ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Астер таблетки 500 мг + 65 мг, Xantis Pharma Limited (Кипр)

АСТЕР

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 65 мг кофеина;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки капсулоподобной формы, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТС N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект основан на подавлении синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Кофеин действует как усилитель, увеличивая эффективность действия парацетамола.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро адсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови является минимальным при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизируется преимущественно в печени и выделяются с мочой в виде продуктов преобразования. Среднее время полувыведения после приема внутрь составляет: для парацетамола — около 2,3 часа, для кофеина — около 4,9 часа.

Клинические характеристики

Показания

Препарат оказывает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения являются головная боль, включая мигрень, зубная боль, невралгия, ревматическая боль, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, острый гепатит, вирусный гепатит, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, тяжелая гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; выраженное повышение артериального давления; органические заболевания сердечно-сосудистой системы; глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь, склонность к спазму сосудов, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, ишемическая болезнь сердца, астма, ринит, крапивница или тяжелые аллергические реакции, возникающие после приема аспирина или других болеутоляющих лекарственных средств; острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, активная язвенная болезнь или рецидив язвы в анамнезе. Возраст пациента 60 лет. Противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или блокаторы β-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность кумуляции и передозировки парацетамола, увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени, включая барбитураты, а также ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, зверобой продырявленный, противосудорожные препараты (включая глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), рифампицин и алкоголь могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усилиться (с повышением риска кровотечения) при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Одновременное применение средств, способствующих задержке эвакуации содержимого желудка, таких как пропантелин, может приводить к задержке всасывания парацетамола и его начала действия.

Одновременное применение флуклоксацилину вместе с парацетамолом может приводить к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска исчерпания глутатиона, например, с сепсисом, недостаточным питанием или хроническим алкоголизмом.

Парацетамол приводит к возрастанию уровня ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.

Пробенецид и салициламид влияют на выведение парацетамола и его концентрацию в плазме крови.

Снижение эффективности ламотриджина вместе с его повышенным печеночным клиренсом было зарегистрировано у пациентов с сопутствующей терапией парацетамолом.

При одновременном применении парацетамола и зидовудина сообщалось об увеличении склонности к возникновению нейтропении. В связи с этим данный препарат можно применять одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения «польза/риск» при таком лечении.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может привести к опасному подъему артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Одновременное применение клозапина и кофеина может увеличить риск возникновения токсических эффектов клозапина. Ципрофлоксацин и норфлоксацин снижают метаболизм кофеина в печени.

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Препарат содержит парацетамол, поэтому не следует применять его с другими препаратами, которые содержат парацетамол, и применяются, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к пересадке печени или к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом. У пациентов с нарушением функции печени, а также у пациентов, принимающих высокие дозы препарата в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы. Пациенты с заболеваниями печени подвергаются более высокому риску передозировки.

Парацетамол может быть гепатотоксичным в дозах, превышающих 6–8 г в сутки. Гепатотоксичные явления могут возникать даже на фоне приема терапевтических доз препарата, после кратковременного лечения и у пациентов без существующей ранее дисфункции печени. Негативное влияние на печень возможно при применении низких доз препарата в случае одновременного употребления алкоголя, применения индукторов печеночных ферментов или других веществ, токсичных для печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

С осторожностью применять при существующей повышенной чувствительности к другим НПВП.

При возникновении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона или признаков токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражениями слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение препаратом и обратиться за медицинской помощью.

С осторожностью применять при заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Длительное злоупотребление алкоголем значительно повышает риск гепатотоксичности парацетамола. Этот риск наиболее высокий для лиц с хроническим применением алкоголя с кратковременным периодом абстиненции (12 часов).

Следует избегать употребления алкоголя во время применения АСТЕРа.

Протромбиновое время следует контролировать у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и более высокие дозы парацетамола.

Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациентам с гемолитической анемией в анамнезе применение АСТЕРа противопоказано.

АСТЕР не рекомендуется детям в возрасте младше 12 лет.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов, которые имели пониженный уровень глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме.

У пациентов со снижением уровня глутатиона, например, при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.

Препарат содержит кофеин, поэтому его не рекомендуется применять в конце дня в связи возможным развитием бессонницы.

Во время лечения не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, к тремору, неприятному ощущению за грудиной из-за сердцебиения.

Не превышать указанных доз.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применение препарата в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Противопоказано применение препарата в период кормления грудью. Исследования на животных в рекомендуемых дозах не обнаружили какого-либо риска для процесса лактации или для детей, находящихся на грудном вскармливании. Кофеин может проявлять стимулирующее воздействие на младенцев в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 1–2 таблетки 4 раза в сутки. Не принимать более 8 таблеток (4000 мг/520 мг, парацетамол/кофеин) в течение 24 часов.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Следует применять самую низкую дозу, необходимую для получения лечебного эффекта.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети

Препарат применять детям в возрасте старше 12 лет.

Передозировка

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к пересадке печени или к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и приводить к летальному исходу. Повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина вместе со снижением уровня протромбина может отмечаться через 12–48 часов после острой передозировки. Удлиненное протромбиновое время указывает на нарушение функции печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение нужно начать немедленно.

Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не является достоверным). Лечение N-ацетилцистеином можно применить в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно ввести N-ацетилцистеин согласно с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на ЦНС (головокружение, бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов β-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендована оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Побочные реакции при применении парацетамола возникают редко при условии соблюдения рекомендуемых доз.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: редко (≥ 1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000).

Парацетамол

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, нарушения со стороны стволовых клеток, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, гематомы или кровотечения.

Кардиальные нарушения:

редко — отек.

Со стороны органов зрения:

редко — нарушение функции зрения.

Сосудистые расстройства:

редко — отек.

Со стороны иммунной системы:

редко — анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), потливость, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, фиксированная лекарственная эритема.

Психические расстройства:

редко — депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

редко — тремор, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко — желудочно-кишечное кровотечение, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота, изжога.

Со стороны пищеварительной системы:

редко — нарушение показателей функции печени, повышение активности печеночных ферментов, без развития желтухи, печеночная недостаточность, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — зуд, сыпь, потливость, пурпура, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства и расстройства в месте введения:

редко — головокружение, тошнота, лихорадка, седация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко — бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Кофеин

Психические расстройства:

очень редко — бессонница, беспокойство.

Со стороны пищеварительного тракта:

очень редко — тошнота.

Одновременный прием препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной пачке; или по 12 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Санека Фармасьютикалз АО.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Астер (Aster) - Киев Лекарственный препарат - Цены