Элегиус (Elehius) (377223) - инструкция по применению ATC-классификация
Элегиус инструкция по применению
Состав
действующее вещество: дезлоратадин;
1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сорбит (Е 420); лимонная кислота, моногидрат; натрия цитрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетата; сахароза; краситель «Желтый закат FCF»; вода очищена.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения.
Код ATС R06A X27.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина.
После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что дезлоратадин ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:
- выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
- продуцирование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
- адгезию и хемотаксис эозинофилов;
- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
- острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.
Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте 6 мес — 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6 — 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа 1 — 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа 6 — 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и ЭКГ (включая длину интервала QT).
В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.
Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.
Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.
Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.
Фармакокинетика.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5 — 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе 5 — 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Показания
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.
Особенности применения
В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал следующие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших дезлоратадин, и у пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.
Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его нельзя применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Препарат содержит пропиленгликоль, поэтому может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.
В состав лекарственного средства входит сахароза, что может быть вредным для зубов.
Также препарат содержит краситель «Желтый закат FCF», которая может вызвать аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Элегиус применять независимо от приема пищи в следующих дозах: взрослые и подростки (в возрасте старше 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям в возрасте младше 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте младшео 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте младше 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования:
- детям в возрасте 6 — 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- детям в возрасте 1 — 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- детям в возрасте 6 — 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Побочные реакции
В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований дезлоратадина у детей в возрасте 2 — 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте 6 — 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), повышение температуры тела (2,3%) и бессонница (2,3%).
Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).
В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.
Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна.
Классы/системы органов | Частота возникновения | Побочные реакции |
Со стороны метаболизма и питания | Частота неизвестна | Повышение аппетита |
Со стороны психики | Редкие | Галлюцинации |
Частота неизвестна | Аномальное поведение, агрессия | |
Со стороны нервной системы | Частые | Головная боль |
Частые (для детей в возрасте младше 2 лет) | Бессонница | |
Редкие | Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги | |
Со стороны сердца | Редкие | Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Частые | Сухость во рту |
Частые (для детей в возрасте младше 2 лет) | Диарея | |
Редкие | Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея | |
Со стороны гепатобилиарной системы | Редкие | Увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит |
Частота неизвестна | Желтуха | |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Редкие | Миалгия |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Частота неизвестна | Фоточувствительность |
Общие нарушения | Частые | Утомляемость |
Частые (для детей в возрасте младше 2 лет) | Повышение температури | |
Редкие | Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница) | |
Частота неизвестна | Астения | |
Исследования | Частота неизвестна | Увеличение массы тела |
Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях дезлоратадин в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
Срок годности
2 года.
Срок годности после раскрытия флакона — 90 дней.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 60 мл или по 100 мл во флаконах с мерной ложкой, в пачке из картона.
Категория отпуска
Без рецепта.