Блимол раствор для инфузий 10 мг/мл флакон 100 мл №1

действующее вещество: paracetamol;

1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; кислота лимонная моногидрат; натрия метабисульфит (Е 223); натрия гидрофосфат дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор без видимых механических включений.

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 минут; максимальная концентрация — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых — 2,7 часа, у детей — 1,5–2 часа, у новорожденных — 3,5 часа, общий клиренс — 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения — 2–5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5–2 часа). В возрасте младше 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена — с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.

Кратковременное лечение гипертермических реакций, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

• Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата;
• тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• врожденная гипербилирубинемия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• алкоголизм;
• заболевания крови;
• синдром Жильбера;
• выраженная анемия;
• лейкопения.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного отношения (МНО). Необходим мониторинг показателей МНО в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Парацетамол не применять одновременно с алкоголем.

Во избежание риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Не превышать указанных доз.

С осторожностью применять при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);
• обезвоживания.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4–6 суток после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотную терапию.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом.

Риск развития повреждений печени при лечении Блимолом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые оказывают антикоагулянтный эффект, перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.

Применение Блимола может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Вспомогательные вещества. Блимол содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Блимол применять для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 минут.

Взрослые и дети с массой тела от 50 кг.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 г. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатоксичности максимальная суточная доза составляет 3 г Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно следует применять 1 — 4 инфузии в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), в случае необходимости длительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество в 12 инфузий.

Взрослые и дети с массой тела 33 — 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела 10 — 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отобрать избыток препарата и оставить объем раствора, который соответствует разовой дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин.) Интервал между приемами должен быть увеличен до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Не применять детям в возрасте младше 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применять детям в возрасте старше 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: рост уровня печеночных трансаминаз, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны сердца: одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны метаболизма: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Общие: недомогание, слабость, боль и жжение в месте введения, покраснение кожи, реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простой или уртикарной сыпи на коже.

Возможно возникновение бронхоспазма у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

2 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 мл или по 100 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).

Участок № 4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли — 394116, округ Бхарух, Индия.