Биманокс (Bimanox) (370242) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: бримонидина тартрат;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг, что соответствует 1,32 мг бримонидина;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, спирт поливиниловый 40–88, натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, желтовато-зеленая жидкость, практически свободная от посторонних частиц.

Противоглаукомные и миотические средства. Код АТС S01E A05.

Фармакодинамика.

Бримонидин — это агонист адренергического альфа-2-рецептора, который в 1000 раз более селективный к альфа-2-адренорецептору, чем к альфа-1-адренорецептору. Такая селективность приводит к отсутствию расширения зрачков и вазоконстрикции в микрососудах, которые связаны с ксенофагамы сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата снижает внутриглазное давление (ВГД) у людей и оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую или легочную функцию.

Биманокс® характеризуется быстрым началом действия, достигает пика глазного гипотензивного эффекта через 2 часа после применения, снижая ВТО в среднем на 4–6 мм рт.ст.

Считается, что Биманокс® может снижать ВТО путем уменьшения формирования водянистой влаги и увеличивая увеосклеральный отток.

Исследования показывают, что Биманокс® эффективен в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения и оказывает клинически значимый аддитивный эффект в сочетании с травопростом и латанопростом.

Фармакокинетика.

После офтальмологического применения 0,2% раствора 2 раза в сутки в течение 10 дней концентрации в плазме крови низкие (среднее значение Cmax составляло 0,06 нг/мл). Отмечалось незначительное накопление в крови после многократных (2 раза в сутки в течение 10 дней) введений. Площадь под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) за 12 часов в стабильном состоянии (AUC 0–12h) составляла 0,31 нг* ч/мл по сравнению с 0,23 нг* ч/мл после первой дозы. Средний очевидный период полувыведения в системном кровообращении составил около 3 часов после местного применения.

Связывания белков плазмы бримонидина после местного применения у людей составляет около 29%.

Бримонидин связывается с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo обратимо. Через две недели введения в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке, реснитчатом теле и сосудистой оболочке, и сетчатке были в 3–17 раз больше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит при отсутствии меланина.

Значимость связывания меланина у людей исследована недостаточно. Однако не отмечалось никаких значительных побочный реакций в глазу.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).

• Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных блокаторов β-адренорецепторов.
• В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Повышенная чувствительность к бримонидину тартрату и другим компонентам препарата.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст.

Пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы (MAO), и пациентам, которые принимают антидепрессанты, которые влияют на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Лекарственное средство Биманокс® противопоказано к применению у пациентов, получающих терапию ингибиторами моноаминоксидазы, и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Хотя отдельные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили для препарата Биманокс®, следует учесть вероятность аддитивного или потенциального эффекта антидепрессантов ЦНС (алкогольные напитки, барбитураты, опиаты, седативные или обезболивающие средства).

Данные по уровню циркулирующих катехоламинов после введения препарата Биманокс® не доступны. Однако рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам, принимающим препараты, которые могут повлиять на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов, например хлорпромазина, метилфенидата, резерпина.

После применения препарата у некоторых пациентов отмечали клинически незначимое снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при применении гипотензивных лекарственных средств и/или сердечных гликозидов в комбинации с препаратом Биманокс®.

Рекомендуется с осторожностью начинать применение (или изменять дозу) сопутствующих системных препаратов (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренорецепторами агонистами, то есть агонистами или антагонистами адренорецепторов (например, изопреналин, празозин).

При применении более одного местного офтальмологического средства препараты применяют с интервалом 5 минут.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми болезнями. У некоторых пациентов, которые получали Биманокс®, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. В случае возникновения аллергических реакций лечение препаратом Биманокс® следует прекратить.

Препарат Биманокс® следует с осторожностью применять пациентам с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, феноменом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом. Необходимо контролировать состояние больных при вышеупомянутых состояниях, при ухудшении состояния больного необходимо отменить применения лекарственного средства.

Биманокс® не был исследован у пациентов с нарушениями печеночной или почечной функции, поэтому следует с осторожностью проводить лечение таких пациентов.

Консервант в составе лекарственного средства Биманокс® — бензалкония хлорид — может вызвать раздражение глаз.

Необходимо предупредить пациентов, в случае хирургической операции на глазах или развития интеркуррентного состояния (например, травма или инфекция) они должны немедленно обратиться к врачу по возможности дальнейшего применения флакона-капельницы для многоразового использования.

Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, перед инстилляцией препарата Биманокс® необходимо их снять. Контактные линзы можно снова одеть через 15 минут. Препарат может изменять цвет мягких контактных линз.

Применяют местно. Закапывают 1 каплю препарата Биманокс® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов. Корректировка дозы при применении у пожилых людей не требуется. Биманокс® можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно применяет другие глазные капли, следует соблюдать интервал не менее 5 минут между закапываниями. Как и при применении любых других глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется сжать слезный мешок в медиальном углу глаза (окклюзия слезного канальца) в течение 1 минуты.

Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не исследованы.

Частота побочных эффектов, выявленных в процессе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (> 10%); часто (> 1% и <10%); нечасто (> 0,1% и <1%); редко (> 0,01% и <0,1%); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В процессе клинических исследований препарата Биманокс® обнаружены нижеприведенные побочные эффекты.

Со стороны органа зрения: очень часто — аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы глаз, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век; часто — ощущение жжения, фоликульоз конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистое выделение из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, светочувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, функциональное повреждение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто — эрозия роговицы, ячмень.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение артериального давления; нечасто — снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — сыпь.

Инфекции и инвазии: часто — инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный, фарингит, гриппоподобный синдром.

Лабораторные показатели: часто — гиперхолестеринемия.

Другие: часто — астения, утомляемость; нечасто — изменение вкусовых ощущений.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, кома, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония, апатия, бледность, угнетение дыхания и сонливость.

Дополнительно в постмаркетинговой практике применения препарата были получены данные о нижеприведенных побочных реакциях.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — ирит, кератоконъюнктивит, миоз, иридоциклит (передний увеит), нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность.

Со стороны ЦНС: частота неизвестна — депрессия, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, обмороки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна — местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).

Общие нарушения: частота неизвестна — утомляемость, головокружение.

2 года.

Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.

Не требует специальные условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить не более 28 дней после первого вскрытия упаковки.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

Ядран-Галенский Лабораторий д.д.

Свильно 20 51000 Риека, Хорватия.