Пецеф таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг блистер №10

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефподоксима проксетила эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон (тип Б), лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Opadry White 03H58900 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с четкими краями, с оттиском «С1» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с четкими краями, с оттиском «С7» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01D D13.

Фармакодинамика.

Цефподоксима проксетил является β-лактамным антибиотиком, который принадлежит к пероральным цефалоспоринам третьего поколения и является неактивной формой цефподоксима. После приема внутрь он абсорбируется в кишечнике, где быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в цефподоксим, который затем системно абсорбируется.

Механизм действия цефподоксима базируется на угнетении синтеза клеточных стенок бактерий. Цефподоксим устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Цефподоксим, как было показано, обладает в условиях in vitro бактерицидной активностью против многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Он очень активен против грамположительных микроорганизмов:

• Streptococcus pneumoniae;
• стрептококки группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G;
• другие стрептококки (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius);
• Corynebacterium diphtheriae.

Он очень активен против грамотрицательных микроорганизмов:

• Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы);
• Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы);
• Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы);
• Neisseria meningitidis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Escherichia coli;
• Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca);
• Proteus mirabilis.

Он умеренно активен в отношении чувствительных к действию метициллина стафилококков, штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназы (S. aureus и S. epidermidis).

Кроме того, как и в отношении других цефалоспоринов, такие микроорганизмы устойчивы к действию цефподоксима: энтерококки, устойчивые к действию метициллина стафилококки (S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и родственные виды.

Как и в случае применения других антибиотиков, каждый раз, когда это возможно, чувствительность нужно подтверждать путем тестирования в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсорбция цефподоксима проксетила, принятого перорально натощак в форме таблетки, соответствует 100 мг цефподоксима, составляет 40 — 50%. Она увеличивается с приемом пищевых продуктов, поэтому рекомендуется применять препарат во время еды.

Цефподоксима проксетил абсорбируется в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим.

Распределение

Концентрация в плазме крови.

После приема разового приема дозы 100 мг максимальная концентрация цефподоксима в плазме крови (Cmax) составляет 1 — 1,2 мг/л. После однократного приема дозы 200 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 — 2,5 мг/л. В обоих случаях (100 или 200 мг) Cmax достигается (Tmax) за 2 — 3 часа.

Остаточные концентрации через 12 часов после приема 100 мг и 200 мг составляют соответственно 0,08 мг/л и 0,18 мг/л.

После приема в течение 14,5 дня дозы 100 — 200 мг дважды в сутки фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови не изменяются, что означает отсутствие накопления действующего вещества.

Объем распределения цефподоксима составляет 30 — 35 л у молодых здоровых добровольцев (0,43 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови

Уровень связывания цефподоксима составляет 40%, в основном с альбумином. Такое связывание не имеет характера насыщаемости.

Проникновение в ткани и жидкости

Цефподоксим хорошо проникает в паренхиму легких, слизистую бронхов, плевральную жидкость, миндалины и межклеточную жидкость.

Через 4 — 7 часов после разового приема 100 мг концентрация в миндалинах составляет 0,24 — 0,1 мкг/г (20–25% концентрации в плазме крови).

После однократного приема 200 мг цефподоксима концентрация в межклеточной жидкости составляет 1,5 — 2,0 мг/л (80% концентрации в плазме крови).

Через 3 — 12 часов после разового приема 200 мг цефподоксима концентрация в легких составляет 0,6 — 0,2 мкг/г в плевре — 0,6 — 0,8 мг/л.

В слизистой бронхов через 14 часов после приема 200 мг концентрация цефподоксима составляет около 1 мкг/г (40 — 45% концентрации в плазме крови).

Измеренные концентрации превышают минимальную подавляющую концентрацию для чувствительных организмов.

Биотрансформация и выведение

После абсорбции главным метаболитом является цефподоксим, который выделяется в результате гидролиза цефподоксима проксетила.

Цефподоксим очень мало метаболизируется.

После абсорбции цефподоксима проксетила 80% высвобожденного цефподоксима выводится в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения цефподоксима в среднем составляет 2,4 часа.

Пациенты группы риска

Фармакокинетические параметры цефподоксима очень мало изменяются у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Однако слабое повышение максимальной концентрации в сыворотке и периода полувыведения не требует снижения дозы для таких пациентов, за исключением лиц, у которых почечный клиренс менее 40 мл/мин.

В случае почечной недостаточности, если клиренс креатинина менее 40 мл/мин, увеличение периода полувыведения из плазмы крови и максимальной концентрации в плазме крови требует снижения дозы наполовину и приема препарата 1 раз в день.

В случае печеночной недостаточности незначительные кинетические изменения, которые наблюдаются, не требуют особой коррекции дозы.

Лечение у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как:

• тонзиллиты;
• острые синуситы;
• острые бронхиты;
• обострение хронических бронхитов;
• бактериальные пневмонии.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму или другим препаратам группы цефалоспоринов, или к любому из вспомогательных веществ.

Немедленные и/или тяжелые реакции повышенной чувствительности (анафилаксии) на пенициллин или другие β-лактамные антибиотики в анамнезе.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Исследования показали, что биодоступность уменьшается примерно на 30%, когда цефподоксим применяют с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или ингибируют секрецию кислоты. Таким образом, такие препараты, как антациды минерального типа и H2-блокаторы, например ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудочного сока, следует принимать через 2 — 3 часа после применения цефподоксима.

H2-антагонисты гистамина и антациды снижают биодоступность цефподоксима.

Повышение уровня рН желудка: анти-Н2 (ранитидин) и антикислоты (гидроксид алюминия, бикарбонат натрия) приводят к снижению биологической эффективности.

Снижение уровня рН желудка (пентагастрин) увеличивает биологическую эффективность. Клинические последствия остаются невыясненными.

Одновременное применение с пробенецидом уменьшает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины потенциально повышают антикоагулянтный эффект кумаринов и снижают контрацептивный эффект эстрогенов.

Рекомендуется регулярно контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после одновременного применения цефподоксима с пероральным антикоагулянтом. Ложноположительные результаты реакции на глюкозу в моче возможные при использовании раствора Бенедикта или Фелинга или тест-таблеток сульфата меди, но не при проведении ферментативных реакций в присутствии глюкозооксидазы.

Сообщалось о многочисленных случаях усиление действия пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотики. Четко выраженный инфекционный или воспалительный процесс, возраст и общее состояние пациента оказываются факторами риска возникновения такого действия.

Независимо от характера пищи биологическая эффективность цефподоксима повышается, если препарат принимают во время еды.

До начала лечения необходимо проверить наличие в анамнезе пациента тяжелых реакций повышенной чувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам или к любому другому типу β-лактамных антибиотиков. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе нетяжелых реакций гиперчувствительности.

Как и в случае применения других β-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефподоксимом следует немедленно прекратить и начать проведение соответствующих неотложных мер.

В случае тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим всегда следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечного заболевания, особенно колита.

О случаях развития колита, связанного с применением антибактериального препарата, и псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибиотиков, включая цефподоксим; по степени тяжести эти состояния могут варьироваться от легкого до угрожающего жизни. Это важно принять во внимание, если у пациентов во время или после применения цефподоксима развивается диарея. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения цефподоксимом и назначения специфического лечения, направленного против Clostridium difficile. Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, назначать не следует.

Как и в случае применения других β-лактамных антибиотиков, могут развиться нейтропения и реже — агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение продолжается более 10 дней, рекомендуется контролировать показатели системы крови при обнаружении нейтропении лечение прекращают.

Цефалоспорины могут поглощаться поверхностью мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может привести к положительному тесту Кумбса и очень редко — к развитию гемолитической анемии. Перекрестная реактивность на пенициллин может наблюдаться в случае развития такой реакции.

Нарушение функции почек были отмечены при лечении цефалоспориновыми антибиотиками, в частности в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды и/или диуретики. В таких случаях рекомендуется контролировать функцию почек.

Как и у других антибиотиков широкого спектра, длительное применение цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в результате чего может потребоваться прекратить лечение.

В случае каких-либо проявлений аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Прием цефалоспоринов требует предварительного обследования, у 5 — 10% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины.

Применять цефалоспорины следует с чрезвычайной осторожностью пациентам с чувствительностью к пенициллину: необходим строгий медицинский контроль с момента первого применения.

Применение цефалоспоринов категорически запрещается при наличии в анамнезе аллергии на цефалоспорины немедленного типа. В случае подозрения на такую аллергию при первом приеме препарата обязательным является присутствие врача с целью лечения возможной анафилактической реакции.

Реакции повышенной чувствительности (анафилаксии), наблюдаемые в связи с этими двумя типами β-лактамов, могут быть серьезными и иногда летальными.

Приступ диареи может быть симптомом псевдомембранозного колита, диагностика которого происходит с помощью колоноскопии. Такой случай псевдомембранозного колита, что редко случается при применении цефалоспоринов, требует немедленного прекращения лечения и начала соответствующей специфической терапии антибиотиками (ванкомицин). В таком случае необходимо полностью избегать приема продуктов, способствующих копростазу.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому оно противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, синдромом пониженного поглощения глюкозы и галактозы или дефицитом лактазы.

Бактериостатические антибиотики (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклин) снижают эффективность цефподоксима.

Взрослым препарат применяют перорально 2 раза в сутки с интервалом 12 часов во время еды.

Острый бактериальный синусит: 2 таблетки по 200 мг в сутки по 1 таблетке (200 мг) утром и вечером. При острых максиллярных синуситах эффективно применение препарата в течение 5 дней.

Тонзиллиты: по 100 мг 2 раза в сутки.

Острый бронхит: по 200 мг 2 раза в сутки.

Обострение хронических бронхитов: по 200 мг 2 раза в сутки.

Бактериальная пневмония: по 200 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.

Нарушение функции почек.

Коррекция дозы цефподоксима не нужна, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Если клиренс креатинина ниже 40 мл/мин, суточную дозу уменьшают наполовину и принимают 1 раз в день.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 40 мл/мин/1,73м3 не нужна. Если значение клиренса креатинина ниже этого показателя, дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. таблицу ниже).

1Унифицированная доза составляет 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Нарушение функции печени.

Коррекция дозы не требуется.

На сегодня отсутствует информация о применении препарата у детей.

Главным образом наблюдались расстройства пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе. Общие расстройства: астения, утомляемость, недомогание.

Также сообщалось о нескольких редких случаях побочных реакций:

• со стороны пищеварительной системы: как и в случае применения других антибиотиков широкого спектра, сообщалось о редких случаях энтероколита с геморрагической диареей, а также о редких случаях псевдомембранозного колита, метеоризме, остром панкреатите;
• со стороны гепатобилиарной системы: умеренное временное повышение трансаминаз, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, билирубина, острый гепатит;
• со стороны кожи: аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, различные высыпания, локализованная пузырчатая сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритема;
• со стороны нервной системы: головная боль, ощущение головокружения, парестезии;
• со стороны почек и мочевыводящей системы: слабое повышение мочевины и креатининемия, острая почечная недостаточность;
• со стороны кровеносной системы: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и гиперэозинофилия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, нейтропения, лейкоцитоз;
• со стороны органа слуха и равновесия: звон в ушах.

3 года.

Хранить при температуре ниже 25 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Медрайк Лимитед.

Участок № 45А и Б, Промышленный парк Анрич, ИДА, Боллар, Округ Медак — 502325, Телангана, Индия.