Кофеин-бензоат натрия таблетки 200 мг блистер, №10 Лекарственный препарат
Кофеин-бензоат натрия инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
Состав
действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;
1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) — 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.
Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.
Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.
Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
Фармакокинетика.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения — 3–7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) — в неизмененном виде.
Показания
- Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
- артериальная гипотензия;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- сонливость;
- повышение умственной и физической работоспособности.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
- повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
- глаукома;
- возраст более 60 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:
- ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином — может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
- барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
- кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой — может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
- циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом — усиление действия кофеина;
- флувоксамином — повышение уровня кофеина в плазме крови;
- мексилетином – снижение выведения кофеина на 50%;
- никотином — увеличение скорости выведения кофеина;
- метоксаленом — уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
- клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
- теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
- β-адреноблокаторами — может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;
- тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
- опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
- препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
- препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
- сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
- аналгетиками-антипиретиками — усиление их эффекта;
- эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
- производными ксантинов, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.
Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.
Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая.
Особенности применения
При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.
В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.
Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Способ применения и дозы
Применять внутрь 2–3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100–200 мг.
Высшая разовая доза — 500 мг, высшая суточная доза — 1 г.
Детям с 12 лет назначать в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки.
Высшая суточная доза для детей — 500 мг.
Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.
Дети
Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Побочные реакции
Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.
Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.
Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.
Другие: заложенность носа, при длительном применении — снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».