Ортофен-Здоровье (Ortophen-Zdorovye) (61398) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат; натрия кроскармелоза; кросповидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; сухая смесь Acryl-eze white, содержащая тальк, титана диоксид (Е 171), метакрилатный сополимер (тип С), натрия лаурилсульфат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид; макрогол 6000; понсо 4R (Е 124); желтый закат FCF (Е 110).

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от оранжево-розового до розово-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А В05.

Фармакодинамика.

Препарат содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, противовоспалительное действие.

Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы).

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигаемым при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика.

Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием пищи, который замедляет опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48±0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл = 5 мкмоль/л) достигаются в среднем через 2 ч после применения таблетки в дозе 50 мг.

Около 50% применяемого диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект первого прохождения); площадь под кривой концентрации (AUC) после приема препарата внутрь составляет около ½ значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при соблюдении рекомендуемой дозы.

Концентрации в плазме крови у детей, получавших эквивалентные дозы (мг/кг массы тела), подобны концентрациям, которые наблюдались у взрослых.

Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, с альбумином — 99,4%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где Cmax достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. T½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; это явление наблюдается в течение 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей грудью женщины. Предполагаемое количество препарата, попадающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.

Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но гораздо меньше, чем диклофенак.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 56 мл/мин (среднее значение ± СВ). Конечный T½ из плазмы крови составляет 1–2 часа. T½ из плазмы крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов с калом.

Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества исходя из кинетики после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в конечном счете все метаболиты выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
• Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов диагностированной язвы или кровотечения).
• Последний триместр беременности.
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
• Лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Препарат, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения препарата с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность пациентам в возрасте старше 65 лет. В частности, рекомендуется применять низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в т. ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам препарат, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Красители желтый закат FCF и понсо 4R, входящие в состав препарата, могут вызывать аллергические реакции.

Воздействие на пищеварительный тракт (ПТ). При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов. или предварительного анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Применение НПВП, включая диклофенак, может быть связано с повышением риска «несостоятельности анастомоза». Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ПТ, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность при применении после проведения хирургических вмешательств на органах желудочно-кишечного тракта. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ПТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ПТ, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ПТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ПТ). Предупреждения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, если препарат назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение болезней, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если препарат применяется пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами. на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как мера предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу. В связи с применением НПВП, в т. ч. препарата, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла). У пациентов самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для уменьшения выраженности симптомов и ответа на терапию. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости.

Существующие данные свидетельствуют, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении может несколько повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется; при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска/пользы только в дозе не более 100 мг/сут.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут произойти в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели. При продолжительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Препарат может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Бронхиальная астма в анамнезе. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими заболеваниями подобными ринитам симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, с диагностированной бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.

Начальная доза обычно составляет 100–150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу распределять на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности суставов лечение препаратом можно дополнить назначением ректальных суппозиториев перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг/сут, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, что составляет 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Дети (в возрасте 1–14 лет). Препарат можно применять детям в возрасте старше 1 года по назначению врача в суточной дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределять на 2–3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная дозировка может быть повышена до 3 мг/кг в сутки за несколько приемов.

К примеру, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять 15 — 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначить 2 таблетки по 25 мг 2 раза в день.

При невозможности достичь назначенную дозу детям применять другие лекарственные формы диклофенака с соответствующей дозировкой.

Детям в возрасте 14 — 18 лет препарат применять в диапазоне 75 — 150 мг в сутки за 2 или 3 приема.

Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

Пациенты пожилого возраста: хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью пациентам пожилого возраста, которые, как правило, более подвержены развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Препарат можно применять детям в возрасте старше 1 года с ювенильным хроническим артритом при возможности достичь назначенных по массе тела доз.

Нижеследующие нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения диклофенака.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую анемию и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, синдром Коуниса.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), сопровождающиеся язвы желудка и кишечника; сопровождаются кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмовидный стеноз кишечника.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, сыпь в виде волдырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в т. ч. аллергическая; зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения: редко — отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Существующие данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, по 25 мг № 30 (10х3), № 30 (10х3) в блистере в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».