Ибуфен® Юниор (Ibufen Junior)
Ибупрофен - 200 мг
фармакодинамика. Ибупрофен — производное пропионовой кислоты. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Механизм действия ибупрофена обусловлен, прежде всего, угнетением биосинтеза простагландинов за счет снижения активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. При этом в результате необратимого торможения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты уменьшается образование простагландинов. Снижение концентрации простагландинов в месте воспаления сопровождается уменьшением образования брадикинина, эндогенных пирогенов, других биологически активных веществ, радикалов кислорода и NO. Все это приводит к снижению активности воспалительного процесса (противовоспалительный эффект ибупрофена) и сопровождается уменьшением болевой рецепции (аналгезирующий эффект). Уменьшение концентрации простагландинов в цереброспинальной жидкости приводит к нормализации температуры тела (антипиретический эффект).
Фармакокинетика. Мягкие желатиновые капсулы Ибуфен Юниор содержат ибупрофен в жидком виде. Желатиновая капсула обеспечивает высокую точность дозировки содержащихся в них веществ. Оболочка капсулы обеспечивает защиту действующего вещества от света, воздуха и влаги, а также маскирует противный вкус и запах лекарственного вещества при приеме. Капсула растворяется в ЖКТ быстрее, чем драже и таблетки, а ее жидкое содержание быстрее и легче абсорбируется в организме человека, обеспечивая высокую биодоступность ибупрофена.
После перорального применения более 80% ибупрофена всасывается в пищеварительном тракте. 90% связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами).
Период достижения Cmax в плазме крови при приеме натощак составляет 45 мин, при приеме после еды — 1,5 – 2,5 ч; в синовиальной жидкости — 2 – 3 ч, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови.
Препарат не кумулирует в организме.
Метаболизируется ибупрофен, главным образом в печени. Подлежит пресистемному и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.
60–90% препарата выводится почками в форме метаболитов и продуктов их связывания с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени – с желчью, а в неизмененном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат выводится полностью в течение 24 часов.
симптоматическое лечение головных болей (в том числе при мигрени), зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также при признаках простуды и гриппа.
для перорального применения.
Дети с массой тела 20-29 кг рекомендуемая начальная доза – 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза – 3 капсулы (600 мг ибупрофена).
Дети с массой тела 30-39 кг рекомендуемая начальная доза – 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза – 4 капсулы (800 мг ибупрофена).
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг рекомендуемая начальная доза – 1-2 капсулы, затем при необходимости по 1-2 капсулы (200-400 мг ибупрофена) каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза – 6 капсул (1200 мг ибупрофена).
Дети с массой тела ≥39 кг. Применение препарата возможно для детей с массой тела не менее 20 кг. Максимальная суточная дозировка ибупрофена составляет 20-30 мг на килограмм массы дела, разделенная на 3-4 приема с интервалом приема 6-8 ч. Не превышать максимально допустимую суточную дозу.
Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя раскусывать, рассасывать или разжевывать. При применении препарата детям для точной дозировки следует учитывать массу тела ребенка.
Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении для облегчения боли более 4 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения.
Печеночная недостаточность. Пациенты с легкой и средней степенью печеночной недостаточности следует с осторожностью применять ибупрофен. Следует применять самую низкую возможную дозу. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано применение ибупрофена (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Дети. Противопоказано применение детям с массой тела менее 20 кг.
• повышенная чувствительность к ибупрофену и другим нестероидным противовоспалительным препаратам или к любому из компонентов препарата.
• Реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВП.
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (2 и более выраженных эпизода подтвержденной язвы ЖКТ или кровотечения).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВП, в анамнезе.
• Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA), тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.
• Последний триместр беременности.
• Активное воспалительное заболевание кишечника.
• Цереброваскулярные или другие кровотечения.
• Нарушение кроветворения или свертываемость крови неизвестной этиологии (геморрагический диатез, тромбоцитопения).
• Дегидратация, вызванная рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости.
чаще побочные реакции со стороны ЖКТ и в основном зависят от дозы. Побочные реакции возникают реже, если максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Со стороны сердечной системы.
Неизвестно – сердечная недостаточность, отек.
Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофена особенно в высокой дозе по 2400 мг/сут и при длительном лечении может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны сосудистой системы.
Неизвестно – АГ.
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто – диспепсия, боли в животе и тошнота, вздутие живота;
редко – диарея, метеоризм, запор, рвота;
очень редко – язва ЖКТ, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, молотая, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит;
неизвестно – обострение колита и болезни Крона.
Со стороны нервной системы.
Нечасто – головная боль;
очень редко – асептический менингит*.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Очень редко – острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении, связанное с повышением уровня мочевины в плазме крови и отек;
неизвестно – почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия.
Со стороны печени.
Очень редко – нарушение функции печени, особенно при длительном применении;
неизвестно – печеночная недостаточность, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Редко – разные высыпания на коже;
очень редко – могут возникать тяжелые формы кожных реакций, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, острый гененерализованный экзантематозный пустулез;
неизвестно – реакции светочувствительности.
В исключительных случаях возможно развитие серьезных инфекций со стороны кожи и подкожной клетчатки как осложнение протекания ветряной оспы.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых являются лихорадка, боли в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, невыясненное кровотечение и кровотечение.
Со стороны психики.
Неизвестно – только при длительном применении: депрессия, галлюцинация, спутанность сознания, психотические реакции.
Со стороны органов зрения.
Неизвестно – при продолжительном лечении могут возникать нарушение зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха.
Неизвестно – при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.
Со стороны иммунной системы.
Редко – реакции гиперчувствительности, включающие крапивницу и зуд;
очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок;
неизвестно – реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.
Общие нарушения.
Недомогание и усталость.
Лабораторное исследование.
Очень редко – снижение уровня гемоглобина.
Очень редко отмечалось обострение воспалительных состояний, связанных с инфекционными заболеваниями (например, развитие некротического фасциита) после применения нестероидных противовоспалительных препаратов. Вероятно, это связано с механизмом нестероидных противовоспалительных препаратов. Пациенту следует рекомендовать как можно скорее обращаться к врачу в случае возникновения симптомов инфекции или обострения при применении ибупрофена.
*Механизм патогенеза асептического менингита, обусловленного лекарственным средством, понятен в полной мере. Однако имеющиеся данные относительно асептического менингита, связанного с применением НПВП, указывают на реакцию гиперчувствительности (через временное отношение к приему препарата и исчезновение симптомов после отмены лекарственного средства). В частности, во время лечения ибупрофеном пациентов с аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (таких как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, рвота).
побочные эффекты, связанные с применением ибупрофена и всей группы НПВП, в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.
Воздействие на органы дыхания. Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих БА или аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе.
Другие НПВП. Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ–2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать. Как и другие НПВП, ибупрофен может вызвать аллергические реакции, такие как анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если лекарственное средство применяется впервые.
СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.
Воздействие на сердечно–сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с АГ и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости и гипертензии.
Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), а также длительное лечение могут привести к незначительному повышению риска артериальных тромботических осложнений (напр., инфаркта миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (напр., ≤1200 мг/сут) может привести к повышению риска инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-III), диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями длительное лечение можно назначать только после тщательного анализа факторов риска. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП следует только после тщательного обсуждения и следует избегать применения ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сут).
Воздействие на почки и печень. Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью в связи с ухудшением функции почек. Ибупрофен следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями почек или печени, особенно при сопутствующей терапии диуретиками, поскольку угнетение простагландинов может привести к задержке жидкости и дальнейшему ухудшению функции почек. Таким пациентам следует применять самую низкую дозу ибупрофена и регулярно контролировать функцию почек. При обезвоживании следует обеспечить достаточное употребление жидкости. Есть риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.
В общем, обычное применение аналгетиков, особенно комбинаций различных обезболивающих средств, может привести к длительному поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Наиболее высок риск этой реакции у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и печеночной недостаточностью, а также у тех, кто получает терапию диуретиками или ингибиторами АПФ. После прекращения терапии НПВП обычно функция почек возвращается в состояние, которое наблюдалось до лечения.
Возможно нарушение функции печени. Как и другие НПВП, ибупрофен может приводить к временному увеличению определенных показателей функции печени, а также существенному увеличению уровней АсАТ и АлАТ. При существенном повышении этих показателей лечение следует прекратить.
Воздействие на ЖКТ. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Таким пациентам следует обратиться за консультацией к врачу.
Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, потенциально летальной, возникающих на любом этапе лечения НПВП независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если осложнена кровотечением или перфорацией, и у пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (например, варфарин) или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск со стороны ЖКТ, следует рассматривать целесообразность назначения комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы .
Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.
Воздействие на фертильность у женщин. Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс обратим после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, в том числе летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Сообщалось о случаях острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП), связанных с лекарственными средствами, содержащими ибупрофен. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожных высыпаний, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. До сих пор нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.
Очень редко наблюдаются тяжелые реакции острой повышенной чувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции повышенной чувствительности после применения ибупрофена терапию следует прекратить и обратиться к врачу.
Ибупрофен может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому рекомендуется тщательно следить за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови.
При длительном применении ибупрофена необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функции почек, а также гематологическую функцию/картину крови.
Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головных болей может ухудшить это состояние. В таких случаях следует обратиться к врачу и прекратить лечение. Следует рассмотреть вероятность возникновения головной боли вследствие злоупотребления лекарственным средством у пациентов, страдающих частой или ежедневной головной болью, несмотря на регулярное применение лекарственных средств против головной боли.
При совместном употреблении алкоголя и применении НПВП могут усилиться нежелательные реакции, связанные с действующим веществом, особенно касающиеся желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.
НПВС могут маскировать симптомы инфекции и лихорадки.
Маскировка симптомов основных инфекций: ибупрофен может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ибупрофен применяют при повышении температуры тела или облегчении боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.
Лекарственное средство содержит мальтит редкий, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе. Из-за содержания жидкого мальтита это лекарственное средство может иметь легкий слабительный эффект.
В состав препарата входит бензоат натрия, поэтому препарат может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
Препарат нельзя назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.
В случае применения взрослым необходимо обратиться к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство, в следующих случаях: Вы беременны, Вы пытаетесь забеременеть, Вы являетесь человеком пожилого возраста, Вы курите.
Воздействие на результаты лабораторных исследований:
– время кровотечения может увеличиваться до одного дня после прекращения лечения;
– концентрация глюкозы в крови может снижаться;
– клиренс креатинина может снижаться;
– гематокрит или гемоглобин может снижаться;
– концентрация азота мочевины крови, концентрация креатинина и калия в плазме крови может увеличиваться;
– характеристики функции печени: повышение уровней трансаминазы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применяют детям до 12 лет.
Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск растет с увеличением дозы и продолжительности лечения.
Ибупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, если только, по мнению врача, ожидаемая польза для пациентки не превышает потенциального риска для плода. Если ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует применять наименьшую возможную дозу в кратчайшие сроки.
В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут представлять следующие риски:
для плода: кардиопульмонарная токсичность (характеризуется преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;
для матери и новорожденного в конце беременности: возможно увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов. Возможно повышение риска образования отеков у матери. Поэтому ибупрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.
Период кормления грудью. Ибупрофен и его метаболиты попадают в грудное молоко в низких концентрациях. До сих пор неизвестно негативное влияние на младенца, поэтому при кратковременном лечении боли и лихорадки рекомендованными дозами обычно не нужно прекращать кормление грудью.
Фертильность. Существуют некоторые данные, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут нарушить женскую фертильность, воздействуя на овуляцию. Этот эффект обратим при отмене лечения.
Применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. В отношении женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене этого лекарственного средства.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентам, у которых наблюдается головокружение, вертиго, нарушение зрения или другие расстройства со стороны ЦНС при применении ибупрофена, следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время терапии этим лекарственным средством.
При применении разовой дозы ибупрофена или применении препарата в течение короткого периода времени особые меры предосторожности не нужны.
в общем следует соблюдать осторожность при применении НПВП в комбинации с другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск желудочно-кишечных язв, желудочно-кишечных кровотечений или ухудшение функции почек.
Ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в комбинации с:
– аспирином (ацетилсалициловой кислотой) обычно не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой из-за потенциала увеличения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин в низкой дозе (не выше 75 мг/сут) назначал врач.
поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, за исключением случаев, когда аспирин.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно ингибировать влияние низкой дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.
– другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения 2 или более НПВП, поскольку это может повысить риск побочных реакций.
С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с:
антикоагулянтами: НПВП могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов как варфарин;
антигипертензивными средствами (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II, блокаторы β-адренорецепторов) и диуретиками: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков с ибупрофеном может привести к гиперкалиемии.
Кортикостероиды могут повысить риск появления язв и кровотечений в ЖКТ.
Литий: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови.
Метотрексат: и есть доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови.
НПВП ингибируют выведение метотрексата канальцами, что может привести к уменьшению клиренса метотрексата. В случае лечения высокими дозами метотрексата следует избегать применения ибупрофена (НПВП). Также следует учитывать риск взаимодействия НПВП и метотрексата при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении метотрексата и НПВП. Следует применять НПВП и метотрексат с 24-часовым интервалом из-за возможного повышения концентрации в плазме крови метотрексата и, как следствие, повышения токсичности.
Зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВП. И есть доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.
Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности.
Мифепристон: НПВП не следует применять раньше чем через 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.
Хинолоновые антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог.
Препараты группы сульфонилмочевины и фенитоин: возможно усиление эффекта.
Фенитоин: ибупрофен может увеличить фармакологически активный свободный фенитоин.
Аминогликозиды: НПВП могут снижать экскрецию аминогликозидов.
Пероральные гипогликемические средства: ингибирование метаболизма судьфониламидных препаратов, удлинение периода полувидения и повышение риска гипергликемии.
Пробенецид и сульфинпиразон: лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут отсрочивать экскрецию ибупрофена.
Бакрофен: возможны токсические эффекты баклофена после начала лечения ибупрофеном.
Колестирамин: при одновременном применении холестарамина и ибупрофена абсорбция ибупрофена отсрочивается и снижается на 25%. Ибупрофен следует применять с интервалом.
Вориконазол и флюконазол: в исследованиях с вориконазолом и флюконазолом (ингибиторы CYP C9) было показано повышение выделения S(+) ибупрофена примерно на 80-100%. Следует рассмотреть снижение доз ибупрофена при одновременном применении активных ингибиторов CYP C9, при применении высоких доз ибупрофена вместе с вориконазолом или флюконазолом.
Антациды и колестарамин: возможно снижение абсорбции.
Кофеин: возможно усиление анальгезирующего эффекта.
применение препарата детям в дозе более 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Т½ при передозировке составляет 1,5-3 ч.
Симптомы. У большинства пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях, применение значительного количества НПВС вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, реже – диарею. Может также возникать шум в ушах, головные боли, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушении зрения, иногда возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, увеличение протромбинового времени/МНО (вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле), ОПН, повреждением печени, артериальной гипотензией, дыхательной недостаточностью. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.
Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями жизненно важных функций нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофена с мочой. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить в/в введением диазепама или лоразепама. При БА следует применять бронходилататоры. Следует обратиться к врачу за медицинской помощью.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.