Винпоцетин-Дарница концентрат для приготовления инфузионного раствора 5 мг/мл ампула 2 мл, №10 Лекарственный препарат
- Инструкция
- О препарате
- Цены
- Карта
- Аналоги
Винпоцетин-Дарница инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
Состав
действующее вещество: vinpocetinе;
1 мл препарата содержит винпоцетина 5 мг;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, кислота винная, сорбит (Е 420), вода для инъекций.
Лекарственная форма
Концентрат для раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество лекарственного средства — винпоцетин — оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Оказывает нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Лекарственное средство усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортирование глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортирование O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне применения лекарственного средства улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика.
При внутривенном введении лекарственное средство на 66% связывается с белками плазмы крови. Максимальные концентрации в тканях мозга определяются через 2–4 часа после применения лекарственного средства.
Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание винпоцетина в тканях. Во время исследований наибольшие концентрации оказывались в печени и пищеварительном тракте.
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) — 20–30%, а также гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Винпоцетин не кумулируется в организме. Нарушение функции печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выделяется из организма почками (примерно 60%) и кишечником (примерно 40%). Период полувыведения составляет 4–5 часов.
Изменение фармакокинетических свойств (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств (снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода), необходимо было провести исследования по оценке кинетики лекарственного средства именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать лекарственное средство.
Показания
Неврология: различные формы цереброваскулярной патологии (состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебро-базилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия). Лекарственное средство способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).
Оториноларингология: старческая тугоухость при острой сосудистой патологии, токсические (медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза (идиопатические, вызванные шумовым воздействием), болезнь Меньера, шум в ушах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства; острая фаза геморрагического церебрального инсульта; тяжелые формы ишемической болезни сердца; тяжелые формы аритмии.
Беременность, период кормления грудью.
Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении винпоцетина с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с α-метилдопой — усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении лекарственных средств рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления;
с гепарином — повышение риска развития кровотечений.
В клинических исследованиях применение винпоцетина одновременно с β-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом не сопровождалось каким-либо взаимодействием.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, рекомендуется с осторожностью применять винпоцетин вместе с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, противоаритмическими препаратами, гипотензивными средствами, антикоагулянтами и фибринолитиками.
Лекарственное средство несовместимо с алкоголем.
Особенности применения
Лекарственное средство применять только после тщательного анализа пользы и рисков пациентам с повышенным внутричерепным давлением, аритмией или синдромом удлиненного интервала QT, а также в случае одновременного применения антиаритмических средств.
Рекомендуется ЭКГ-контроль у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или в случае совместного приема лекарственных средств, способствующих удлинению интервала QT.
Лекарственное средство применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью, плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого и в случае сопутствующего применения гипотензивных лекарственных средств.
Лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.
В лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита — если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Из-за содержания натрия метабисульфита лекарственное средство изредка может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в минуту).
Лекарственное средство противопоказано вводить подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно.
Лекарственное средство можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащими глюкозу.
Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.
Начальная суточная доза лекарственного средства обычно составляет 20 мг, разведенных в 500 мл раствора для инфузий. При необходимости дозу можно увеличить в течение 2–3 дней до 1 мг/кг массы тела в сутки, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.
Средняя суточная доза лекарственного средства составляет 50 мг, разведенных в 500 мл раствора для инфузий в расчете на массу тела в 70 кг.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10–14 дней.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию лекарственным средством в форме таблеток.
Пациенты с нарушением функции печени и почек.
Отсутствует необходимость в коррекции дозы лекарственного средства.
Дети
Из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований лекарственное средство не применять детям.
Побочные реакции
Побочные реакции с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице отсутствует категория частоты «Часто».
Нежелательные реакции указаны ниже по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:
Класс системы органов (MedDRA 12.1) | Нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100) | Редко (≥ 1/10000 — < 1/1000) | Очень редко (< 1/10000) |
Со стороны органов зрения: | гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия | гиперемия конъюнктивы, отёк соска зрительного нерва, диплопия | |
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: | нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго | шум в ушах | |
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: | бронхоспазм | ||
Со стороны желудочно-кишечного тракта: | дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота | гиперсекреция слюны, рвота, диспепсия, изжога | |
Со стороны обмена веществ, метаболизма: | гиперхолестеринемия, сахарный диабет | анорексия | |
Со стороны нервной системы: | головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость | тремор, заторможенность, нарушения сна, потеря сознания, предобморочное состояние | |
Со стороны психики: | эйфория | беспокойство, возбуждение | депрессия, раздражительность |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: | ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы | сердечная недостаточность, фибрилляция, предсердий, колебания артериального давления, венозная недостаточность | |
Со стороны крови и лимфатической системы: | тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов | анемия, агранулоцитоз | |
Со стороны иммунной системы: | гиперчувствительность | ||
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: | эритема, гипергидроз, крапивница | дерматит, зуд, сыпь, гиперемия | |
Общие нарушения и реакции в месте введения: | ощущение жара | астения, слабость, дискомфорт в грудной клетке, воспаление/тромбоз в месте инъекции | |
Лабораторные показатели: | снижение артериального давления | повышение артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение уровня мочевины в крови | повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ |
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.