Цетрилев Нео таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер в коробке №100
действующее вещество: levocetirizine;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, OpadryWhite YS-1–7003 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полисорбат, макрогол 400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с насечкой, с надписью «Н» с одной стороны и «161» — с другой.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТС R06A Е09.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Максимальная концентрация (Сmах) составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%.
Биотрансформация
В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А 4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А 2, 2С 9, 2С 19 2D6, 2Е 1, 3А 4 в концентрациях, даже превышающих пиковые после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Препарат проникает в грудное молоко.
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита.
Хроническая идиопатическая крапивница.
- гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
- беременность, период кормления грудью, детский возраст до 6 лет.
Одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах не наблюдалось усиление действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.
Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Для пользования таблицей дозировку необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью формулы:
КЛкр = [140 — возраст (годы)] *масса тела (кг) / 72* креатинин сыворотки крови (мг/дл) (*0,85 для женщин).
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке; по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 10 картонных коробок в картонной коробке.
Без рецепта.
Гетеро Лабз Лимитед, Индия/
Hetero Labs Limited, India.
Юнит III, Формулейшн Плот № 22 — 110 Ида, Джидиметла, Хайдерабад, 500055 Телангана, Индия/
Unit III, Formulation Plot Nо 22 — 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500055 Telangana, India.