Целанид (Celanidum)
действующее вещество: lanatozidе C;
1 таблетка содержит ланатозида С в пересчете на 100% — 0,25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.
Таблетки.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды.
Код АТС С01А А06.
Фармакодинамика.
Целанид является гликозидом наперстянки шерстистой. Биологическая активность Целанида составляет 14 000–16 000 ЛОД или 3200–3800 КОД в 1 г. Основными фармакодинамическими эффектами Целанида являются положительный инотропный, негативные дромотропный и хронотропный эффекты. Целанид осуществляет кардиотоническое действие (усиливает систолу, удлиняет диастолу), замедляет ритм сердца, замедляет сердечную проводимость, повышает возбудимость миокарда. В основе механизма действия гликозида лежит его влияние на калиево-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция и состояние циклического аденозинмонофосфата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 15–45% и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость ланатозида С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечнике, резко снижая биодоступность ланатозида С). При поступлении в системный кровоток на 20–25% препарат связывается с белками плазмы крови. Начальный эффект препарата проявляется через 1,5–3 часа, максимальное действие — через 4–6 часов. Период полувыведения составляет 28–36 часов. Препарат биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и калом.
Острая и хроническая недостаточность кровообращения II-III степени (II-IV степени по NYHA), тахисистолическая форма мерцательной аритмии, суправентрикулярная форма пароксизмальной тахикардии.
Повышенная чувствительность к препарату. Гликозидная интоксикация, атриовентрикулярная блокада различной степени, выраженная брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, синдром Адамса-Стокса-Морганьи, изолированный митральный стеноз, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, тампонада сердца, экстрасистолия, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия, аритмия вследствие интоксикации сердечными гликозидами, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков.
В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анисовым каплями, перекисью водорода, серебра нитратом, сиропом малиновым, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и щелочами — неактивные продукты.
При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и ускорения метаболизма эффективность Целанида уменьшается. Синергизм с Целанидом проявляют препараты кальция; введение Целанида с кальция хлоридом, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановке сердца. Сочетание Целанида с аминазином способствует повышению свертываемости крови. При совместном приеме Целанида с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертывания крови под влиянием Целанида. При одновременном применении Целанида с линкомицином развивается псевдомембранозный колит.
Гипертензивные средства снижают экскрецию Целанида, усиливают его токсичность. Такие же явления наблюдаются при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, вследствие гипокалиемии и гипомагнезиемии.
При одновременном применении с препаратами кальция, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целанида в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из пищеварительного тракта, поэтому дозу Целанида необходимо увеличить, после прекращения приема антацида следует назначить начальную меньшую дозу препарата.
Одновременно рекомендуется применять Целанид с некоторыми лекарственными препаратами. При приеме Целанида вместе с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.
Активированный уголь, вяжущие средства уменьшают всасывание ланатозида С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность ланатозида С.
Концентрация препарата в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении таких препаратов как каолин-пектин, некоторые слабительные средства, холестирамин , сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать аритмии сердца. Действие сердечных гликозидов уменьшается при одновременном применении аминазина и других фенотиазиновых производных. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов усиливается брадикардия. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата. При одновременном применении кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов. Под влиянием кортикотропина может усиливаться действие сердечных гликозидов. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновения аритмии сердца. Не следует назначать натрия аденеозинтрифосфат одновременно с сердечными гликозидами. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию. Клиническое значение взаимодействия с парацетамолом изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под его влиянием.
Во время лечения Целанидом больной должен находиться под контролем врача. Возможность интоксикации повышается при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей желудочка, легочном сердце, миокардите. В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении ланатозида применяют мониторинг его плазменной концентрации.
С особой осторожностью применять препарат при брадикардии и AV-блокаде I степени.
При патологии почек продолжительность действия препарата может увеличиваться.
Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пациентов пожилого возраста и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут проявиться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.
Во время лечения Целанидом следует ограничить употребление пищи, которая тяжело переваривается и продуктов, содержащих пектины. Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания препарата могут потребоваться более высокие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста следует с особой осторожностью применять Целанид. Учитывая то, что у пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.
Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамики клинического эффекта.
Для проведения терапии перорально назначают в дозе 0,25–0,5 мг в 3–4 приема. Для поддерживающей терапии на 3–5-й день назначают в суточной дозе до 0,25 мг в 2 приема, при необходимости возможен прием по 1 таблетке (0,25 мг 1–2 раза в сутки).
Для поддерживающей терапии, которая в зависимости от клинического состояния может продолжаться месяцы и годы, рекомендуется принимать препарат внутрь (½ таблетки 2 раза в сутки).
При нарушении экскреторной функции почек дозу уменьшают при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин. Средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы у лиц с нормальной функцией почек, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 25% от обычной дозы. Высшая доза для взрослых внутрь: разовая — 0,5 мг, максимальная суточная доза — 1 мг.
Не применяют.
При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие таких побочных реакций:
со стороны сердечно-сосудистой системы: политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, замедление предсердно-желудочковой проводимости;
со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея;
со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, головная боль, головокружение;
со стороны кожи: аллергические реакции, крапивница, гиперемия, кожные высыпания;
другие: уменьшение диуреза, нарушение цветовосприятия; редко — тромбоцитопения.
В этих случаях необходимо уменьшить дозу или временно отменить препарат. Для уменьшения или устранения побочных эффектов назначают унитиол, препараты калия, антиаритмические средства.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 таблеток в банках полимерных, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
По рецепту.