ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

АСК-Тева таблетки кишечно-растворимые 75 мг,таблетки кишечно-растворимые 100 мг, Тева Украина (Украина, Киев)

АСК-Тева

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая;

оболочка: метакрилатного сополимера дисперсия, полисорбат 80, лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 75 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, кишечнорастворимые таблетки с размерами 9,2×5,2 мм;

таблетки по 100 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, кишечнорастворимые таблетки, 7,2 мм в диаметре.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства.

Код АТС В01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие воздействия на тромбоциты, благодаря которым ее используют при многих васкулярных заболеваниях.

Повторное применение доз 20–325 мг приводит к угнетению ферментативной активности в интервале 30–95%.

В связи с необратимым характером связывания эффект сохраняется в течение длительности жизни тромбоцитов (7–10 дней). Ингибирующее действие не прекращается в течение длительного периода лечения и ферментативная активность начинается снова после восстановления тромбоцитов в течение 24–48 часов после прекращения лечения препаратом.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает час кровотечения в среднем на 50–100%, но следует учитывать индивидуальные отличия.

Экспериментальные данные дают основание полагать, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении.

В одном исследовании, когда однократную дозу ибупрофена 400 мг принимали в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты (81 мг) с немедленным высвобождением, влияние ацетилсалициловой кислоты на формирование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Однако из-за ограниченности этих данных и неуверенности в экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию нельзя сделать четкие выводы относительно регулярного применения ибупрофена, а при использовании ибупрофена изредка возникновение клинически релевантных эффектов маловероятно.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После приема внутрь кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основным местом абсорбции ацетилсалициловой кислоты (кишечнорастворимых таблеток) является проксимальный отдел тонкого кишечника. Однако значительная часть АСК гидролизуется до салициловой кислоты уже в стенке кишечника в процессе абсорбции. Степень гидролиза зависит от скорости абсорбции.

Максимальная концентрация ацетилсалициловой и салициловой кислоты в плазме крови достигается соответственно через 5 и 6 ч после применения еще. Если таблетки принимают вместе с пищей, максимальная концентрация ацетилсалициловой и салициловой кислоты в плазме крови достигается на 3 ч позже, чем после применения натощак.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота, как и главный метаболит — салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови, преимущественно альбумином, и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками сильно зависит от концентрации альбумина и салициловой кислоты. Объем распределения ацетилсалициловой кислоты — примерно 0,16 л/кг массы тела. Салициловая кислота медленно диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и экскретируется в грудные молоко.

Биотрансформация

Ацетилсалициловая кислота быстро метаболизируется до салициловой кислоты, период полувыведения составляет 15–30 минут. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкурониды салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2–3 часов при применении низких доз, до 12 часов — при применении обычных анальгезирующих доз и до 15–30 часов — после применения высоких терапевтических или токсических доз.

Выведение

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма в основном почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован. В исследованиях на животных салицилаты при высоких дозах не производили никаких других органических поражений, кроме поражений почек.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было обнаружено доказательств мутагенного потенциала. То же касается исследований канцерогенности.

Салицилаты оказывали тератогенное влияние при исследованиях на разных видах животных. Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксический эффект и нарушение обучаемости у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клинические характеристики

Показания

Для снижения риска:

смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у пациентов с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст).

Для профилактики:

тромбозов и эмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
инсультов (как вторичное профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или ингибиторам простагландинсинтетазы и к любому компоненту лекарственного средства.
Астма или ангионевротический отек в анамнезе, вызванные применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП.
Острые язвы и рецидивы пептической язвы, в том числе в анамнезе, и/или желудочные/кишечные кровотечения или другие виды кровотечения, такие как цереброваскулярные.
Геморрагический диатез, расстройства коагуляции, такие как гемофилия и тромбоцитопения.
Тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени.
Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/ч).
Тяжелая сердечная недостаточность.
III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).
Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации

Метотрексат (дозировка > 15 мг/неделю)

При применении с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышается гематологическая токсичность метотрексата (в результате снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы). Следовательно, одновременное использование метотрексата (в дозах > 15 мг/неделю) с ацетилсалициловой кислотой противопоказано.

Не рекомендованные комбинации

Урикозурические средства (такие как пробенецид, сульфинпиразон)

Одновременное применение салицилатов с пробенецидом снижает эффект выведения мочевой кислоты (в результате конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). Ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты даже при применении низких доз. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов с пониженной экскрецией мочевой кислоты. Поэтому комбинации препаратов следует избегать.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Антикоагулянты, такие как кумарин, гепарин, варфарин

Повышается риск кровотечения, поскольку угнетается функция тромбоцитов, повреждается слизистая двенадцатиперстной кишки и пероральные антикоагулянты вытесняются салицилатами из связи с протеинами плазмы крови. Необходимо контролировать время коагуляции крови (см. раздел «Особенности применения»).

Антиагрегантные средства (такие как тиклопидин, клопидогрел или дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС; такие как сертралин и пароксетин)

Повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»). При необходимости применения этой комбинации следует обеспечить тщательный клинико-лабораторный мониторинг (в том числе времени свертывания крови).

Антидиабетические препараты (инсулин, средства, содержащие сульфонилмочевину)

Салицилат может повышать гипогликемический эффект антидиабетических препаратов.

Дигоксин и литий

При одновременном применении с дигоксином и литием их концентрация в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. В начале и в течение периода лечения с ацетилсалициловой кислотой рекомендуется мониторировать плазменные концентрации дигоксина и лития. Возможно, потребуется пересмотр дозировки.

Барбитураты

Концентрация барбитуратов в сыворотке крови при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой увеличивается.

Антагонисты альдостерона, петлевые диуретики

Эффективность антагонистов альдостерона (например, спиронолактона), петлевых диуретиков при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может снижаться.

Диуретики и антигипертензивные средства

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторов β-адренорецепторов). Одновременное применение ингибиторов АПФ/антагонистов ангиотензина II с ингибиторами циклооксигеназы может привести к нарушению функции почек у пациентов с предварительно имеющейся почечной дисфункцией (например, у пациентов с обезвоживанием и у пожилых пациентов). Это может привести к развитию острой почечной недостаточности, которая является обратимой. Рекомендуется с осторожностью использовать комбинацию НПВП с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также рассмотреть мониторинг функции почек в начале комбинированной терапии и через регулярные промежутки времени во время лечения.

Диуретики: риск развития острой почечной недостаточности, вызванных снижением клубочковой фильтрации вследствие сниженного почечного синтеза простагландинов. В начале лечения рекомендуется гидратация пациента и мониторинг функции почек. Пациентам, одновременно применяющим ацетилсалициловую кислоту и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)

Может привести к серьезным случаям ацидоза и повышению нейротоксичности.

Кортикостероиды для системного применения

Риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений может повышаться при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кортикостероидов.

Метотрексат (в дозировке < 15 мг/неделю)

При применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (в результате снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами и вытеснения салицилатом метотрексата из связи с протеинами плазмы крови). В течение первых недель лечения еженедельно следует проводить анализ крови.

Пациенты с нарушением функции почек, даже легкой степени тяжести, а также пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном мониторинге их состояния.

Другие НПВП

Из-за взаимоусиливающего эффекта повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Ибупрофен

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Метамизол

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой метамизол может снижать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (как кардиопротектора) и метамизола рекомендуется соблюдать осторожность.

Циклоспорин, такролимус

Одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может повысить нефротоксический эффект последних. При применении данной комбинации препаратов необходимо контролировать функцию почек.

Натрия вальпроат/вальпроевая кислота

При одновременном применении с вальпроатами ацетилсалициловая кислота вытесняет их из связи с протеинами плазмы, что приводит к повышению концентрации вальпроатов в сыворотке крови и усилению их клинических и побочных эффектов.

Сульфонамиди и трийодтиронин

Усиление действия сульфонамидов и трийодтиронина.

Пенициллин

Удлинение периода полувыведения из плазмы крови пенициллина.

Фенитоин

Салицилаты снижают связывание фенитоина с альбумином плазмы крови. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме крови и увеличению фракции свободного фенитоина. Концентрация несвязанного фенитоина и, следовательно, терапевтический эффект существенно не изменяется.

Алкоголь

Повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений и пролонгация времени кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту в дозировке 75 мг и 100 мг не применяют в качестве анальгетика антипиретика и противовоспалительного средства.

Рекомендуется для применения взрослым. Ацетилсалициловая кислота может вызвать развитие синдрома Рея у некоторых детей. Синдром Рея может наблюдаться при применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в случае не доказаний. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея. Препарат не рекомендуется применять детям, если ожидаемая польза от применения не превышает риск. Только врач может назначать ацетилсалициловую кислоту детям, когда другие меры оказываются недостаточными.

Риск кровотечения особенно повышается в течение или после хирургических операций (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба) из-за ингибиторного воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту. Поэтому необходимо соблюдать осторожность перед проведением операций, включая стоматологические. Возможно, потребуется временное отменение терапии.

Ацетилсалициловая кислота не рекомендуется к применению в случае меноррагии, поскольку это может привести к усилению менструального кровотечения.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с гипертензией и пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с кровотечениями, или если они проходят терапию антикоагулянтами.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, наличием симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидива.

Пациенты должны сообщать врачу о любых необычных кровотечениях. При развитии желудочно-кишечного кровотечения и ульцерогенного эффекта лечение препаратом необходимо прекратить.

Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с умеренной почечной недостаточностью (тяжелая степень противопоказания) или нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (тяжелая степень противопоказаний), заболеваниями печени. Пациенты с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени должны регулярно проходить функциональную печеночную пробу.

Лекарственное средство необходимо применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой, полипами носовой полости или общей тенденцией к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, носовые полипы или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

Редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Побочные реакции»). При первых проявлениях кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности лечение ацетилсалициловой кислотой следует прекратить.

Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергией на другие вещества.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают в себя высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс.

Пациенты пожилого возраста особенно склонны к развитию побочных реакций при применении НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут носить летальный характер (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае необходимости проведения длительной терапии ацетилсалициловой кислотой, такие пациенты должны регулярно проходить медосмотр.

Не рекомендуется сопутствующее применение ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами, которые изменяют гемостаз (например антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитики и антиагреганты, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), кроме случаев, когда такая комбинация назначается по строгим показаниям, поскольку возможно повышение риска кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»). Если нельзя избежать такой комбинации, рекомендуется тщательное наблюдение/осмотр пациента на признаки кровотечений.

Регулярное применение ацетилсалициловой кислоты может ухудшить прогноз пациентов с кровоизлиянием в мозг. Поэтому при применении ацетилсалициловой кислоты следует наблюдать пациентов с повышенным риском кровоизлияния в мозг, такими как пациенты с высоким артериальным давлением. Также при применении ацетилсалициловой кислоты было выявлено увеличение риска кровоизлияния в мозг у пациентов с предрасположенностью к носовым кровотечениям.

Если во время лечения ацетилсалициловой кислотой наблюдается длительная рвота, потеря сознания или аномальное поведение, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегац. ии тромбоцитов. В случае применения ацетилсалициловой кислоты перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств, повышающих риск развития ульцерогенного эффекта, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонин и деферасирокс (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты, что может привести к нападению подагры у предрасположенных к этому пациентов.

Ацетилсалициловая кислота при применении в больших дозах может потенцировать действие сульфонилмочевины и инсулина, что может повысить риск развития гипогликемии (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение ацетилсалициловой кислоты может нарушать фертильность у женщин и не рекомендуется для женщин, планирующих беременность. Для женщин с осложнением зачатия или для тех, кому назначено проведение обследования для выявления причин бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения лечения ацетилсалициловой кислотой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Следует с осторожностью применять салицилаты во время I и II триместра беременности. Применение салицилатов противопоказано во время III триместра беременности.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода (пороки сердца и гастрошизис) после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии.

Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные по выкидышу не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на ранних сроках беременности (1–4 месяца) не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые вероятно могут быть беременными, или для пациенток в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — кратчайшей.

Сообщалось о случаях расстройств имплантации, эмбриотоксических и фетотоксических воздействиях и влиянии на обучаемость ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.

Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов влечет за собой побочные реакции у плода (такие как повышение смертности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Согласно предыдущему опыту, риск низкий при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и/или нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием низкой недостаточности с олигогидрамнионом;
удлинение времени кровотечения, антиагрегационное влияние, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности;
удлинение времени кровотечения возможно также при применении очень низких доз;
торможение сокращений матки и кровотечения у беременной и увеличение продолжительности родов.

Ввиду этого, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместра беременности.

Кормление грудью

Салицилаты попадают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.

При вынужденном применении по показаниям во время лактации следует прекратить кормление грудью при регулярном применении высоких доз (> 300 мг/день).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований не проводилось.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (1/2 стакана воды). Таблетки не следует измельчать, разрезать или разжевывать, поскольку кишечнорастворимая оболочка таблетки обеспечивает предотвращение раздражающего воздействия препарата на кишечник.

Для снижения риска смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 75–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжать прием поддерживающей дозы 75–300 мг в день. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Если для этого показания используется таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, то начальную дозу необходимо разжевать для достижения быстрой абсорбции.

Для снижения риска заболеваемости и смерти пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, применять 75–300 мг/сут.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 75–300 мг/сут.

Для снижения риска ТИА и инсульта пациентам с ТИА следует применять 75–300 мг в день.

Для снижения риска заболевания и смерти пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией применять 75–300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 75–1.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 75–150 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и пациентам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) через день 75 мг.

Пациенты пожилого возраста

В основном пациенты пожилого возраста более подвержены развитию побочных реакций, поэтому данной категории пациентов ацетилсалициловую кислоту необходимо применять с осторожностью. При отсутствии почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени препарат применяют в обычных дозах, рекомендованных для взрослых. Регулярно следует проводить пересмотр лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Лекарственное средство не предназначено для применения детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте младше 16 лет может привести к тяжелым побочным эффектам (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12–24 часов после применения. После перорального применения дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела — тяжелой степени.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, как правило, наблюдается только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Предостережение.

Локальные признаки раздражения, которые обычно доминируют при передозировке АСК, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать, поскольку данная лекарственная форма АСК имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.

Симптомы.

Головная боль, тошнота, гипокальциемия, гипокалиемия, гипер-/гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования до коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца), тинит, нарушение зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, судороги, рабдомиолиз, отек легких, кома и дыхательная недостаточность.

Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Терапия.

Специфического антидота нет. Из-за угрожающих жизни состояния вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры: профилактика или снижение ресорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до одного часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов, водного баланса, коррекция термодыхания. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и ускорения выведения (pH мочи > 8). Глицин: начальная доза — 8 г перорально, затем — 4 г каждые 2 часа в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы:

увеличение времени кровотечения;

редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

нечасто: астма;

единичные: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, снижение артериального давления до состояния шока;

очень редко: кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизма и питания:

редко: гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия; с неизвестной частотой: гиперурикемия

Со стороны нервной системы:

единичные: головные боли, головокружение, вертиго, тинит, нарушение зрения, нарушение слуха, спутанность сознания.

Со стороны сосудистой системы:

редко: геморрагический васкулит.

Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения:

нечасто: ринит, диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко: меноррагия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко: пурпурная, узелковая эритема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: микрокровотечения (70%), желудочные симптомы, боль в животе, изжога;

нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея;

единичны: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые в очень редких случаях могут привести к перфорации, с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Гепатобилиарные расстройства:

единичные: печеночная дисфункция (например, повышение уровня трансаминаз);

с неизвестной частотой: печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Другие:

редко: синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»).

В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях относительно всех лекарственных форм АСК, в том числе во время пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Из-за антиагрегационного воздействия применение АСК может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен. Симптомы могут продолжаться в течение 4–8 дней после прекращения применения ацетилсалициловой кислоты.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боль в эпигастральной области и боль в животе; в отдельных случаях — воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в отдельных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере или по 100 таблеток в контейнере. По 3 блистера или по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска

30 таблеток — без рецепта. 100 таблеток — по рецепту.

Производитель

Балканфарма-Дупница АО/Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Местонахождение производителя и адреса места осуществления его деятельности

Ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария/3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.

Аналоги Аск (Ask)