Пиридоксин (Pyridoxine)

Пиридоксина гидрохлорид - 50 мг/мл

фармакодинамика. Пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆) содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Достаточно много витамина В₆ содержится в дрожжах. Потребность в витамине В₆ удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов. В фосфорилированной форме обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот, участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, улучшает использование ненасыщенных жирных кислот, снижает уровень ХС и липидов в крови, улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз. При атеросклерозе витамин В₆ улучшает липидный обмен.
Пиридоксин при атеросклерозе и сахарном диабете снижает содержание гликозилированного гемоглобина, кроме того, пиридоксин действует как диуретик: помогает снижать повышенное АД.
Установлено, что пиридоксин положительно влияет на продуцирование норэпинефрина и серотонина, повышая их продуцирование при депрессии, что связано с его участием в качестве кофактора дофа-декарбоксилазы в процессе синтеза катехоламинов.
Пиридоксин может увеличивать время свертывания и ингибировать агрегацию тромбоцитов, что, вероятно, объясняется связыванием пиридоксальфосфата с фибриногеном и со специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы крови связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани. Накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко. T_½ — 15–20 дней. Выделяется почками (при в/в введении — с желчью (2%), а также при гемодиализе.

гипо- и авитаминоз витамина В₆. Комплексное лечение при токсикозе беременных, атеросклерозе, анемии (в том числе сидеробластной), лейкопении, заболеваниях нервной системы (радикулит, неврит, невралгия, паркинсонизм, болезнь Литтла), депрессии инволюционного возраста, остром и хроническом гепатите, себорееподобном и несеборейном дерматите, опоясывающем лишае, нейродермите, псориазе, экссудативном диатезе, при выведении из запоя и синдроме похмелья. Назначать также при воздушной и морской болезнях, болезни Меньера. Пиридоксина гидрохлорид предупреждает или уменьшает выраженность токсичных эффектов (особенно при полиневрите) при лечении противотуберкулезными препаратами. Лечение при пиридоксинзависимых судорогах.

препарат Пиридоксин-Дарница вводить в/м, в/в или п/к в случаях, когда пероральный прием невозможен.
Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.
Р-р готовить непосредственно перед применением — разовую дозу препарата разводят в 1–2 мл воды для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида.
Взрослым. Гиповитаминоз В₆: препарат назначать в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) за 1–2 введения. Курс лечения — 3–4 нед.
Сидеробластная анемия: препарат назначать в/м в суточной дозе 100 мг (2 мл) 2 раза в неделю. Одновременно рекомендуется принимать фолиевую кислоту, рибофлавин, витамин В₁₂).
Депрессия инволюционного возраста: препарат назначать в/м в дозе 200 мг (4 мл) в сутки. Курс лечения — 20–25 инъекций.
Применение препаратов группы изониазида: препарат назначать в суточной дозе 5–10 мг (0,1–0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.
Передозировка препаратов группы изониазида: на каждый 1 г передозированного препарата вводят в/в 1 г (20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида свыше 10 г пиридоксин вводить в/в в дозе 4 г (80 мл), а затем в/м — по 1 г (20 мл) препарата каждые 30 мин. Общая суточная доза — 70–350 мг/кг.
Токсикоз беременных: препарат назначать в/м в дозе 50 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения — 10–20 инъекций.
Пиридоксинзависимая анемия (макроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови): препарат назначать в суточной дозе 50–200 мг (1–4 мл). Курс лечения — 1–2 мес. В случае отсутствия эффекта следует переходить на другой вид терапии.
Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги: препарат назначать в/в или в/м в дозе 50–500 мг (1–10 мл) в сутки. В/в вводить со скоростью 50 мг/мин. Курс лечения — 3–4 нед.
Паркинсонизм: препарат назначать в/м в дозе 100 мг (2 мл) в сутки. Курс лечения — 20–25 дней. Через 2–3 мес — повторный курс. По другой схеме лечения: препарат назначать в/м в начальной суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл), а потом ежедневно дозу повышвать на 50 мг (1 мл) и доводить до 300–400 мг (6–8 мл) в сутки однократно. Лечение осуществляется курсами в 12–15 дней.
Другие показания: препарат назначать в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) за 1–2 введения.
Детям. Гиповитаминоз В₆: дозу препарата врач назначает индивидуально из расчета 1–2 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения — 2 нед.
Пиридоксинзависимые судороги: препарат назначать в/м или в/в струйно в дозе 50–100 мг (1–2 мл) в сутки. В/в вводить со скоростью 50 мг/мин. Максимальные дозы для детей не установлены.
Передозировка препаратов группы изониазида: на каждый 1 г передозированного препарата вводить в/в 1 г (20 мл) пиридоксина. Если доза изониазида неизвестна, пиридоксин вводить из расчета 70 мг/кг массы тела. Максимальная доза — 5 г (100 мл).

гиперчувствительность к компонентам препарата. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока). Заболевания печени, протекающие с тяжелой функциональной недостаточностью. ИБС.

при применении препарата возможны следующие побочные реакции:
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, появление ощущения сжатия в конечностях — симптом чулок и перчаток, потеря сознания и развитие судорог при быстром в/в введении;
со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастральной области, изжога, повышение желудочной секреции;
со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение уровня фолиевой кислоты;
со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивница, высыпания, зуд, гиперемия кожи, дерматит, отек Квинке, фотосенсибилизация;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: угнетение лактации в период кормления грудью;
нарушения в месте введения: изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, жжение в месте инъекций;
общие нарушения: слабость, лихорадка.

применять с осторожностью пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока), при функциональной недостаточности печени (пиридоксин в высоких дозах может ухудшать ее функцию).
Обмен пиридоксина нарушается при регулярном употреблении алкоголя.
Может привести к ложноположительной пробе на уробилиноген с использованием реактива Эрлиха.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат назначать в период беременности при токсикозе беременных и при рвоте у беременных. При назначении препарата в период кормления грудью возможно угнетение лактации.
Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике. Вводить в/м и в/в. Дозы и режим введения зависят от патологии (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

диуретики: при комбинированном применении с пиридоксином усиливается действие диуретиков.
Гормональные контрацептивы, циклосерин, пеницилламин, изониазид, гидралазина сульфат, этионамид, иммуннодепрессанты: при комбинированном применении с пиридоксином снижается эффект последнего.
Снотворные и седативные средства: при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется снотворный эффект.
Противопаркинсонические средства: при комбинированном применении с пиридоксином снижается эффективность средств для лечения болезни Паркинсона.
Фенитоин: при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется действие фенитоина.
Кортикостероиды: при комбинированном применении с пиридоксином уменьшается количество витамина В₆ в организме.
Глутаминовая кислота, аспаркам: при комбинированном применении с пиридоксином повышается стойкость к гипоксии.
Сердечные гликозиды: при комбинированном применении с пиридоксином повышается синтез сократительных белков в миокарде.
Трициклические антидепрессанты: при комбинированном применении с пиридоксином последний устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, связанные с их антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи).
Препараты левомицетина резорбтивного действия: при комбинированном применении с пиридоксином последний предупреждает офтальмологические осложнения, которые возникают при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия (синтомицина, хлорамфеникола).
Несовместимость. Нельзя смешивать р-р пиридоксина в одном шприце с р-ром тиамина (витамин В₁), р-ром цианокобаламина (витамин В₁₂), щелочными р-рами, солями железа и р-рами окислителей. Инъекции пиридоксина желательно делать не раньше чем через 12 ч после инъекции тиамина.
Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце с такими лекарственными средствами: адреномиметиками, ампициллина натриевой солью, амфотерицином В, аскорбиновой кислотой, другими витаминами группы В, фитоменадионом, дипиридамолом, оксиферискорбоном натрия, производными фенотиазина (хлорпромазин), фуросемидом, этамзилатом, эуфиллином.

симптомы: увеличение выраженности побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в ЦНС (периферическая нейропатия) и паренхиматозных органах (нарушения процессов обмена, связанные со значительным снижением активности никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической нейропатии: гиперстезия, парестезия, мышечная слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением ходьбы, ощущением онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости организма инфекциям, снижение активности противосвертывающей системы крови. При длительном применении в высоких дозах развивается гипервитаминоз В₆, который характеризуется резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В₆ могут появиться: сыпь на коже, головокружение, судороги. При отмене препарата эти симптомы исчезают.
Лечение. Отмена препарата, симптоматическое лечение.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Пиридоксина гидрохлорид: актуальная информация о витамине

Пиридоксин представляет собой одну из изоформ витамина В₆, медиатора обмена веществ и кофермента белков, отвечающих за метаболизм и регуляцию усвоения белка. В человеческом организме пиридоксин преобразуется в активную форму — пиридоксальфосфат (пиридоксаль-5'-фосфат). Это вещество участвует в синтезе таких нейромедиаторов, как глицин, ГАМК, дофамин, норадреналин и серотонин. Так что пиридоксин — один из ключевых факторов регуляции возбудимости ЦНС. По своей химической структуре пиридоксин подобен производным 3-оксипиридина, так что оказывает антиоксидантное и антигипоксическое действие, а также активирует антиноцицептивную систему и потенцирует действие анальгетических препаратов (Лизогуб Н.В., 2011). В экспериментальном исследовании модели ноцицептивного болевого синдрома (эксперимент был проведен на крысах) установлено, что пиридоксин в сочетании с тиамином и цианокобаламином значительно уменьшает выраженность боли и способствует снижению потребности в обезболивающих препаратах (Камчатнов П.Р., 2015). Кроме того, пиридоксин обеспечивает правильный синтез гемоглобина и равномерное снабжение клеток глюкозой (Артюшкин С.А., 2017), способствует увеличению внутриклеточных запасов магния, участвует в обмене гистамина, стимулирует дезинтоксикационные свойства печени, снижает концентрацию холестерина и липидов в плазме крови (Манушарова Р.А., 2010).
Суточная потребность в витамине колеблется от 0,3–0,5 мг для детей 1-го года жизни до 2,2 мг в период беременности и кормления грудью (дефицит витамина В₆ в период беременности может усугубляться из-за рвоты беременных) (Кузнецова И.А., 2018)). Эта потребность в норме покрывается за счет полноценного питания. Потребность в витамине В₆ возрастает при инфекционных заболеваниях, лихорадке, а также при приеме противозачаточных, противотуберкулезных, антибактериальных препаратов и при курении. Дефицит пиридоксина гидрохлорида проявляется нарушениями глутаминового обмена — депрессивностью, повышенной утомляемостью, нарушением работы гипоталамо-гипофизарной системы, в тяжелых случаях — судорогами. Кроме того, на дефицит витамина могут указывать нарушение кровообращения, мышечная слабость, артрит, выпадение волос и трещины в углах рта (Артюшкин С.А., 2017). Дефицит пиридоксина гидрохлорида также может стать причиной развития полинейропатии. В основе патогенеза лежит процесс демиелинизации нервных волокон, который обусловлен нарушением синтеза сфингомиелина (Луцкий Е.И., 2013).
Интересно, что в человеческом организме практически нет депо пиридоксина, так что полное исключение витамина В₆ из рациона приводит к проявлениям авитаминоза уже через 5–7 дней (Дадак К., 2013).

Клинический опыт применения пиридоксина

Пиридоксина гидрохлорид в сочетании с другими витаминами группы В и НПВП применяется в комплексной терапии скелетно-мышечных болевых синдромов, в том числе дорсалгии и туннельных нейропатий (Пизова Н.В., 2020), причем при быстром выборе длительности лечения следует ориентироваться на скорость устранения симптомов — при наличии признаков поражения периферической нервной системы и высокой вероятности формирования хронического болевого синдрома длительность лечения может составлять несколько недель, в то время как при быстром купировании болевого синдрома можно сократить курс инъекционной терапии до минимума (Камчатнов П.Р., 2020).
Описан опыт успешного применения пиридоксина для купирования винкристин-индуцированной нейропатии (в частности нейропатии зрительного нерва) у ребенка с саркомой Юинга (Малевич О.Б., 2015).
На экспериментальной модели аллергического неврита у кроликов установлено, что пиридоксин положительно влияет на процессы регенерации нервов (Путилина М.В., 2011), что и поясняет эффективность применения пиридоксина гидрохлорида для лечения нейропатий различного генеза.
Рекомендуется включать пиридоксина гидрохлорид (в виде инъекций) в комплексную терапию соматогенных атипичных депрессий. Их патогенез связан с дефицитом серотонина в синаптических структурах головного мозга, а для синтеза серотонина требуется пиридоксин. Курс инъекционной терапии обычно составляет 10–15 дней, в то время как курс лечения в целом занимает 2–6 мес (Скрыль Е.В., 2013).
Пиридоксина гидрохлорид в комбинации с препаратами магния (в таблетированной форме) рекомендуется для лечения синдрома вегетативной дистонии у подростков. Пиридоксин усиливает действие магния относительно регуляции циклов сна-бодрствования, настроения, пищевого поведения и т. д. (Акарачкова Е.С., 2011).
Рекомендуется назначать пиридоксина гидрохлорид пациентам с синдромом диабетической стопы — он позволяет регулировать обмен ключевых нейромедиаторов и аминокислот при критической ишемии нижней конечности (Ахметянов Л.А., 2012).

Пиридоксина гидрохлорид: применение в интенсивной терапии

Установлено, что комплекс нейропротекторов и антиоксидантов (в который входит и пиридоксина гидрохлорид) эффективен для лечения делириозного синдрома, который возникает на фоне эндогенной интоксикации любого генеза (например острый панкреатит): ускоряет восстановление ясного сознания и нормализует функции вегетативной нервной системы (Лизогуб Н.В., 2011).
Описана пиридоксинзависимая эпилепсия — редкая и тяжелая форма эпилепсии, которая характеризуется фармакорезистентными неонатальными судорогами (судороги в период новорожденности). Это заболевание является генетическим — наследуется по аутосомно-рецессивному типу; характеризуется хорошим терапевтическим ответом на введение терапевтических доз витамина В₆ при неэффективности стандартной противоэпилептической терапии. Пиридоксальфосфат инактивирует процессы патологического метаболизма лизина, продукты которого и вызывают судороги. Как свидетельствует клинический опыт, для достижения ремиссии пациенту пожизненно необходимо получать пиридоксина гидрохлорид в дозе 200–300 мг/сут (Кожанова Т.В., 2019). Пиридоксина гидрохлорид при этом выступает не только в качестве терапевтического, но и в качестве диагностического средства: для подтверждения диагноза используется проба с пиридоксином — купирование судорожных приступов после нескольких дней введения лечебных доз пиридоксина (Белоусова Е.Д., 2016).
Пиридоксин применяется для лечения изониазидной интоксикации в случае намеренной или случайной передозировки. Изониазид метаболизируется путем дегидразирования. Образовавшиеся гидразоны ингибируют пиридоксинкиназу — ключевой фермент преобразования пиридоксина в пиридоксаль-5-фосфат. В результате снижается синтез ГАМК в ЦНС, что проявляется острыми психотическими реакциями, угнетением сознания, судорогами. Для лечения передозировки используется промывание желудка для выведения невсосавшихся остатков препарата, форсированный диурез/экстракорпоральные методы детоксикации для выведения той части препарата, которая уже попала в кровеносное русло. Кроме того, вводится пиридоксин в виде в/в инъекций из расчета 1:1 (в граммах принятого изониазида) или, если количество принятого вещества неизвестно, — 70 мг/кг массы тела (Музуров К.В., 2016).

Пиридоксина гидрохлорид: заключение

Пиридоксина гидрохлорид — важный витамин, который участвует во многих обменных процессах, в первую очередь в нервной ткани. Его назначение показано при расстройствах ЦНС и периферических нейропатиях различного генеза. Инъекционная форма пиридоксина гидрохлорида успешно дополняет мероприятия интенсивной терапии при токсических поражениях ЦНС, а также острых повреждениях периферических нервов.