Тобрамицин-Фармекс капли глазные 3 мг/мл флакон 5 мл №1

действующее вещество: тобрамицин; 1 мл раствора содержит тобрамицина 3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота борная, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, тилоксапол, кислота серная и/или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до слегка коричневатого или желтоватого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики.

Код ATС S01А A12.

Фармакодинамика.

Тобрамицин — быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов. Его главное действие направлено на бактериальные клетки, угнетающий комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке, нарушение транспортировки тобрамицина в клетку и инактивацию тобрамицина группой аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация о продуцировании инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Нижеследующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодны при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицина определены следующие предельные значения:

Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л,

Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,

Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,

Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л,

Невидоспецифические S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л.

Ниже приведена информация о том, будут ли микроорганизмы чувствительны к тобрамицину в составе препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС. В инструкции приведены только виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus megaterium,

Bacillus pumilus,

Corynebacterium accolens,

Corynebacterium bovis,

Corynebacterium macginleyi,

Corynebacterium pseudodiphtheriticum,

Kocuria kristinae,

Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину),

Staphylococcus haemolyticus (чувствительны к метициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter junii,

Acinetobacter ursingii,

Citrobacter koseri,

Escherichia coli,

Klebsiella oxytoca,

Klebsiella pneumoniae,

Moraxella catarrhalis,

Moraxella oslonensis,

Morganella morganii,

Neisseria perflava,

Proteus mirabilis,

Pseudomonas aeruginosa,

Serratia liquifaciens.

Условно резистентные виды

Acinetobacter baumanii,

Bacillus cereus,

Bacillus thuringiensis,

Kocuria rhizophila,

Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину),

Staphylococcus epidermidis,

Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину)*,

Staphylococcus, другие коагулазо-отрицательные виды,

Serratia marcescens.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococci faecalis,

Streptococcus mitis,

Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes,

Streptococcus sanguis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Chryseobacterium indologenes,

Haemophilus influenzae,

Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные бактерии

Propionibacterium acnes.

* резистентность составляет более 50%.

Доклинические данные по безопасности

Данные относительно системной токсичности хорошо изучены. Системное влияние тобрамицина при токсических дозах, значительно превышающих дозу при местном применении в глаза, может быть связано с нефротоксичностью и ототоксичностью.

Исследования тобрамицина in vitro и in vivo мутагенного действия не выявили.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременными животными больших доз тобрамицина при органогенезе выявили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицина в дозах выше 100 мг/кг/сут при парентеральном введении (>400 раз за максимальную клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного воздействия на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрамицина.

Более 600 детей были включены в 10 клинических исследований глазных капель или глазной мази тобрамицина для лечения бактериального конъюнктивита, блефарита или блефароконъюктивита. Возраст пациентов колебался в пределах 1 — 18 лет. В целом профиль безопасности у детей был сравним с профилем у взрослых пациентов. Для детей в возрасте младше 1 года не могут быть предоставлены никакие рекомендации в связи с нехваткой данных.

Фармакокинетика.

Системная экспозиция тобрамицина после местного офтальмологического применения глазных капель ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС низкая. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не подвергались количественному определению у 9 из 12 пациентов, применявших офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицин 0,3% и дексаметазон 0,1% в глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней. Самый высокий определенный уровень составил 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже концентрации 2 мкг/мл, которая, как известно, находится ниже предела риска возникновения нефротоксичности.

Тобрамицин быстро и экстенсивно экскретируется в мочу гломерулярной фильтрацией, главным образом в неизмененном состоянии. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 часа с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание с белками плазмы крови тобрамицина является незначительным, менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицина низкая (<1%).

Может применяться детям (возрастом старше 1 года), в той же дозе, что и взрослым. Для детей младше 1 года информация ограничена.

Глазные капли можно применять детям в возрасте старше 1 года в той же дозе, что и взрослым. Имеющиеся данные описаны в разделе «Фармакологические свойства». Безопасность и эффективность применения глазных капель у детей в возрасте младше 1 года не установлены.

Лечение внешних инфекций глаза и близлежащих тканей, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.

При одновременном применении кортикостероидов и тобрамицина в концентрации 3 мг/мл возможно маскирование клинических признаков бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и угнетение реакции повышенной чувствительности.

Существуют сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицина. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низка, что риск любого взаимодействия минимальный.

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, необходим интервал не менее 10–15 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

• Только для местного офтальмологического применения. Не предназначено для инъекций и перорального применения.
• После первого вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого вскрытия.
• У некоторых пациентов может появиться чувствительность к применяемым местно аминогликозидам. Тяжесть реакций повышенной чувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. В случае возникновения повышенной чувствительности во время лечения данным препаратом следует прекратить его применение, как и других применяемых лекарственных средств (см. раздел «Побочные реакции»).
• Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам; также следует принять во внимание, что пациенты, становящиеся чувствительными к тобрамицину, применяемому местно в глаз, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местного и/или системного действия.
• Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии. Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении тобрамицина с местными и системными аминогликозидами, необходимо контролировать общую концентрацию аминогликозидов в плазме крови (см. раздел «Побочные реакции»).
• Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с известными или подозреваемыми нервно-мышечными нарушениями, такими как миастения гравис или болезнь Паркинсона. Аминогликозиды могут усилить слабость мышц из-за потенциального воздействия на нервно-мышечную функцию.
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции должна назначаться соответствующая терапия.
• Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении инфекционных заболеваний глаз. Поэтому пациентам не рекомендуется носить контактные линзы при применении препарата.
• Лекарственное средство ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение, и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Если пациентам разрешается применять контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.
• Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Как и при применении других антибиотиков, необходимо проводить соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.

Применение детям, подросткам и взрослым, включая пожилых людей

При легком и средней тяжести заболевания закапывать по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.

При тяжелом течении заболевания закапывать по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час до улучшения состояния; частоту применения препарата следует постепенно уменьшать до полного прекращения.

Лечение обычно длится 7–10 дней.

После инстилляции рекомендуется осторожно закрыть веко или прижать в месте носослезного отверстия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

При сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10–15 минут между их применением.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Нет данных исследований применения препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС для этой категории пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении препарата нет необходимости в коррекции дозы.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были гиперемия глаз и дискомфорт со стороны глаз, которые возникали примерно у 1,4% и 2% пациентов соответственно. Нижеследующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований препарата и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, <1/1000) и редкие (<1/10000). В каждой группе побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.

В период постмаркетингового наблюдения были обнаружены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных невозможно оценить частоту их возникновения.

Описание некоторых побочных реакций

У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к применяемым местно аминогликозидам (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Однако после местного применения тобрамицина в глаза об этих реакциях не сообщалось (см. раздел «Особенности применения»).

Глазные капли можно применять детям в возрасте старше 1 года в той же дозе, что и взрослым. Имеющиеся данные описаны в разделе «Фармакологические свойства». Безопасность и эффективность глазных капель у детей в возрасте младше 1 года не установлены (см. раздел «Способ применения и дозы»).

2 года.

Срок хранения после первого вскрытия флакона — 28 суток.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке.

По рецепту.

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».