Луцетам® раствор для инъекций 1 г ампула 5 мл блистер №10

Пирацетам - 200 мг/мл

фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное ГАМК. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге, усиление метаболических процессов в нервных клетках, улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, без оказания при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам оказывает протекторное или восстанавливающее когнитивные функции действие при нарушении функции головного мозга (гипоксия, отравление, электросудорожная терапия) или после этих состояний. Пирацетам уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 30 мин после приема внутрь или парентерального введения 2 г пирацетама; C_max в СМЖ — через 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг массы тела. Т_½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч, из СМЖ — 6–8 ч. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация в крови плода достигает 70–90% концентрации в крови матери) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения — 50–60%). При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

взрослые:

• симптоматическое лечение при патологических состояниях, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение при кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

препарат в форме инъекционного р-ра применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют или в/в (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (в течение 24 ч непрерывно).
Взрослые.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение 1-й недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2–3 введения. Поддерживающая доза — 2,4 г/сут. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозе (24 г/сут) до 7 сут. Если на 7-е сутки лечения не достигнут терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то, начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, снижают дозу препарата на 1,2 г каждые 2 дня до тех пор, пока снова не возникнут проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Терапию продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня. Требуется каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения, корригируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности заболевания.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется лицам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Дозирование у больных с нарушением функции почек). При длительном лечении в случае необходимости у таких пациентов необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Дозирование у больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение Т_½ непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами следует скорригировать на основании функции почек. Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Для женщин: клиренс креатинина × 0,85.
Назначать лечение этим больным следует в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации.

Дозирование у больных с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Дозирование у больных с нарушением функции почек».
Р-р Луцетама совместим с такими инфузионными р-рами:

• 0,9% р-р натрия хлорида;
• 5%, 10%, 20% р-р фруктозы;
• 5%, 10%, 20% р-р глюкозы;
• 5% р-р левулозы;
• 10% р-р декстрана 40 в 0,9% р-ре натрия хлорида;
• 6% р-р декстрана 100 в 0,9% р-ре натрия хлорида;
• р-р Рингера;
• р-р Рингера лактат;
• р-р маннитол-декстран;
• 6% р-р гидроксиэтилового крахмала (HES).

Дети. Не применяют.

повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия почечной недостаточности; хорея Хантингтона.

побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.
Со стороны крови и лимфы: единичные случаи — геморрагические нарушения.
Со стороны иммунной системы: единичные случаи — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства: часто — нервозность; нечасто — депрессия; единичные случаи — повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — гиперкинезия; нечасто — сонливость; единичные случаи — атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны органа слуха и равновесия: единичные случаи — головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи — боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: единичные случаи — ангионевротический отек, дерматит, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: единичные случаи — повышение сексуальной активности.
Сосудистые нарушения: очень редко — артериальная гипотензия, тромбофлебит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения; очень редко — боль в месте введения, лихорадка.
Исследования: часто — увеличение массы тела.

влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва пищеварительного тракта), при обширных хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или геморрагическим инсультом в анамнезе, пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. Препарат выделяется почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корригируют дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Прерывание применения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ. Препарат в форме таблеток содержит 2 ммоль (46 мг) натрия, в форме р-ра для инъекций — 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, придерживающимся диеты с контролем потребления натрия.
Период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

тиреоидные гормоны. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. Сообщалось, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозу аценокумарола для достижения значения INR 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов фон Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C), кофактора ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы крови.
Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кi этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение ≥4 нед не изменяло кривую уровня концентрации и С_max противоэпилептических препаратов в плазме крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь. Сочетанный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, концентрация алкоголя в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

симптомы: увеличение выраженности проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки отмечали при пероральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызывание рвоты. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

при температуре не выше 25 °C.