L-Май капли оральные 5 мг/мл контейнер 20 мл с пробкой-капельницей, №1 Лекарственный препарат
- Инструкция
- О препарате
- Цены
- Карта
- Аналоги
L-Май инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
Состав
действующее вещество: levocetirizine;
1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, глицерин, сахарин натрия, вода очищенная.
Лекарственная форма
Капли оральные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТС R06A Е09.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза больше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении левоцетиризина такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция
После приема внутрь препарат быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и приема пищи, но максимальная концентрация левоцетиризина уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность после перорального приема составляет 100%.
В исследованиях оригинального левоцетиризина у 50% больных действие препарата развивалась через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 час. У взрослых лиц максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Обычно максимальная концентрация составляет 270 нг/мл после однократного применения 5 мг и 308 нг/мл после повторного применения этой дозы.
Распределение
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных оригинального левоцетиризина наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание препарата с белками плазмы крови человека составляет 90%.
Биотрансформация
В организме человека уровень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14% от принятой дозы, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема лекарственных средств, угнетающих ферментативные системы, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы цитохрома. В исследованиях оригинального левоцетиризина не обнаружено влияния на активность изоферментов цитохрома CYP1А2, CYP2С9, 2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4 в концентрациях, значительно превышали максимальные при пероральном приеме дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению ферментативных систем, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение
Экскреция препарата происходит за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. У маленьких детей период полувыведения короче. Средний мнимый общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/ кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% от принятой дозы препарата). С калом выводится только 12,9% дозы препарата.
Особые популяции.
Нарушение функции почек
Мнимый клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризина у пациентов по сравнению с таковым у лиц без почечной недостаточности уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, который выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет <10%.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу этого лекарственного средства.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование взаимодействий левоцетиризина (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводилось. Исследования оригинального цетиризина (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) при многократном приеме наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялось). Во время исследования многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько уменьшалось (-11%) после совместного применения цетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих центральную нервную систему, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.
Особенности применения
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при употреблении алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Назначая пациентам с определенными состояниями, которые провоцируют задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо иметь в виду, что левоцетиризин повышает такой риск.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать их применения во время приема левоцетиризина.
Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные аллергические пробы, поэтому перед их проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода левоцетиризина).
Зуд может появиться после отмены левоцетиризина, даже если таких симптомов не было до начала лечения. Он может исчезнуть сам по себе. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может возникнуть необходимость в возобновлении приема препарата. После возобновления лечения эти симптомы должны исчезнуть.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые входят в состав лекарственного средства, могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).
Способ применения и дозы
Препарат назначать взрослым и детям старше 2 лет.
Для взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам же пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже) рекомендуется коррекция дозы.
Почечная недостаточность.
Для больных с пониженной функцией почек расчет дозы необходимо проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина в соответствии с нижеприведенной таблицей.
Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту (мл/мин). Клиренс креатинина следует определять по содержанию креатинина в сыворотке крови в миллиграммах на децилитр (мг/дл) по формуле:
Коррекция дозы препарата для больных со сниженной функцией почек в зависимости от клиренса креатинина:
ФУНКЦИЯ ПОЧЕК | Клиренс креатинина КЛкр, мл/мин | Доза препарата и кратность приема |
Нормальная | 80 | 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки |
Снижение легкой степени | 50–79 | 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки |
Снижение средней степени | 30–49 | 5 мг (20 капель) 1 раз в 2 суток |
Снижение тяжелой степени | < 30 | 5 мг (20 капель) 1 раз в 3 суток |
Терминальная стадия заболевания почек и пациенты, которым проводят гемодиализ | < 10 | Противопоказан |
Для детей с нарушением функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.
Печеночная недостаточность.
Нет необходимости в коррекции режима дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью. Для больных с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы (см. раздел «Почечная недостаточность» выше).
Применение детям.
Рекомендуемые разовые и суточные дозы для детей в зависимости от возраста представлены в таблице:
ВОЗРАСТ | РАЗОВАЯ ДОЗА И КРАТНОСТЬ ПРИЕМА | СУТОЧНАЯ ДОЗА |
2–6 лет | 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки | 2,5 мг (10 капель) |
6–12 лет | 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки | 5 мг (20 капель) |
Способ применения.
Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. Если капли принимаются в разведенном виде, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которому прилагаются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую пациент способен проглотить. Разведенный раствор следует принять сразу.
Отсчитывая капли, флакон следует держать вертикально вверх дном. В случае отсутствия потока капель или если соответствующее количество капель не было получено из-за прекращения потока, следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх дном и продолжить отчисление капель.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Длительность применения.
Пациентов с интермиттирующим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и восстановить снова при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) на период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении оригинального цетиризина (рацемической смеси)).
Дети
Применение левоцетиризина детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных по этой возрастной категории.
Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 лет.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Описание отдельных побочных реакций.
Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.
Срок годности
2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия контейнера использовать в течение 3 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 20 мл в контейнере с пробкой-капельницей, закрытом крышкой с защитой от детей, в пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.
Тел .: + 38 (0432) 52–30–36. E-mail: [email protected]