фармакодинамика. Лидокаина гидрохлорид является периферическим местным анестетиком амидного типа. Он оказывает поверхностный анальгезирующий эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.
Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибируя трансмембранный ток ионов натрия в нервные волокна. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта повышается порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия и предотвращает проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.
Влияние на периферические нервы важно, если лидокаин применяют как местный анестетик. Оценка соотношения между эффективностью и токсичностью является благоприятной. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.
Хлоргексидин является катионным антисептиком, который оказывает антибактериальное влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (например Micrococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp.). Он также оказывает противомикозное действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Хлоргексидин несет мощный положительный заряд — таким образом он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты.
Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он адсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, на расположенных во рту пластинах или мембране полости рта. Небольшое количество активных веществ попадает в ЖКТ со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую рта и глотки. Однако большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.
Фармакокинетика
Хлоргексидин
Абсорбция. После местного или перорального использования хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что оказывает длительное бактерицидное воздействие на кожу. В ходе фармакокинетических исследований выявлено, что около 30% хлоргексидина остается в полости рта после промывания, а затем постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4% хлоргексидина.
Распределение. После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы крови недостаточно.
Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не накапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10% адсорбированного действующего вещества выводится с мочой, а 90% — с калом.
Лидокаин
Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 мин после применения менее 17% дозы может выводиться в неизмененном состоянии из пищеварительного тракта и менее 1,5% — из других тканей.
Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 мин и длится 30–45 мин. Анестезия поверхностна и не распространяется на подслизистые структуры.
Распределение. Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через ГЭБ и плаценту и выделяется в грудное молоко человека.
Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое влияние на ЦНС. Он выделяется главным образом почками в форме метаболитов, 10% — в виде неизмененной субстанции. Биологический Т_½ лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов и 3 ч — у новорожденных. Биологический Т_½ метаболитов лидокаина составляет 2–10 ч.
Биологический Т_½ пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Лидоксан Лимон леденцы 5 мг + 1 мг блистер №24