Ипратропиум-Интели ингаляция под давлением 20 мкг/доза баллон 10 мл 200 доз №1

действующее вещество: ипратропия бромид;

1 доза содержит 21 мкг ипратропия моногидрата бромида (эквивалентно 20 мкг ипратропия бромида безводного);

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, вода очищенная, 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134a), этанол абсолютный.

Ингаляция под давлением, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор.

Средства для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Другие противоастматические средства, применяемые ингаляционно. Антихолинергические средства. Ипратропия бромид.

Код ATС R03B B01.

Фармакодинамика.

Ипратропия бромид — это четвертичная аммониевая соль, блокирующая мускариновые холинергические рецепторы и уменьшающая образование циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), препятствуя взаимодействию ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладкой мускулатуры бронхов. Повышенные уровни цГМФ приводят к дегрануляции тучных клеток и сокращению гладкой мускулатуры бронхов.

Ипратропия бромид является неселективным мускариновым антагонистом и не проникает в кровь, что предотвращает развитие системных побочных эффектов. Ипратропия бромид — это производное атропина, но также и четвертичный амин, следовательно, он не проходит через гематоэнцефалический барьер, что предотвращает развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (антихолинергического синдрома).

В случае применения ингаляторов пациентами с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких, было отмечено значительное улучшение функции легких (скорость форсированного выдоха FEV1 увеличивается на 15% и более).

Вредного влияния ипратропия бромида на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс или газообмен не выявлено.

Фармакокинетика.

После ингаляции от 10 до 30% дозы, в зависимости от состава препарата, прибора и техники ингаляции, оседает в легких. Большая часть дозы проглатывается и проходит через желудочно-кишечный тракт.

Вследствие мизерно малой абсорбции ипратропия бромида в желудочно-кишечном тракте биодоступность проглоченной дозы составляет лишь примерно 2%.

Эта часть дозы не оказывает значительного влияния на концентрацию лекарственного средства в плазме. Часть осевшей в легких дозы быстро достигает кровообращения.

На основе данных почечной экскреции (0 — 24 ч), общая системная биодоступность (легочной и желудочно-кишечной частей) ингаляционных доз ипратропия бромида по оценкам 7–28%.

Ион ипратропия не проходит через гематоэнцефалический барьер, что согласуется с аммониевой структурой молекулы.

Это лекарственное средство метаболизируется путем гидролиза эфирной группы с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно 40% системной дозы выводится с мочой, что соответствует экспериментальному значению почечного клиренса 0,9 л/мин.

Период полувыведения конечной фазы элиминации составляет около 1,6 часов. Это лекарственное средство минимально связывается с белками плазмы.

В исследованиях баланса экскреции после введения радиоактивной дозы менее 10% связанной с лекарственным средством радиоактивности (включая исходное соединение и все метаболиты) выводилось с желчью и калом. Подавляющая часть связанной с лекарственным средством радиоактивности выделялась почками.

Поддерживающее лечение обратимого бронхоспазма, связанного с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) и хронической бронхиальной астмой.

Гиперчувствительность к атропину или его производным (например, тиотропию), ипратропия бромиду, или к любому компоненту препарата.

Есть свидетельство, что применение ипратропия бромида совместно с β-адренергическими лекарственными средствами и производными ксантина может вызвать аддитивный бронхорасширяющий эффект.

Ипратропиум-Интели можно применять одновременно с другими лекарственными средствами для лечения хронических обструктивных заболеваний легких, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, стероиды и хромогликат динатрия.

Увеличивается риск развития острой глаукомы при одновременном применении ипратропия бромида и агонистов β2-адренорецепторов.

Ипратропиум-Интели содержит 15% этанола (спирта). Одна доза препарата содержит 8,4 мг этанола, который следует принимать во внимание при назначении детям, беременным женщинам, пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, церебральными нарушениями или патологическими изменениями головного мозга. Ипратропиум-Интели может изменять или усиливать действие других лекарственных средств.

Пациенты с кистозным фиброзом могут быть более подвержены нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта. Как и другие антихолинергические средства, ипратропия бромид следует с осторожностью применять таким пациентам.

Очень редко отмечались реакции гиперчувствительности немедленного типа после применения ипратропия бромида, проявлявшиеся в форме уртикарии, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, отека слизистой ротоглотки, анафилаксии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении антихолинергических средств пациентам, склонным к развитию или с уже имеющейся узкоугольной глаукомой, мидриазом, повышенным внутриглазным давлением, а также пациентам с гиперплазией предстательной железы или обструкцией мочевых путей.

Боль или дискомфорт в глазах, затуманенное зрение, визуальные галлюцинации или цветные пятна перед глазами, связанные с покраснением глаз в результате конъюнктивального застоя и отека роговицы, могут являться признаками острой узкоугольной глаукомы. В случае развития любой комбинации этих симптомов следует приступить к лечению миотическими средствами и немедленно обратиться к врачу.

Ипратропиум-Интели не предназначен для первичного лечения эпизодов бронхоспазма, когда необходимо быстрое действие.

Для ингаляционного использования.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)

Рекомендуемая доза препарата в зависимости от тяжести заболевания составляет 1–2 вдоха (что эквивалентно 20–40 мкг ипратропия бромида безводного) 3–4 раза в сутки с интервалом 6–8 часов. Для некоторых пациентов возможно применение до 4 вдохов 3–4 раза в сутки, чтобы получить максимальную пользу в начале лечения, но нельзя превышать суточную дозу 12 вдохов (240 мкг), интервал между ингаляциями повторных доз определяет врач.

Дети

В возрасте 6–12 лет: рекомендуется 1–2 вдоха 3 раза в сутки.

Ипратропиум-Интели можно применять детям только по назначению врача. Чтобы обеспечить правильное использование ингалятора, ингаляции следует производить под наблюдением взрослого.

Если лечение не приводит к значительному улучшению, если состояние пациента ухудшается или становится очевидным уменьшение ответа на лечение, необходимо проконсультироваться с врачом. В случае острого диспноэ или резкого ухудшения состояния следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально. Дозу следует снижать до минимума, необходимого для достижения эффективного контроля симптомов.

Порядок применения

1. Снимите крышку. При первом использовании нового ингалятора или если ингалятор не использовался несколько дней, хорошо встряхните его и выпустите одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор действует должным образом. Если ингалятор используется регулярно, действуйте в соответствии с инструкциями ниже.

2. Встряхните ингалятор.

3. Выдохните как можно больше воздуха из легких.

4. Поднесите ингалятор ко рту.

5. Вдохните поглубже.

Во время вдоха нужно нажать на устройство.

6. Извлеките ингалятор изо рта и, по возможности, задержите дыхание на несколько секунд.

7. Клапан-дозатор следует периодически мыть. Для этого извлеките дозатор из ингалятора и промойте большим количеством воды.

8. После использования закройте мундштук колпачком, чтобы защитить его от пыли и грязи.

9. Рекомендуется полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Препарат применяют детям в возрасте старше 6 лет.

Наиболее частыми побочными реакциями при применении ипратропия бромида были: головная боль, кашель, фарингит, парадоксальный бронхоспазм, сухость во рту и нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, все с частотой от 1 до 10%.

Со стороны иммунной системы: нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100): гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто (≥ 1/100 — < 1/10): головные боли и головокружение.

Со стороны органов зрения: нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100): закрытоугольная глаукома, нарушение остроты зрения, появление ореола вокруг светящихся предметов; гиперемия конъюнктивы, отек роговицы, повышение внутриглазного давления, боль в глазах и мидриаз; редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): нарушение зрительной аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (≥ 1/1 000 — <1/100): пальпитация, наджелудочковая тахикардия; редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): мерцательная аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Со стороны органов дыхания: часто (> 1/100 — < 1/10): раздражение горла, кашель; редко (> 1/10000 — < 1/1000): бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто (≥ 1/100 — < 1/10): сухость во рту, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (запор, диарея и рвота); редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): тошнота, стоматит, отек полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100): кожная сыпь и зуд; редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): крапивница.

Со стороны мочевыводящей системы: редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000): задержка мочи.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре выше 30 °C. Защищать от действия прямых солнечных лучей и не замораживать. Не прокалывайте и не сжигайте баллон, даже если он кажется пустым.

По 10 мл раствора (200 доз) в алюминиевом баллоне под давлением с клапаном-дозатором и адаптером. По 1 баллону в картонной коробке.

По рецепту.

Лабораторио Альдо-Юнион, С.Л.

Баронес де Малда, 73, 08950 Эсплугес де Ллобрегат, Барселона, Испания.