Цефинак таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг блистер №10

действующее вещество: cefixime;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефиксима тригидрата эквивалентно цефиксиму 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry White 03G58632: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тиснением «А 11» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 400 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с линией разлома с обеих сторон, тиснением «А» и «10» с одной стороны и гладкие с другой.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01D D08.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр активности

Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамотрицательные бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство стафилококков (в т.ч. метицилинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность по Enterobacter spp. и Serratia marcescens вариабельна.

В условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика.

Всасывание

Биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22–54%. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном применении происходит незначительное накопление цефиксима или таковое практически отсутствует.

Распределение

Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%.

Метаболизм

Метаболиты цефиксима не были выделены из сыворотки крови или моче человека.

Выведение

Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха, синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии), в случае известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам или в случае риска неэффективности их применения;
• инфекции нижних дыхательных путей (в том числе бронхит);
• инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).

Гиперчувствительность к цефиксиму или другим компонентам препарата, другим цефалоспоринам или пенициллинам (см. раздел «Особенности применения»). Порфирия.

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к передозировке.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксима на 50% вследствие перемещения цефиксима из мест связывания с белками; этот эффект является зависимым от концентрации.

Карбамазепин может повысить концентрацию цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксима.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксима возможно уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени с или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий.

Применение цефалоспоринов может приводить к ложно-положительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при применении таблеток «Клинитест». При применении цефиксима возможен ложно-положительный прямой тест Кумбса.

Тяжелые кожные реакции

У некоторых пациентов, получавших цефиксим, сообщалось о серьезных побочных реакциях кожи, таких как эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозный сыпь на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случае возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры предосторожности.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов о наличии у них аллергических реакций на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства.

Цефинак следует применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами, которые регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе каких-либо реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Изменения микрофлоры кишечника

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточно отмены препарата. Если симптомы колита не снижаются после отмены препарата, следует назначить ванкомицин перорально, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении умеренного или тяжелого колита к лечению необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Следует назначать с осторожностью антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита.

Данные лабораторных исследований

При применении препарата возможны обратимые изменения функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).

Почечная недостаточность

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза должна быть соответствующим образом уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Анемия

После применения цефалоспоринов были описаны случаи гемолитической анемии, в том числе тяжелой и летальной. Также сообщалось о повторном возникновении гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим.

Прием пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости — до 14 дней. При лечении неосложненных циститов курс лечения составляет 3 дня.

Взрослые. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200–400 мг в сутки в зависимости от тяжести инфекции однократно или в виде двух отдельных доз.

Пациенты пожилого возраста. Назначают препарат в рекомендуемой для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности.

Дети с массой тела более 50 кг или в возрасте от 10 лет. Лечение проводят в соответствии с рекомендуемой дозы для взрослого (200 — 400 мг в сутки в зависимости от тяжести инфекции).

Безопасность и эффективность цефиксима не установлены для детей до 6 месяцев.

Дозировка при почечной недостаточности. Цефиксим можно применять при нарушении функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше назначать обычную дозу и режим дозирования. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин не рекомендуется превышать дозу 200 мг 1 раз в сутки. Это также касается пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Детям в возрасте младше 10 лет рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме.

При применении цефалоспоринов чаще отмечаются желудочно-кишечные нарушения, реакции гиперчувствительности встречаются редко.

Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, у которых уже были реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксима редко возникали нижеприведенные побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, метеоризм. Переход на прием 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, снижающие перистальтику кишечника.

Со стороны иммунной системы: реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилаксия, артралгия и лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит.

Со стороны крови: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. У пациентов, получавших цефалоспорины, также наблюдались случаи гемолитической анемии. Отмечались отдельные случаи нарушения свертывания крови.

Со стороны печени: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, отдельные случаи гепатита.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха.

Общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица.

Другие: анорексия, вагинит, вызванный Candida, генитальный зуд.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Нектар Лайфсайнсиз Лимитед-Юнит-VI.

Село Бхатоликалан, рядом с Джхармаджри, Е.П.И.П., П.В. Баротивала, Техсил Налагарх, Округ Солан, Химачал-Прадеш, 173205, Индия.