Цетримак таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №30

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Instacoat Universal White A05G10679: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с маркировкой М и 17 разделенным линией разлома на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТС R06A E09.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный энантиомер цетиризина, относится к группе антигистаминных препаратов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была описана в исследованиях на животных и с участием человека.

In vitro исследования показали, что левоцетиризин имеет сродство с человеческим рецептором H1 в 2 раза выше, чем цетиризин (Ki = 3 нмоль/л против 6 нмоль/л, соответственно).

Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Абсорбция

Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых пиковые концентрации в плазме крови достигается примерно через 50 минут после приема таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата.

Максимальная концентрация, как правило, составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного применения 5 мг один раз в сутки соответственно.

Пища не влияет на степень всасывания (AUC) левоцетиризина таблеток, но Tmax составляет 1,25 ч и Cmax была снижена на 36% после введения пищи с высоким содержанием жира; поэтому левоцетиризин можно применять с пищей или без.

Распределение

Среднее связывания левоцетиризина с белками плазмы in vitro в диапазоне от 91 до 92%. После приема средний объем распределения составляет около 0,4 л/кг.

Метаболизм

Степень метаболизма левоцетиризина у людей меньше 14%. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых здоровых добровольцев составляет от 8 до 9 часов после приема внутрь, и общий клиренс у взрослых составляет около 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина снижается.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин). Необходимость гемодиализа.

Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Данные in vitro показывают, что применение левоцетиризина вряд ли приведет к фармакокинетическим взаимодействий из-за ингибирования или индукции ферментов печени, которые метаболизируют лекарственные средства.

Фармакокинетические исследования взаимодействия, выполненные с рацемическим цетиризином, показали, что цетиризин не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином.

Отмечалось снижение (~ 16%) клиренса цетиризина, вызванное совместным применением с 400 мг теофиллина. Вполне возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.

Ритонавир увеличивал степень экспозиции цетиризина примерно на 42%, что сопровождается увеличением периода полувыведения (53%) и уменьшением клиренса (29%) цетиризина. Распределение ритонавира не претерпело изменений в случае совместного применения с цетиризином.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с пищей, хотя снижается скорость абсорбции.

Не превышать указанную дозу. С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Одновременного применения левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы следует избегать, так как возможны дополнительные нарушения центральной нервной системы и снижение внимания. Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. С осторожностью следует назначать левоцетиризин больным эпилепсией и пациентам с риском судорог.

Принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет 

5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки) вечером. Некоторым пациентам может быть достаточно 2,5 мг один раз в сутки в вечернее время.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет

Рекомендуемая доза левоцетиризина составляет 2,5 мг 1 раз в сутки в вечернее время. Дозу 2,5 мг не следует превышать, поскольку системное воздействие 5 мг примерно в 2 раза больше, чем у взрослых.

Пациенты пожилого возраста

При нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам, имеющим только нарушение функции печени, нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Пациентам, имеющим нарушения функции и печени, и почек, рекомендуется корректировать дозу согласно приведенной выше таблицы.

Продолжительность лечения пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) зависит от заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Препарат применяют детям старше 6 лет.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.

Психические нарушения: часто — сонливость; нечасто — возбуждение; редко — агрессия, головокружение, депрессия, бессонница; очень редко — тик, галлюцинации, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — парестезии; редко — судороги, расстройства движения; очень редко — сонливость, утомляемость; очень редко — дисгевзия, обморок, тремор, вертиго.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: редко — тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — фарингит и насморк у детей; редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; очень редко — диарея, рвота, запор, повышенный аппетит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — аномальные функции печени (увеличение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, устойчивая медикаментозная сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, задержка мочи, энурез.

Общие нарушения: часто — усталость; часто — астения, недомогание, миалгия; редко — отеки.

Результаты исследований: увеличение массы тела.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Без рецепта.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.