Київ

АЦЕТАЗОЛАМІД (ACETAZOLAMIDUM)2 препарати

Сортування: По популярності
Діакарб
Таблетки 250 мг №30
Польфарма
Діуремід
Таблетки 250 мг блістер в пачці №20
Київський вітамінний завод
Форма випуску
Mm = 222,25 Да. Білий або з жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, спирті, ацетоні, практично не розчиняється в чотирихлористому вуглеці, хлороформі, ефірі, легко розчинняється в розчинах лугів. Точка плавлення - 260,5 °C. Розчинність в воді при температурі 25 °C = 980 мг/л. logP (октанол-вода) = -0,26.
Склад i формула
CAS №: 59-66-5 C4H6N4O3S2
RTECS, USPDDN: N-(5-сульфамоіл-1,3,4-тіадіазол-2-іл) ацетамід.
HSDB, RTECS: 2-ацетіламіно-1,3,4-тіадіазол-5-сульфонамід.
Фармакологічні властивості

діуретичний, протиглаукомний, протиепілептичний засіб; механізм дії зумовлений вибірковим пригніченням карбоангідрази - ферменту, що каталізує оборотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю і подальшу дисоціацію вугільної кислоти; діуретичний ефект зумовлений пригніченням активності карбоангідрази у нирках (головним чином у проксимальних ниркових канальцях), що призводить до зниження реабсорбції бікарбонату, іонів натрію і калію, підсилення діурезу, підвищення рН сечі, збільшення реабсорбції аміаку; не впливає на екскрецію іонів хлору; у результаті пригнічення карбоангідрази циліарного тіла зменшує секрецію водянистої вологи і знижує ВТ; пригнічення карбоангідрази у головному мозку призводить до накопичення СО2 у мозку і гальмування надмірних пароксизмальних розрядів нейронів, що зумовлює протиепілептичну активність препарату; застосування препарату при підвищеному внутрішньочерепному тиску пов’язане з пригніченням карбоангідрази у судинних сплетіннях шлуночків головного мозку і зниженням продукування спинномозкової рідини.

Показання

лікування хр. відкритокутової глаукоми; вторинної глаукоми; закритокутової глаукоми (для короткочасної передопераційної терапії та перед офтальмологічними процедурами, для зменшення ВТ); лікування набряків при СН; набряків, спричиненних прийомом ЛЗ; лікування епілепсії(у комбінації з іншими протисудомними засобами): petit mal (малі напади) у дітей, grand mal (великі напади) у дорослих, змішаної форми; лікування висотної хвороби (препарат скорочує час акліматизації, але його вплив на прояви цієї хвороби незначний).

Застосування

при відкритокутовій глаукомі 250 мг (1 табл.) 1-4 р/день, доза понад 1000 мг (4 табл.) не підвищує терапевтичну ефективність; при вторинній глаукомі 250 мг (1 табл.) кожні 4 год; при г. нападах закритокутової глаукоми 250 мг (1 табл.) 4 р/день; лікування епілепсії - дорослі та діти, 8-30 мг/кг маси тіла/добу, доза застосовується в 1-4 прийоми, оптимальна доза 250-1000 мг (1-4 табл.); при одночасному застосуванні з іншими протисудомними препаратами початкова доза першого має складати 250 мг (1 табл.)/день, дозу при необхідності підвищують поступово, для дітей доза не має перевищувати 750 мг/день; лікування набряків при СН та набряків, спричиненних застосуванням ЛЗ - початкова доза 250 мг/день (1 табл.) вранці, найкращий діуретичний ефект спостерігається, якщо застосовувати через день або через 2 дні з одноденною перервою; при лікуванні СН призначають на фоні загальноприйнятої терапії (глікозиди наперстянки, низькосольова дієта та поповнення дефіциту калію); лікування висотної хвороби - рекомендована денна доза 500-1000 мг (2-4 табл.), розділена на кілька прийомів, у разі передбачуваного швидкого підйому на висоту (більше 500 м/день) рекомендована доза 1000 мг (4 табл.), розділена на кілька прийомів, приймати за 24-48 год до підйому вгору, а в разі появи симптомів хвороби лікування продовжити ще 48 год або більше необхідності.

Протипоказання

підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату і сульфонамідів, порушення функції печінки та нирок, г. ниркова недостатність, печінкова недостатність, цироз печінки (ризик розвитку енцефалопатії), сечокам’яна хвороба (при гіперкальціурії), гіперхлоремічний ацидоз, гіпокаліємія, гіпонатріємія, хр. декомпенсована закритокутова глаукома (для тривалої терапії), ЦД, уремія, недостатність надниркових залоз, хвороба Аддісона.

Побічна дія

реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, судоми, парестезії, порушення слуху/шум у вухах, порушення смакових відчуттів, головний біль, запаморочення, дратівливість, депресія, сплутаність свідомості, атаксія; дезорієнтація, сонливість, порушення дотику та чутливості, загальна слабкість, периферичний параліч; відчуття волосся на язиці, в’ялий параліч, втома, анорексія, нудота, блювання, діарея, печінкова недостатність, печінкова коліка, кишкова коліка, мелена, гепатит, холестатична жовтяниця, зміни показників функції печінки, некроз печінки, метаболічний ацидоз, зменшення маси тіла, спрага, порушення електролітного балансу, гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, пригнічення кісткового мозку, апластична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, часте сечовипускання, гематурія, глюкозурія, ниркова коліка, гіпонатріємія, гіпокаліємія, кристалурія, поліурія, ниркова недостатність, нефролітіаз, пошкодження нирки, шкірний висип, свербіж, еритема, кропив’янка, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла, оборотна міопія, фотосенсибілізація, зниження лібідо, припливи, гарячка.