Флороспазмил раствор для инъекций 40 мг/4 мл + 0,04 мг/4 мл ампула 4 мл, №10 Лекарственный препарат
- О препарате
- Аналоги
Флороспазмил инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Заявитель
Состав
действующее вещество: флороглюцинол дигидрат, триметилфлороглюцинол; 4 мл раствора для инъекций содержат флороглюцинола дигидрата 40 мг, что соответствует флороглюцинолу 31,12 мг, триметилфлороглюцинолу 0,04 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или желтоватый раствор без видимых механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Другие средства лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Код ATС A03A X12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Препарат снимает спазмы гладких мышечных волокон и уменьшает выраженность боли.
Химическое соединение флороглюцинола вместе с его метилированной формой триметилфлороглюцинолом является производным фенола с неспецифическими спазмолитическими свойствами.
Механизм действия флороглюцинола и его производных базируется на прямой блокировке потенциалзависимых кальциевых каналов гладких мышц. Флороглюцинол ингибирует действие катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ), индуцируя релаксацию гладких мышц (снижение интенсивности спазмов). Соединения, блокирующие Т-тип кальциевых каналов, могут устранять висцеральную повышенную чувствительность в моделях животных.
Не менее важным механизмом действия флороглюцинол является его ингибирующий эффект относительно циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Таким путем реализуется влияние флороглюцинол на каскад арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов. А это приводит к изменениям в реализации воспалительных реакций и работе различных звеньев иммунной системы организма.
Угнетение NO-опосредованных механизмов облегчает передачу возбуждения вследствие растяжения желудочно-кишечного тракта и, как следствие, продвижение внутрикишечного содержимого вдоль тракта; существенно снижает тонус клеток гладких мышц в экспериментах in vitro и исследованиях in vivo, в том числе на здоровых добровольцах.
Защитное влияние флороглюцинола на клетки осуществляется в условиях оксидативного стресса, опосредованного активацией каталазы.
Таким образом, за счет сложного комбинированного механизма действия реализуется спазмолитический эффект флороглюцинола на уровне организма: ингибируются спазмы гладкой мускулатуры при сохраненной перистальтической активности.
Изучение влияния флороглюцинола на желчный пузырь и желчные протоки показало, что данное соединение частично блокировало сокращение изолированного желчного пузыря, стимуляцию оттока желчи и потенцирование эффектов катехоламинов.
Не менее эффективным было применение флороглюцинола в урологии. В частности, проводилось рандомизированное исследование эффективности тамсулозина, нифедипина и флороглюцинола в экспульсивной терапии дистального отдела мочеточников. В этих клинических исследованиях эффективность флороглюцинола была подтверждена по таким показателям, как продолжительность пребывания в стационаре, сроки выведения камней, обезболивающее действие, потребность в дальнейшей госпитализации и эндоскопическом лечении, а также число потерянных рабочих дней, уровень качества жизни и наличие побочных эффектов.
Введение флороглюцинола значительно ослабляет почечную дисфункцию и гистологические повреждения, вызванные ишемией и реперфузионным повреждением.
Флороглюцинол оказывает спазмолитическое действие на матку. Проведенные клинические исследования подтвердили способность препарата, действующими веществами которого являются флороглюцинол и триметилфлороглюцинол, эффективно улучшать раскрытие шейки матки во время родов и хорошо переносились как организмом матери, так и новорожденного.
В отличие от многих других фенолов, его фармакологическая активность не уменьшается при внутривенном введении.
Фармакокинетика.
Препарат метаболизируется в печени путём глюкуронизации.
С мочой и калом флороглюцинол выводится из организма в неизмененном виде, а также в форме сульфо-, глюкуроно- и гидроксипроизводных, таких как диметокси-1,3-гидрокси-5-бензен и триметоксибензен. Период полувыведения составляет около 1 часа 40 минут.
Показания
- Симптоматическое лечение острой боли, связанной с функциональными нарушениями пищеварительного тракта и желчных путей;
- лечение острого спастического и болевого синдрома при заболеваниях мочевыводящих путей (почечная колика);
- симптоматическое лечение острого болевого синдрома в гинекологии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Необходимо избегать сочетания Флороспазмила с сильными обезболивающими препаратами, например морфином или его производными, вследствие их спазмогенного эффекта.
Способ применения и дозы
Способ применения: внутривенно, внутримышечно.
Внутривенно или внутримышечно вводят содержимое 1 ампулы — 4 мл раствора флороглюцинола дигидрата 40 мг и триметилфлороглюцинола 0,04 мг. В случае необходимости дозу повторяют, но максимальная суточная доза не должна превышать 12 мл раствора (содержание 3 ампул), что соответствует флороглюцинола дигидрату 120 мг и триметилфлороглюцинолу 0,12 мг.
Дети
Опыта применения у детей нет.
Побочные реакции
Кожно-слизистые и аллергические проявления: сыпь, редко — крапивница, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок; артериальная гипотензия.
Срок годности
2,5 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 4 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Делфарм Тур.
Заявитель
ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед, Мальта.