ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Тамвелер капли глазные 5 мг/мл, Pharmathen (Греция)

Состав

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 мл раствора содержит 5 мг моксифлоксацина (в виде моксифлоксацина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный зеленовато-желтый раствор, свободный от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код АТС S01А Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, репарации и рекомбинации ДНК бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутации у mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам) системных генов. Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия.

Предельные значения

Европейским Комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

Микроорганизмы	Чувствительность	Резистентность
Штаммы Staphylococcus	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,5 мг/л	0,5 мг/л
Haemophilus influenzae	≤ 0,5 мг/л	0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5 мг/л	0,5 мг/л
Enterobacteriaceae	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л
Невидоспецифические штаммы	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти граничные значения могут быть неприемлемы при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих штаммов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, минимум против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Чувствительные штаммы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Штаммы Corynebacterium, включая Corynebacterium diphtheriae

Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus групы viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Анаэробные микроорганизмы

Proprionibacterium acnes

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Условно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)

Staphylococcus, коагулазоотрицательные штаммы (резистентные к метициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Neisseria gonorrhoeae

Другие микроорганизмы

Отсутствуют

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы

Отсутствуют

Фармакокинетика.

После местного применения моксифлоксацин абсорбировался в системное кровообращение. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови измеряли у 21 исследуемого — мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Среднее равновесное значение концентрации Cmax и AUC в плазме крови составило 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже средних значений Cmax и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, составлявших 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови составлял 13 часов.

Клинические характеристики

Показания

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий.

Для получения информации о соответствующем применении антибактериальных средств смотрите официальные руководства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении.

Если одновременно назначается несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на моксифлоксацин применение препарата необходимо отменить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать немедленного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.

При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия применение глазных капель моксифлоксацина следует прекратить.

Не рекомендуется носить контактные линзы при лечении воспалений/инфекций глаза.

Препарат не назначают детям в возрасте младше 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его действие не исследовалось у этой категории пациентов. Дети в возрасте старше 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления грудью

Репродуктивная функция

Исследования влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

Ни о каких побочных реакциях со стороны репродуктивной функции мужчин или женщин во время применения глазных капель моксифлоксацина не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата беременным не проводились, препарат не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных был обнаружен низкий уровень экскреции моксифлоксацина при пероральном применении. Следует с осторожностью назначать препарат кормящим грудью женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в день.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать следующие 2–3 дня. Если в течение 5 дней проведенного лечения не наблюдается улучшения, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинической и бактериологической картины течения заболевания.

Дети

Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.

Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорожденных и детей, рекомендуется зажать пальцами носослезный канал на 2–3 минуты после применения капель.

Не для инъекций. Запрещается введение препарата путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дети

Глазные капли моксифлоксацина оказались безопасными при применении детям, включая новорожденных. У пациентов в возрасте младше 18 лет наблюдались такие побочные реакции, как раздражение глаз и боль в глазу.

Передозировка

Ввиду характеристик препарата, не ожидается токсического эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными реакциями являются боль в глазу и раздражение глаза.

При применении глазных капель моксифлоксацина наблюдались следующие побочные реакции.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: уменьшение уровня гемоглобина.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезия, головокружение.

Со стороны органа зрения: боль в глазу, раздражение глаз, точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, зуд глаз, аномальная чувствительность глаз, отек век, ощущение дискомфорта в глазах, дефект эпителия роговицы , нарушение со стороны роговицы, окраска роговицы, конъюнктивит, блефарит, припухлость глаза, боль в веках, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, нарушения со стороны век, эритема век, язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, фотофобия, выделение из глаз.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: дискомфорт в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение постороннего тела (в горле), диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисгевзия, рвота, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной ткани: эритема, зуд, сыпь, крапивница.

У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты педиатрической группы

Для пациентов педиатрической группы, включая новорожденных, тип и тяжесть побочных реакций подобны таковой среди взрослых пациентов.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Применять не более 4 недель после первого вскрытия флакона.

Условия хранения

Специальных условий хранения препарата не предусмотрено.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл раствора глазных капель во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фарматен С.А./Pharmathen S.A.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

Дервенакион 6, Паллин Аттика 15351, Греция/Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.

Аналоги Тамвелер (Tamvelier)