Бримонидин-Фармекс (Brimonidin-Farmex) (356759) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: бримонидин (brimonidine);

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (для коррекции pH в случае необходимости), вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Противоглаукомные и миотические средства.

Код ATС S01E A05.

Фармакодинамика.

Бримонидин является агонистом α2-адренергических рецепторов, который в тысячи раз более селективный по отношению к α2-адренорецепторам, чем α1-адренорецепторам.

Эта селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление (ВГД) с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.

Бримонидина тартрат 0,2% характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект в отношении глаз достигается в течение 2 часов после применения. В исследованиях бримонидина тартрат 0,2% снижал ВГД в среднем на 4–6 мм рт.ст.

Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют, что бримонидин тартрат обладает двойным механизмом действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2% снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаза 0,2% бримонидина тартрата 2 раза в сутки в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смакс) составляла 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в сутки в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени (AUC0–12 ч) через 12 ч составляла в равновесном состоянии 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял около 3 часов. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет около 29%.

В тканях глаза бримонидин обратимо связывается с меланином in vitro и in vivo. После двух недель применения в глаза концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3–17 раз выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопления не наблюдается.

Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших 0,2% бримонидина тартрат в течение до 1 года, не показало наличия каких-либо существенных побочных реакций со стороны глаз. У обезьян, получавших дозы, которые превышали примерно в 4 раза рекомендованную дозу бримонидина тартрата, не обнаружено значительной глазной токсичности.

У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после приема внутрь. Существенная часть дозы (примерно 75%) выводится с мочой в виде метаболитов через 5 дней. Результаты исследований in vitro, которые проводились с применением животной и человеческой печени, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системное выведение в основном обусловлено печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидина и метаболитов.

Пациенты пожилого возраста

Смакс, AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы пациентам пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) были такими же, как и у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД):

• монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных блокаторов β-адренорецепторов;
• в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не приносит желаемый результат.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к каким-либо другим компонентам препарата.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).
• Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, нестабильной и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У некоторых пациентов, получавших 0,2% бримонидина тартрат, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата Бримонидин-Фармекс следует прекратить.

Следует с осторожностью применять Бримонидин-Фармекс пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.

Влияние препарата Бримонидин-Фармекс на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовалось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями.

Бримонидин-Фармекс содержит консервант — бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы. При использовании мягких (гидрофильных) контактных линз не следует применять их в течение 15 минут после применения средства Бримонидин-Фармекс. Если применяют более одного офтальмологического средства наружно, интервал времени между применениями различных лекарственных средств должен составлять 5–15 минут.

Препарат назначают взрослым.

Рекомендуется закапывать 1 каплю препарата Бримонидин-Фармекс в пораженный глаз 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Как и при закапывании любых глазных капель, рекомендуется нажать в течение одной минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать немедленно после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, тогда их следует закапывать с интервалом 5–15 мин.

Применение при почечной или печеночной недостаточности.

Не проводились исследования по применению бримонидина пациентами с нарушением функции печени или почек.

Эффективность и безопасность применения бримонидина детьми не исследованы, поэтому препарат не следует применять детям.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке их уменьшения. Частота определена следующим образом: очень частые (>1/10); частые (<1/10); нечастые (<1/100); редкие (<1/1000); очень редкие (<1/10 000); частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечастые: ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе брадикардия и тахикардия).

Со стороны нервной системы.

Очень частые: головная боль, сонливость.

Частые: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редкие: обморок.

Со стороны органов зрения.

Очень частые: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, ощущение инородного тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции глаз и фолликулярный конъюнктивит.

Частые: локальное раздражение (гиперемия век, отек век, блефарит, боль в глазах и слезоотделение, наличие выделений из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редкие: ирит (передний увеит), миоз.

Со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Частые: симптомы со стороны верхних дыхательных путей.

Нечастые: сухость слизистой оболочки носа.

Редкие: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень частые: сухость во рту.

Частые: желудочно-кишечные расстройства.

Сосудистые нарушения.

Очень частые: артериальная гипертензия, гипотензия.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом применения.

Очень частые: повышенная утомляемость.

Частые: астения.

Со стороны иммунной системы.

Нечастые: системные аллергические реакции.

Со стороны психики.

Нечастые: депрессия.

Очень редкие: бессонница.

Во время пострегистрационного применения бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, так как они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестной численности).

Со стороны органов зрения:

иридоциклит (передний увеит), зуд век.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

После первого открытия хранить не более 28 дней.

По 5 мл или 10 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке.

По рецепту.

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».