ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным влиянием, вызванным ингибированием ЦОГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE₂.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее воздействие на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.
Гидроксид магния обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в пищеварительном тракте. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у лиц с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты либо антациды. C_max в сыворотке крови достигается через 0,5–2 ч.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты выводятся в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25–30%). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита — салицилата — в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 мин после приема внутрь она является доминирующей в плазме крови.
Выведение. Салицилат в основном метаболизируется в печени и выводится с калом. T_½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты T_½ увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2% — если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

острая и хроническая ИБС.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут.
Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (СКФ <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квинке, вызванные применением салицилатов или НПВП в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов; нечасто — скрытое кровотечение; редко — анемия в случае длительной терапии; очень редко — гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;
нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, аллергический ринит;
нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия;
нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение (вертиго), дремота; редко — интрацеребральное кровоизлияние;
нарушения со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах; редко — дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота;
нарушения со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм (у больных с БА);
нарушения со стороны пищеварительного тракта: очень часто — изжога, рефлюкс; часто — эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто — язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в том числе рвота с кровью и дегтеобразный стул; редко — желудочно-кишечные кровотечения, перфорации; очень редко — стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки;
нарушения со стороны печени: редко — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови; очень редко — дозозависимый обратимый острый гепатит средней степени тяжести;
нарушения со стороны кожи: часто — крапивница, сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

необходимо избегать длительного сочетанного применения Кардисейва с НПВП, поскольку повышается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печени или почек. При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты.
Применение в период беременности или кормления грудью. Решение о применении препарата Кардисейв в I–II триместр беременности и в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг/сут) и под тщательным наблюдением. Период применения максимально короткий.
Препарат противопоказано применять в III триместр беременности.
Дети. Препарат не следует применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствми или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при сочетанном применении Кардисейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов (например варфарина, фенпрокумона, клопидогреля, гепарина), ацетазоламида, метотрексата. Угнетает действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется сочетанное применение с НПВП. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав пренарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

опасная доза для взрослых — 150 мг/кг массы тела.
Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения препарата в высоких дозах): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, лихорадка, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.
В случае тяжелого отравления угнетение ЦНС может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг) часто вызывает ОПН, а доза >500 мг/кг может быть смертельной.
Лечение. При острой передозировке необходимо промывание желудка и прием активированного угля.
Требуется восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Кардисейв таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, Фармак ОАО (Украина, Киев)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КАРДИСЕЙВ^®

(CARDISAVE)

Состав:

действующее вещество: аcetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100% сухое вещество 150 мг;

вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лецитин).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота является аналгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.

Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.

Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается — у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, которые принимают полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5–2 часа.

При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.

Распределение.

Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы составляет 80–90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25–30%). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм.

Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита — салицилата — в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь она является доминирующей в плазме.

Выведение.

Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения составляет 2–3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15–30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2% — если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квинке, вызванные применением салицилатов или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При совместном применении Кардисейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов (например, варфарин, фенпрокумон, клопидогрель, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Угнетает действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВС. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

Особенности применения.

Необходимо избегать длительного совместного применения Кардисейва с нестероидными противовоспалительными средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печени или почек. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Решение о применении препарата Кардисейв в I-II триместре беременности и в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг в сутки) и под тщательным наблюдением. Срок применения максимально короткий.

Препарат противопоказано применять в III триместре беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая начальная доза — 150 мг в сутки. Поддерживающая доза — 75 мг в сутки.

Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Дети.

Препарат не следует применять детям.

Передозировка.

Опасная доза для взрослых — 150 мг/кг массы тела.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, помутнение сознания.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.

В случае тяжелого отравления, угнетение центральной нервной системы может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.

Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза более 500 мг/кг может быть смертельной.

Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.

Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ( >1/10); часто ( >1/100, <1/10); нечасто ( >1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.

Очень часто: увеличенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов.

Нечасто: скрытое кровотечение.

Редко: анемия в случае длительной терапии.

Очень редко: гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Нечасто: анафилактические реакции, аллергический ринит.

Нарушения со стороны эндокринной системы.

Редко: гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, бессонница.

Нечасто: головокружение (вертиго), дремота.

Редко: интрацеребральное кровоизлияние.

Нарушения со стороны органов чувств.

Нечасто: звон в ушах.

Редко: дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота.

Нарушения со стороны дыхательной системы.

Часто: бронхоспазм (у больных астмой).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Очень часто: изжога, рефлюкс.

Часто: эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея.

Нечасто: язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т. ч. рвота с кровью и дегтеобразный стул.

Редко: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации.

Очень редко: стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.

Нарушения со стороны печени.

Редко: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки.

Очень редко: дозозависимый оборатимый острый гепатит средней степени.

Нарушения со стороны кожи.

Часто: крапивница, сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта — 30 таблеток. По рецепту — 50 таблеток.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места ведения его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Кардисейв 150 (Kardiseyv 150) - Киев Лекарственный препарат - Цены