Медиаторн таблетки (Mediatorn tablets)

Ипидакрин - 20 мг

Фармакодинамика. Медиаторн — это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов — блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль. Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что со своей стороны приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения). Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы. Ипидакрин оказывает следующие фармакологические эффекты: – стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи; – восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов); – усиление сократимости гладкомышечных органов; – специфически умеренная стимуляция ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта; – улучшение памяти и обучаемости; – анальгетический эффект. Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему. Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта. C_max активного вещества достигается в плазме крови через 1 ч после приема. Из крови ипидакрин быстро проникает в ткани, в стадии стабилизации в плазме крови выявляется только 2% препарата, Т_½ в фазе распределения — 40 мин. 40–50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, чуть меньше — из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Элиминация ипидакрина из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% ипидакрина выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

‒ Заболевания периферической нервной системы (нейропатия, неврит, полиневрит и полинейропатия, миелополирадикулоневрит); ‒ миастения и миастенический синдром разной этиологии; ‒ бульбарные параличи и парезы; ‒ нарушение памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); ‒ задержка умственного развития у детей; ‒ восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями; ‒ в комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы; ‒ атония кишечника.

Таблетки Медиаторн применяют внутрь. При невритах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения — от 10–15 дней при острых невритах до 20–30 дней при хронических невритах. При необходимости курс лечения следует повторять 2–3 раза с интервалом в 2–4 недели до достижения максимального эффекта. При миелополирадикулоневритах и парезах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1-2 месяца до достижения терапевтического эффекта. При миастении и миастенических синдромах — по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 ч). Лечение курсовое, чередуя с классическими антихолинэстеразными препаратами. При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе — по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год. При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, с постепенным повышением дозы на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки). Продолжительность лечения — от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия — по 4–5 месяцев с перерывом в 1–2 месяца. При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения — 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить. При атонии кишечника — по 1–3 таблетки в сутки, распределив дозу на 3 приема. Курс лечения составляет 1-3 недели. Детям от 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы Медиаторн следует назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-2 месяца (в зависимости от клинической картины). Дети. Препарат можно применять детям старше 12 лет.

‒ Повышенная чувствительность к ипидакрину и другим компонентам препарата; ‒ эпилепсия; ‒ экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами; ‒ стенокардия; ‒ выраженная брадикардия; ‒ БА; ‒ вестибулярные расстройства; ‒ механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей; – язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; ‒ беременность; ‒ период кормления грудью.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая частные случаи; частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Препарат медиаторно переносится хорошо. Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м-холинорецепторов. Со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной. Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) — головокружение, головные боли, сонливость, общая слабость, мышечные судороги. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм. Со стороны ЖКТ: часто – слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) — рвота; редко — диарея, боль в эпигастральном участке. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение; нечасто (после приема высоких доз) возможны аллергические реакции, в том числе зуд, сыпь. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, дыхание со свистом, отек гортани). Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки. Слюноотделение и брадикардию могут уменьшить холиноблокаторы (например, атропин). При появлении нежелательных эффектов следует снизить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

С осторожностью следует применять препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, с тиреотоксикозом. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять. Применение в период беременности и кормления грудью. Медиаторн повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано. В период кормления грудью применение препарата противопоказано. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Медиатор может оказывать седативное действие, поэтому следует быть осторожными при применении препарата во время управления транспортными средствами.

Медиаторн усиливает седативный эффект в комбинации с лекарственными средствами, угнетающим ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризиса, если Медиаторн применять одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применять до начала лечения препаратом Медиаторн. Медиатор можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Алкоголь усиливает побочные эффекты. Церебролизин улучшает психическое действие препарата Медиаторн.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз. Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, повышенное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмия, снижение АД, судороги, запятая, нарушение речи, сонливость, общая слабость. Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

при температуре не више 25 °С.