Кардисейв 150 (Kardiseyv 150)
Кислота ацетилсалициловая - 150 мг
фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным влиянием, вызванным ингибированием ЦОГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее воздействие на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.
Гидроксид магния обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в пищеварительном тракте. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у лиц с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты либо антациды. Cmax в сыворотке крови достигается через 0,5–2 ч.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты выводятся в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25–30%). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита — салицилата — в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 мин после приема внутрь она является доминирующей в плазме крови.
Выведение. Салицилат в основном метаболизируется в печени и выводится с калом. T½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты T½ увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2% — если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.
острая и хроническая ИБС.
рекомендуемая начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут.
Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (СКФ <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квинке, вызванные применением салицилатов или НПВП в анамнезе.
нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов; нечасто — скрытое кровотечение; редко — анемия в случае длительной терапии; очень редко — гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;
нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, аллергический ринит;
нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия;
нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение (вертиго), дремота; редко — интрацеребральное кровоизлияние;
нарушения со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах; редко — дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота;
нарушения со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм (у больных с БА);
нарушения со стороны пищеварительного тракта: очень часто — изжога, рефлюкс; часто — эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто — язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в том числе рвота с кровью и дегтеобразный стул; редко — желудочно-кишечные кровотечения, перфорации; очень редко — стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки;
нарушения со стороны печени: редко — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови; очень редко — дозозависимый обратимый острый гепатит средней степени тяжести;
нарушения со стороны кожи: часто — крапивница, сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
необходимо избегать длительного сочетанного применения Кардисейва с НПВП, поскольку повышается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печени или почек. При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты.
Применение в период беременности или кормления грудью. Решение о применении препарата Кардисейв в I–II триместр беременности и в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг/сут) и под тщательным наблюдением. Период применения максимально короткий.
Препарат противопоказано применять в III триместр беременности.
Дети. Препарат не следует применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствми или работе с другими механизмами. Не влияет.
при сочетанном применении Кардисейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов (например варфарина, фенпрокумона, клопидогреля, гепарина), ацетазоламида, метотрексата. Угнетает действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется сочетанное применение с НПВП. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав пренарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.
опасная доза для взрослых — 150 мг/кг массы тела.
Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения препарата в высоких дозах): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, лихорадка, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.
В случае тяжелого отравления угнетение ЦНС может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг) часто вызывает ОПН, а доза >500 мг/кг может быть смертельной.
Лечение. При острой передозировке необходимо промывание желудка и прием активированного угля.
Требуется восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.