Галоприл раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 1 мл коробка №10

действующее вещество: haloperidol;

1 мл содержит галоперидола 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона.

Код АТС N05A D01.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает нейролептические, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбической системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; подавляет центральные альфа-адренорецепторы.

Галоперидол устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию пищеварительного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, страхом смерти. Эффективен для пациентов, резистентных к другим нейролептикам.

Фармакокинетика. 

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–15 мин. Связывание с белками составляет 92%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при введении составляет 21 час. Выводится из организма почками — 40%, с желчью через кишечник — 15%.

Шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов.

Другие психозы, особенно параноидальные.

Мания и гипомания.

Психические и поведенческие проблемы, такие как агрессия, гиперактивность и самоповреждение у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями мозга.

Вспомогательная терапия при кратковременном лечении таких состояний умеренной и тяжелой степени: психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасно импульсивное поведение.

Тошнота и рвота.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным бутирофенона.

Коматозное состояние; тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) токсического (алкогольного или медикаментозного) происхождения; болезнь Паркинсона; патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев; сердечные расстройства, нарушения сердечной проводимости, удлинение интервала QT, наличие в анамнезе желудочковых аритмии или аритмии torsades de pointes, брадикардия или блокада II или III степени, неконтролируемая гипокалиемия, одновременный прием других препаратов, удлинняющих интервал QT; депрессия; заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций.

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

Метилдопа усиливает действие галоперидола на ЦНС.

При совместном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопой и т.п.) может повышаться внутриглазное давление и снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме крови и токсичность.

Длительное совместное применение галоперидола с препаратами-индукторами ферментов печени (карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом и т.п.) приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.

При одновременном приеме галоперидола с солями лития возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно возможность экстрапирамидных реакций.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.

Одновременное применение галоперидола с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, антиаритмическими средствами классов IA (например с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом) и III (например с амиодарон, соталолом, дофетилидом) противопоказано из-за риска развития желудочковых аритмий, включая аритмию типа torsade de pointes.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая глюкуронизацию, и с помощью ферментов цитохрома Р450 (особенно CYP 3А4 или CYP 2D6). Угнетение метаболизма этих путей другими средствами или уменьшение активности фермента CYP 2D6 может увеличивать концентрацию галоперидола в крови и повышать риск развития побочных реакций, включая удлинение интервала QT. При необходимости применения вместе с пароксетином дозу галоперидола можно снизить.

Применение галоперидола может привести к нарушению уровня електролитов и может повышать риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном приеме кетоконазола (400 мг/сут) и пароксетина (20 мг/сут) с галоперидолом возможно повышение интервала QT.

При одновременном приеме галоперидола с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 (интраконазолом, буспироном, венлафаксином, алпразоламом, флувоксамином, хинидином, флуоксетином, сертралином, хлорпромазином и прометазином) повышается концентрация галоперидола.

Назначают с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, стенокардией, нарушениями сердечного ритма, лабильным артериальным давлением, а также больным эпилепсией, при наличии анамнестических данных про судорожные припадки, тиреотоксикозе или феохромоцитоме, лицам пожилого возраста.

При длительном применении необходим регулярный контроль общего анализа крови, функции печени и почек, уровня электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Кардиальные расстройства.

Очень редко сообщалось о таких кардиальных расстройствах, как удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия. Они чаще могут встречаться у пациентов с факторами риска данных осложнений и при приеме высоких доз галоперидола. Перед применением галоперидола следует оценить соотношение польза/риск у пациентов с факторами риска желудочковых аритмий (такими как заболевания сердца, наличие в семье случаев внезапной смерти и/или удлинение интервала QT, неконтролируемые нарушения уровней электролитов, субарахноидальные геморрагии, голодание, злоупотребление алкоголем). Следует проводить ЭКГ-контроль и контроль уровня калия в крови. При удлинении интервала QT следует прекратить прием галоперидола.

Галоперидол следует с осторожностью назначать пациентам с пониженным метаболизмом CYP 2D6 и при применении ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Перед применением галоперидола рекомендуется проводить ЭКГ у всех пациентов, особенно у пациентов пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями сердца или с отклонениями показателей сердечной функции при обследовании.

В некоторых случаях сообщалось про тахикардию и артериальную гипотензию. Реже сообщалось о случаях артериальной гипертензии.

Злокачественный нейролептический синдром.

Применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызвать злокачественный нейролептический синдром. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью и нарушением сознания больного, повышением уровня КФК в крови. Гипертермия часто является ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома, симптомов вегетативных расстройств, таких как тахикардия, лабильное артериальное давление и повышенная потливость, которые могут предшествовать гипертермии, действуя как ранний предупредительный синдром. При появлении симптомов развития злокачественного нейролептического синдрома во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую терапию.

Поздняя дискинезия.

Как и при применении других антипсихотических средств, так и при длительном применении галоперидола или его прекращении возможно развитие поздней дискинезии. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмическим подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Их можно уменьшить, возобновив курс терапии, повысив дозы галоперидола или назначив другой антипсихотическое препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.

Экстрапирамидные симптомы.

При длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола. Если есть необходимость одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола нужно продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения антипаркинсонического средства выше. Необходимо учитывать, что одновременное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

Судороги.

При применении галоперидола сообщалось о случаях судорог, поэтому следует соблюдать осторожность больным эпилепсией или пациентам со склонностью к судорогам (злоупотребление алкоголем, повреждения мозга).

Препарат с осторожностью назначают пациентам с изменениями на ЭЭГ (электроэнцефалограмме). До начала терапии Галоприлом рекомендуется провести ЭЭГ-исследование.

Гепатобилиарные расстройства.

Галоперидол метаболизируется в печени, поэтому следует соблюдать осторожность при применении его пациентам с заболеваниями печени. Отмечались отдельные случаи нарушения функции печени или гепатита, преимущественно холестатического.

Эндокринные расстройства.

Тироксин может увеличивать токсичность галоперидола. Поэтому применять галоперидол при гипертиреозе следует с особой осторожностью и после достижения эутиреоидного состояния.

Гормональные расстройства при приеме антипсихотических средств включают гиперпролактинемию, что влечет галакторею, гинекомастию, олиго-/аменорею. В исключительно редких случаях возможна гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона.

Тромбоэмболия вен.

При приеме антипсихотических средств отмечались случаи тромбоэмболии вен. Следует принять превентивные меры до и во время применения галоперидола пациентам с факторами риска развития тромбоэмболии.

Внезапное прекращение курса терапии препаратом, особенно при применении высокой дозы, может вызвать синдром отмены, а также рецидив заболевания, поэтому препарат необходимо отменять постепенно, снижая дозу.

Препарат дает возможность снизить дозу болеутоляющих средств при совместном применении.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, тяжести симптомов и предыдущей реакции пациента на другие нейролептики.

При остром возбуждении взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2–10 мг внутримышечно. В зависимости от реакции пациента, последующие дозы можно вводить повторно каждые 4–8 ч до достижения суточной дозы 18 мг.

Иногда пациентам с тяжелыми расстройствами может понадобиться начальная доза до 18 мг.

При тошноте/рвоте рекомендуется 1–2 мг внутримышечно.

Пациентам пожилого возраста/ослабленным пациентам вводят ½ рекомендуемой дозы, постепенно повышая ее под пристальным клиническим наблюдением до достижения желаемого эффекта.

Препарат не рекомендуется применять детям.

При непродолжительном применении галоперидола в небольших дозах (1–2 мг в сутки) побочные реакции встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении больших доз побочные реакции наблюдаются чаще. Наиболее частыми являются побочные реакции неврологического характера.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия (непроизвольное ритмичное подергивание языка, лица, рта или челюсти), окулогирные кризы, острая мышечная дистония, дискинезия, ларингеальная дисфония, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо , тремор, головокружение, судороги, акинезия, ригидность мышц по типу «зубчатого колеса», замедление скорости реакции и ухудшение координации, большие эпилептические припадки и ухудшение психотических симптомов, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, вегетативная лабильность и нарушение сознания больного, нистагм).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, лейкоцитопластический васкулит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипергликемия, гипогликемия, снижение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны метаболизма: гипонатриемия, периферические отеки, изменение массы тела, нарушение регуляции температуры тела.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, психотические расстройства, спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание/нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, повышенное слюноотделение, изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, изменения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, аритмия типа torsade de pointes; желудочковая тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны костно-мышечной системы: кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, мышечно-скелетная ригидность, тризм, подергивания мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, дисменорея, гинекомастия, галакторея, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, олиго-/аменорея, меноррагия, сексуальная дисфункция, приапизм.

Общие расстройства: нарушения координации, гипотермия, периферические отеки, отек лица.

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, внезапной смерти. Частота данных случаев неизвестна.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке из картона. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.