ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Флебавен® 500 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, KRKA d.d. Novo Mesto (Словения)

Состав

действующее вещество: диосмин; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 500 мг микронизированного диосмина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливиниловый спирт, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат;

пленочная оболочка: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: коричневато-желтые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразной формы таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиопротекторы. Биофлавоноиды. Капилляростабилизирующие средства. Диосмин. Код ATС C05C A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Венотоническая активность

Диосмин уменьшает растяжимость вен и уменьшает венозный застой. Диосмин повышает тонус вен и, следовательно, уменьшает емкость, растяжимость и застой крови: венозная окклюзионная ртутная плетизмография свидетельствует о сокращении времени опорожнения вен.

Конечным эффектом является уменьшение венозной гипертензии у пациентов с заболеваниями вен.

Микроциркуляторная активность

Диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает капиллярное сопротивление. Он также оказывает противовоспалительное действие, влияя на синтез простагландинов. Контролируемые вдвойне слепые клинические исследования демонстрируют статистически значимую разницу между диосмином и плацебо. У пациентов с хрупкостью капилляров лечение диосмином повышает резистентность капилляров и снижает клинические проявления. После введения 1 г диосмина ежедневно по сравнению с применением плацебо наблюдалось также снижение проницаемости капилляров, что определялось посредством использования меченого технецем альбумина или плетизмографии.

Фармакодинамические эффекты

Фармакологическая активность диосмина у человека была подтверждена в контролируемых двойных слепых клинических исследованиях, а также посредством объективных и количественных методов исследования влияния активного вещества на венозную гемодинамику.

Влияние на лимфатическую систему

Диосмин стимулирует лимфатическую активность, улучшая дренаж интерстициального пространства и увеличивая лимфатический поток. Введение 1 г диосмина ежедневно уменьшает диаметр лимфатического капилляра и внутрилимфатическое давление, улучшая количество функционирующих лимфатических капилляров у пациентов с тяжелой хронической венозной недостаточностью без язв.

Клиническая эффективность и безопасность

Контролируемые двойные слепые клинические исследования демонстрируют терапевтическую активность препарата для лечения признаков и симптомов установленной хронической венозной болезни и лечения острой геморроидальной болезни.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального приема диосмин быстро гидролизуется в кишечнике кишечной микрофлорой и всасывается посредством его производного агликона — диосметина. Пероральная биодоступность микронизированного диосмина составляет около 60%.

Распределение

Объем распределения диосметина составляет 62,1 л, что указывает на широкое распределение в тканях.

Биотрансформация

Диосметин интенсивно метаболизируется в фенольные кислоты или их производные конъюгатов глицина, которые выводятся с мочой. У человека предпочтительным метаболитом, который выявляется в моче, является m-гидрокси-фенилпропионовая кислота, которая в основном выводится в конъюгированной форме. Метаболиты, найденные в меньших количествах, включают фенольные кислоты, соответствующие 3-гидрокси-4-метоксибензойной кислоте и 3-метокси-4-гидроксифенилуксусной кислоте.

Выведение

Элиминация микронизированного диосмина происходит сравнительно быстро, поскольку около 34% отмеченной радиоактивными веществами дозы 14С-диосмина выводится с мочой и калом в течение первых 24 часов и приближается к 86% в течение первых 48 часов. Около половины дозы выводится с калом в виде неизмененного диосмина или диосметина, тогда как эти два соединения не выводятся с мочой.

Период полувыведения диосметина показал среднее значение 31,5 часов, колеблясь 26 — 43 часов.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение хронической венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боль, ночные судороги, отеки, трофические нарушения, включая варикозные язвы).

Симптоматическое лечение геморроя.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия не проводились. Несмотря на большой послерегистрационный опыт применения диосмина о взаимодействии с другими лекарственными средствами, до сих пор не сообщалось.

Особенности применения

Применение этого лекарственного средства при остром геморрое не заменяет специфическую терапию и не препятствует лечению других проктологических заболеваний. Если в течение короткого курса лечения симптомы быстро не исчезают, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть терапию.

При нарушениях венозного кровообращения более эффективно сочетание терапии с соблюдением таких рекомендаций по образу жизни:

избегать слишком долгого пребывания на солнце, длительного неподвижного пребывания на ногах;
избегать избыточной массы тела;
следует ходить пешком и в некоторых случаях носить специальные чулки для улучшения кровообращения.

Следует уделять особое внимание, если при лечении ухудшается состояние пациента. Это может проявляться в виде воспаления кожи, воспаления вен, подкожного уплотнения, сильных болей, язв кожи или атипичных симптомов (например мгновенное набухание одной или обеих ног).

Флебавен® 500 неэффективен для уменьшения отеков нижних конечностей, вызванных болезнями сердца, печени или почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Беременным препарат Флебавен 500 следует применять с осторожностью. Перед применением следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Исследования не выявили тератогенное действие препарата; о побочных эффектах не сообщалось.

Кормление грудью

Из-за отсутствия данных о его проникновении в грудное молоко применение в период кормления грудью необходимо избегать.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния диосмина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако, согласно общему профилю безопасности, диосмин не влияет или оказывает незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Назначается взрослым. Таблетки следует принимать во время приема пищи.

Хроническая венолимфатическая недостаточность

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в сутки однократно или распределенные на 2 приема. Продолжительность лечения не менее 4–5 недель.

Геморроидальная болезнь

Лечение эпизодов острого геморроя: по 6 таблеток в сутки в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки в течение 3 дней. Суточное количество таблеток следует распределить на 2 — 3 приема. Поддерживающая терапия — 2 таблетки в сутки.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от показаний к применению и течению заболевания (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Данные по применению диосмина детям отсутствуют.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Побочные реакции

Во время клинических исследований при применении диосмина наблюдались побочные эффекты умеренной интенсивности, главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).

Сообщалось о нижеперечисленных побочных реакциях, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющейся информации).

Классификация по системам органов	Частота	Побочная реакция
Со стороны нервной системы	Редко	Головокружение
		Головная боль
		Недомогание
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Диарея
		Диспепсия
		Тошнота
		Рвота
	Нечасто	Колит
	Частота неизвестна *	Боль в абдоминальном участке
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Редко	Зуд
		Сыпь
		Крапивница
	Частота неизвестна*	Локализованный отек лица, губ, век. В исключительных случаях — отек Квинке

* Данные постмаркетинговых наблюдений.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КРКА, д.д., Новое место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Флебавен® 1000 таблетки 1000 мг, KRKA d.d. Novo Mesto (Словения)

Состав

действующее вещество: диосмин; 1 таблетка содержит 1000 мг микронизированного диосмина;

вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, натрия кроcкармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: от бледно-зеленого или серовато-желтого до бледно-зеленоватого или серовато-коричневого цвета мраморные, слегка выпуклые овальные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиопротекторы. Биофлавоноиды. Капилляростабилизирующие средства. Диосмин. Код ATС C05C A03.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Венотоническая активность

Конечным эффектом является уменьшение венозной гипертензии у пациентов с заболеваниями вен.

Микроциркуляторная активность

Фармакодинамические эффекты

Фармакологическая активность диосмина у человека была подтверждена в контролируемых вдвойне слепых клинических исследованиях, а также посредством объективных и количественных методов исследования влияния активного вещества на венозную гемодинамику.

Воздействие на лимфатическую систему

Клиническая эффективность и безопасность

Фармакокинетика.

Всасывание

Распределение

Объем распределения диосметина составляет 62,1 л, что указывает на широкое распределение в тканях.

Биотрансформация

Выведение

Элиминация микронизированного диосмина происходит сравнительно быстро, поскольку около 34% отмеченной радиоактивными веществами дозы 14С-диосмина выводится с мочой и калом в течение первых 24 часов и приближается к 86% в течение первых 48 часов. Около половина дозы выводится с калом в виде неизмененного диосмина или диосметина, тогда как эти два соединения не выводятся с мочой.

Период полувыведения диосметина показал среднее значение 31,5 часов, колеблясь 26 — 43 часов.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение геморроя.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

избегать слишком долгого пребывания на солнце, длительного неподвижного пребывания на ногах;
избегать избыточной массы тела;
следует ходить пешком и в некоторых случаях носить специальные чулки для улучшения кровообращения.

Флебавен® 1000 неэффективен для уменьшения отеков нижних конечностей, вызванных болезнями сердца, печени или почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Беременным препарат Флебавен® 1000 следует применять с осторожностью. Перед применением следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Исследования не выявили тератогенное действие препарата; о побочных эффектах не сообщалось.

Кормление грудью

Из-за отсутствия данных о его проникновении в грудное молоко применения в период кормления грудью необходимо избегать.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы

Для перорального применения

Назначается взрослым. Таблетки следует принимать во время приема пищи.

Хроническая венолимфатическая недостаточность

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром. Продолжительность лечения не менее 4–5 недель.

Геморроидальная болезнь

Лечение эпизодов острого геморроя: по 3 таблетки в сутки в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки в течение 3 дней. Суточное количество таблеток распределить на 2–3 приема. Поддерживающая терапия — 1 таблетка в сутки.

Дети

Данные по применению препарата Флебавен® 1000 детям отсутствуют.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Побочные реакции

Классификация по системам органов	Частота	Побочная реакция
Со стороны нервной системы	Редко	Головокружение
		Головная боль
		Недомогание
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Диарея
		Диспепсия
		Тошнота
		Рвота
	Нечасто	Колит
	Частота неизвестна *	Боль в абдоминальном участке
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Редко	Зуд
		Сыпь
		Крапивница
	Частота неизвестна*	Локализованный отек лица, губ, век. В исключительных случаях — отек Квинке

* Данные постмаркетинговых наблюдений.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КРКА, д.д., Новое место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

Шмарьешка цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Аналоги Флебавен (Flebaven)