Папаверин-Здоровье (Papaverine-Zdorovye)

действующее вещество: 1 мл папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный со слегка желтоватым оттенком раствор.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительной системы. Папаверин и его производные.

Код АТС A03A D01.

Фармакодинамика.

Миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Механизм действия заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, способствует внутриклеточному накоплению циклического 3', 5'-аденозинмонофосфата, и, как следствие, приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслабления при спастических состояниях. Снижает внутриклеточное содержание кальция. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительной, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т. ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика.

Степень абсорбции высока. Связывание с белками плазмы крови — 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Т ½ — 0,5–2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

• Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчекаменной болезни);

• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;

• спазм сосудов головного мозга;

• спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется вместе с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

С осторожностью и в дозах, ниже среднетерапевтических, следует назначать:

• пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;

• больным с черепно-мозговой травмой;

• больным с хронической почечной недостаточностью;

• больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;

• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте старше 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2% раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, растворив 1 мл 2% раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Самое эффективное — внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должен превышать 10 мг (0,5 мл 2% раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая — 100 мг (5 мл 2% раствора), суточная — 300 мг (15 мл 2% раствора); при внутривенном введении: разовая — 20 мг (1 мл 2% раствора), суточная — 120 мг (6 мл 2% раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2–3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7–1 мг / кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1–2 года — 20 мг (1 мл 2% раствора), 3–4 года — 30 мг (1,5 мл 2% раствора), 5–6 лет — 40 мг (2 мл 2% раствора), 7–9 лет — 60 мг (3 мл 2% раствора), 10–14 лет — 100 мг (5 мл 2% раствора).

Препарат применять детям в возрасте старше 1 года.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5 × 2, № 10 в блистере в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, улица Шевченко, дом 22.