Клотримазол таблетки вагинальные 100 мг, №6 Лекарственный препарат

действующее вещество: клотримазол;

1 таблетка содержит клотримазол 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный, кислота адипиновая, гидрокарбонат натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.

Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, двояковыпуклые, с обрезными краями, продолговатой формы, закругленные с одной стороны и с тупым краем с другой.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинаций с кортикостероидами. Производные имидазола. Клотримазол. Код ATС G01A F02.

Фармакодинамика.

Механизм антимикотического действия клотримазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.

Клотримазол имеет широкий спектр антимикотической активности in vitro и in vivo и действует на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы, диморфные грибы.

При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют примерно менее чем 0,062 — 8,0 мкг/мл субстрата.

Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.

In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба; споры гриба обладают лишь незначительной чувствительностью.

В дополнение к антимикотической активности клотримазол также действует на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroids).

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci) в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата. Первоначально резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности при лечении у чувствительных грибов до сих пор наблюдалось очень редко. Доклинические исследования, проводившиеся с участием добровольцев с применением однократной и повторной токсической дозы, не выявили повреждающего токсического, генотоксического воздействия на репродуктивную функцию.

Фармакокинетика.

В исследовании у женщин после введения влагалищной таблетки, содержащей 100 мг клотримазола, максимальная концентрация клотримазола в плазме крови через 1–2 дня после введения составляла около 0,03 мкг/мл.

При влагалищном применении всасывается лишь незначительное количество клотримазола (3–10%). После всасывания около 50% его общего количества связывается с альбумином. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени к неактивному метаболиту 2-хлорфенил-4-гидроксифенил-фенилметан. Поэтому пик плазменной концентрации клотримазола после влагалищного применения в дозе 500 мг был менее 10 нг/мл. Это означает, что возникновение измеримых системных эффектов или побочного действия после интравагинального применения клотримазола маловероятно.

Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Сandida), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

При одновременном применении с латексными контрацептивами возможно повреждение последних, поэтому эффективность данных контрацептивов может снижаться. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции как минимум в течение 5 дней после применения этого препарата.

Одновременное лечение клотримазолом, который применяется вагинально, и перорально такролимус (FK-506, иммуносупрессант) или сиролимус может приводить к повышению уровня такролимуса или сиролимуса в плазме крови. Следовательно, следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса или сиролимуса путем проверки их уровней в плазме крови в случае необходимости.

В течение менструации лечение проводить не следует. Лечение следует закончить к началу менструации.

Больной рекомендуется проконсультироваться с врачом: — при первых проявлениях болезни; если симптомы сохраняются дольше 7 дней; если симптомы появляются снова в течение 2 месяцев или более 4 раз в течение последних 12 месяцев.

Перед началом применения следует посоветоваться с врачом, если у пациентки возникло любое из следующих состояний:

• грибковая инфекция повторяется чаще 2 раз в течение шести месяцев;
• у пациентки или ее полового партнера в анамнезе были заболевания, передающиеся половым путем;
• пациентка беременна или беременность подозревается;
• пациентка в возрасте младше 12 или старше 60 лет;
• известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам.

Не рекомендуется без совета врача применять препарат при:

• нерегулярных влагалищных кровотечениях;
• аномальных влагалищных кровотечениях или выделениях сгустков крови;
• зловонных влагалищных выделениях;
• вульвальных или вагинальных язвах, образовании пузырей или ран;
• боли в нижнем участке живота или дизурии;
• любых побочных реакциях, таких как краснота, раздражение или отек, ассоциированных с лечением;
• повышении температуры (38 °С и выше) или лихорадке;
• тошноте или рвоте;
• диарее;
• боли в спине;
• ассоциированной боли в плечах.

Рекомендуется лечить все пораженные участки кожи одновременно.

Избегать контакта с глазами и не проглатывать.

Во время применения препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру. Может снижаться эффективность и безопасность латексных продуктов (таких как презервативы и диафрагмы).

Поскольку обычно поражаются как влагалище, так и наружные половые органы (половые губы и близлежащие участки), следует применять комбинированное лечение обоих участков, включая местное лечение кремом для наружного применения.

Во время лечения рекомендуется лечение обоих партнеров с применением крема.

Не использовать тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие влагалищные средства при применении этого препарата.

Обычно препарат следует применять вечером по 1 вагинальной таблетке в сутки в течение 6 дней.

Для полного растворения таблетки в вагине нужна влажная среда, иначе нерастворенные дольки таблетки могут высыпаться наружу. Для предотвращения этого таблетку следует вводить как можно глубже в вагину желательно перед сном. Если таблетки влагалищные не растворяются полностью в течение одной ночи, следует рассмотреть возможность применения вагинального крема.

Лечение следует завершить к началу менструации. Во время менструации лечение проводить не следует из-за риска вымывания препарата менструальными выделениями.

Не применять детям в возрасте младше 12 лет. Детям от 12 лет применять после консультации с врачом.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, диспноэ, артериальную гипотензию, синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: дискомфорт в области вульвы и вагины, отек, ощущение жжения, эритема, шелушение кожи в области половых органов, раздражение, зуд, боль в тазовом участке, сыпь, вагинальное кровотечение.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 25 °С.

По 6 таблеток в блистере из бесцветной или белой полихлорвиниловой пленки и алюминиевой фольги (ПВХ-A1), по 1 блистеру в картонной упаковке.

Без рецепта.

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. , Польша/GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poland.

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, ул. Грюнвальдская, 60–322 Познань, Польша/GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, 189 Grunwaldzka Str., 60–322 Poznan, Poland.