам в/в. Застосування барбітуратів недоцільне. Слід уникати при шлуночкових аритміях застосування таких антиаритмічних препаратів, що мають протисудомну дію, як лідокаїн, через ризик загострення судом.