Кофеин-бензоат натрия таблетки 200 мг блистер, №10 Лекарственный препарат

  • О препарате
  • Цены
  • Аналоги
Кофеин-бензоат натрия

Кофеин-бензоат натрия инструкция по применению

Состав

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) — 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения — 3–7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) — в неизмененном виде.

Показания

  • Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
  • артериальная гипотензия;
  • астенический синдром;
  • спазмы сосудов головного мозга;
  • сонливость;
  • повышение умственной и физической работоспособности.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
  • повышенная возбудимость;
  • бессонница;
  • выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;
  • органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
  • глаукома;
  • возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

  • ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином — может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
  • барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
  • кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой — может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
  • циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом — усиление действия кофеина;
  • флувоксамином — повышение уровня кофеина в плазме крови;
  • мексилетином – снижение выведения кофеина на 50%;
  • никотином — увеличение скорости выведения кофеина;
  • метоксаленом — уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
  • клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
  • теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
  • β-адреноблокаторами — может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;
  • тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
  • опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
  • препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
  • препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
  • сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
  • аналгетиками-антипиретиками — усиление их эффекта;
  • эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
  • производными ксантинов, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая.

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Способ применения и дозы

Применять внутрь 2–3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100–200 мг.

Высшая разовая доза — 500 мг, высшая суточная доза — 1 г.

Детям с 12 лет назначать в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей — 500 мг.

Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Дети

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Побочные реакции

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении — снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Производитель
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
200 мг
Количество штук в упаковке
10 шт.
Регистрационное удостоверение
UA/6199/01/01 от 12.06.2017
Международное название