В справочнике «Компендиум» 2019 года по препарату Лопух большой (Burdock) была представлена следующая информация
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Хиконцил — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К грамотрицательным микроорганизам, чувствительным к амоксициллину, относятся Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Borrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К грамположительным микроорганизмам, чувствительным к амоксициллину, относятся гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу; штаммы клостридий, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и большинство штаммов энтерококков. К амоксициллину чувствительны только штаммы бактерий, не вырабатывающих β-лактамазу. Фармакокинетика. Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, поэтому в кишечник проникает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Концентрация в плазме крови зависит от дозы. T½ — 60–90 мин. У пациентов с почечной недостаточностью T½ увеличивается до 7 ч. Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови определяется еще через 8 ч после приема. Амоксициллин не кумулирует в организме. 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Cmax в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. Амоксициллин слабо проникает в ткань головного мозга и ликвор. Не проникает в ткань предстательной железы. Амоксициллин выводится в основном с мочой, 50–70% — в неизмененном виде. 10–20% амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество выводится с желчью. Фармакокинетика амоксициллина у детей в возрасте старше 2 лет практически такая же, как у взрослых. У детей в возрасте 1–2 лет абсорбция амоксициллина несколько быстрее. У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. T½ у них составляет 3,7–4 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину: • инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит); • инфекции дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, вызванного бактериями, пневмония); • инфекции ЖКТ (сальмонеллез, в случае чувствительности к амоксициллину); • эрадикация Helicobacter pylori при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в комбинации с другими препаратами); • инфекции органов мочеполовой системы; • гонорея; • инфекции кожи и подкожной ткани; • боррелиоз (болезнь Лайма); • некоторые другие инфекции (бруцеллез и лептоспироз); • профилактика бактериального эндокардита при хирургических вмешательствах в полости рта и верхних дыхательных путях.
ПРИМЕНЕНИЕ:
дозу, частоту введения и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от заболевания. Взрослые и дети с массой тела >40 кг: 250–500 мг Хиконцила 3 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях принимают 500–1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Дети с массой тела <40 кг: 20–40 мг Хиконцила на 1 кг массы тела 3 раза в сутки или 25–45 мг/кг/сут 2 раза в сутки ежедневно. Детям с высокой вероятностью инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonias, Хиконцил рекомендуют применять в более высоких дозах — 80 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в 3 приема или по 90 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в 2 приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела. Боррелиоз (болезнь Лайма): взрослые и дети с массой тела >40 кг — 500–1000 мг 3 раза в сутки, а доза для детей с массой тела <40 кг составляет 50 мг/кг массы тела в 3 приема. Для эрадикации Helicobacter pylori Хиконцил рекомендуют применять в комбинации с другими лекарственными средствами. Взрослые принимают по 1000 мг Хиконцила 2 раза в сутки, дети — 50 мг/кг массы тела ежедневно 2 раза в сутки. Для профилактики эндокардита у взрослых применяют 3 г Хиконцила за 1 ч до хирургического вмешательства и 1,5 г — через 6 ч после. У детей применяют 50 мг/кг массы тела до процедуры и 25 мг/кг — после. Хиконцил можно применять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина <10 мл/мин и/или 0,16 мл/с) рекомендуют увеличить интервал между введением препарата до 12–24 ч.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или другим компонентам препарата, инфекционный мононуклеоз и злокачественные заболевания лимфатических узлов. Дети в возрасте младше 5 лет (для данной лекарственной формы).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при применении Хиконцила могут наблюдаться такие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, эритематозная и макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактическая реакция. В случае возникновения аллергической реакции следует немедленно прекратить лечение. При крапивнице достаточно применения антигистаминных препаратов. При анафилактической реакции следует немедленно ввести адреналин, при необходимости — кислород и кортикостероиды в/в. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Псевдомембранозный колит возникает очень редко. В период лечения в отдельных случаях возможны стоматит, эзофагит, интерстициальный нефрит, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Очень редко при применении препарата в высоких дозах может возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, другим β-лактамным антибиотикам и цефалоспоринам, хотя подобные случаи наблюдают очень редко. Во время лечения амоксициллином могут происходить изменения в кишечной флоре. Это может привести к увеличению количества Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. В таком случае применение амоксициллина необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. Может также увеличиваться количество грибковых микроорганизмов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или злокачественным заболеванием лимфатических желез при применении Хиконцила чаще возникает кожная сыпь. При выраженном нарушении функции почек рекомендуют увеличивать интервал между введением препарата. Период беременности и кормления грудью. В проведенных исследованиях установлено, что амоксициллин не оказывает негативного действия на плод. Этот препарат можно применять в период беременности, но при этом необходимо тщательно взвешивать целесообразность такого лечения. Незначительное количество препарата проникает в грудное молоко, но, несмотря на это, Хиконцил можно применять в период кормления грудью. У детей Хиконцил применяют в другой лекарственной форме (суспензия). Амоксициллин не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Хиконцил может снижать эффективность некоторых пероральных контрацептивных средств при одновременном применении. Одновременный прием аллопуринола может вызвать развитие кожной сыпи. Сочетанный прием с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина. Антибиотики с бактериостатическим действием снижают эффективность амоксициллина. При одновременном приеме с амоксициллином повышается токсичность метотрексата. При сочетанном применении с амоксициллином действие антикоагулянтов усиливается, что может вызывать кровотечение. Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные результаты реакции Кумбса и ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
проявляется тошнотой, рвотой, диареей, кристаллурией, возбуждением ЦНС, спутанностью сознания и судорогами. Лечение симптоматическое. При приеме препарата в высокой дозе концентрация амоксициллина в моче значительно повышается. Обычно у пациентов с нормальной функцией почек не возникает осложнений при условии употребления достаточного количества жидкости. Однако может развиться кристаллурия. При почечной недостаточности амоксициллин выводится из организма с помощью гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Комментарии (1)
В справочнике «Компендиум» 2019 года по препарату Лопух большой (Burdock) была представлена следующая информация
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Хиконцил — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К грамотрицательным микроорганизам, чувствительным к амоксициллину, относятся Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Borrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К грамположительным микроорганизмам, чувствительным к амоксициллину, относятся гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу; штаммы клостридий, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и большинство штаммов энтерококков. К амоксициллину чувствительны только штаммы бактерий, не вырабатывающих β-лактамазу.
Фармакокинетика. Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, поэтому в кишечник проникает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Концентрация в плазме крови зависит от дозы. T½ — 60–90 мин. У пациентов с почечной недостаточностью T½ увеличивается до 7 ч. Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови определяется еще через 8 ч после приема. Амоксициллин не кумулирует в организме. 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Cmax в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. Амоксициллин слабо проникает в ткань головного мозга и ликвор. Не проникает в ткань предстательной железы. Амоксициллин выводится в основном с мочой, 50–70% — в неизмененном виде. 10–20% амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество выводится с желчью. Фармакокинетика амоксициллина у детей в возрасте старше 2 лет практически такая же, как у взрослых. У детей в возрасте 1–2 лет абсорбция амоксициллина несколько быстрее. У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. T½ у них составляет 3,7–4 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину:
• инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит);
• инфекции дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, вызванного бактериями, пневмония);
• инфекции ЖКТ (сальмонеллез, в случае чувствительности к амоксициллину);
• эрадикация Helicobacter pylori при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в комбинации с другими препаратами);
• инфекции органов мочеполовой системы;
• гонорея;
• инфекции кожи и подкожной ткани;
• боррелиоз (болезнь Лайма);
• некоторые другие инфекции (бруцеллез и лептоспироз);
• профилактика бактериального эндокардита при хирургических вмешательствах в полости рта и верхних дыхательных путях.
ПРИМЕНЕНИЕ:
дозу, частоту введения и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от заболевания.
Взрослые и дети с массой тела >40 кг: 250–500 мг Хиконцила 3 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях принимают 500–1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети с массой тела <40 кг: 20–40 мг Хиконцила на 1 кг массы тела 3 раза в сутки или 25–45 мг/кг/сут 2 раза в сутки ежедневно. Детям с высокой вероятностью инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonias, Хиконцил рекомендуют применять в более высоких дозах — 80 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в 3 приема или по 90 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в 2 приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.
Боррелиоз (болезнь Лайма): взрослые и дети с массой тела >40 кг — 500–1000 мг 3 раза в сутки, а доза для детей с массой тела <40 кг составляет 50 мг/кг массы тела в 3 приема.
Для эрадикации Helicobacter pylori Хиконцил рекомендуют применять в комбинации с другими лекарственными средствами. Взрослые принимают по 1000 мг Хиконцила 2 раза в сутки, дети — 50 мг/кг массы тела ежедневно 2 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита у взрослых применяют 3 г Хиконцила за 1 ч до хирургического вмешательства и 1,5 г — через 6 ч после. У детей применяют 50 мг/кг массы тела до процедуры и 25 мг/кг — после.
Хиконцил можно применять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина <10 мл/мин и/или 0,16 мл/с) рекомендуют увеличить интервал между введением препарата до 12–24 ч.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или другим компонентам препарата, инфекционный мононуклеоз и злокачественные заболевания лимфатических узлов. Дети в возрасте младше 5 лет (для данной лекарственной формы).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при применении Хиконцила могут наблюдаться такие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, эритематозная и макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактическая реакция. В случае возникновения аллергической реакции следует немедленно прекратить лечение. При крапивнице достаточно применения антигистаминных препаратов. При анафилактической реакции следует немедленно ввести адреналин, при необходимости — кислород и кортикостероиды в/в. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Псевдомембранозный колит возникает очень редко.
В период лечения в отдельных случаях возможны стоматит, эзофагит, интерстициальный нефрит, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Очень редко при применении препарата в высоких дозах может возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, другим β-лактамным антибиотикам и цефалоспоринам, хотя подобные случаи наблюдают очень редко. Во время лечения амоксициллином могут происходить изменения в кишечной флоре. Это может привести к увеличению количества Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. В таком случае применение амоксициллина необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. Может также увеличиваться количество грибковых микроорганизмов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или злокачественным заболеванием лимфатических желез при применении Хиконцила чаще возникает кожная сыпь. При выраженном нарушении функции почек рекомендуют увеличивать интервал между введением препарата.
Период беременности и кормления грудью. В проведенных исследованиях установлено, что амоксициллин не оказывает негативного действия на плод. Этот препарат можно применять в период беременности, но при этом необходимо тщательно взвешивать целесообразность такого лечения. Незначительное количество препарата проникает в грудное молоко, но, несмотря на это, Хиконцил можно применять в период кормления грудью.
У детей Хиконцил применяют в другой лекарственной форме (суспензия).
Амоксициллин не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Хиконцил может снижать эффективность некоторых пероральных контрацептивных средств при одновременном применении.
Одновременный прием аллопуринола может вызвать развитие кожной сыпи.
Сочетанный прием с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина.
Антибиотики с бактериостатическим действием снижают эффективность амоксициллина.
При одновременном приеме с амоксициллином повышается токсичность метотрексата.
При сочетанном применении с амоксициллином действие антикоагулянтов усиливается, что может вызывать кровотечение.
Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные результаты реакции Кумбса и ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
проявляется тошнотой, рвотой, диареей, кристаллурией, возбуждением ЦНС, спутанностью сознания и судорогами. Лечение симптоматическое. При приеме препарата в высокой дозе концентрация амоксициллина в моче значительно повышается. Обычно у пациентов с нормальной функцией почек не возникает осложнений при условии употребления достаточного количества жидкости. Однако может развиться кристаллурия. При почечной недостаточности амоксициллин выводится из организма с помощью гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в защищенном от света месте при температуре до 25 °C.