Корвалазид капли оральные флакон 25 мл, №1 Лекарственный препарат
Корвалазид инструкция по применению
Состав
действующие вещества: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты; 1 мл препарата содержит: этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты (в пересчете на 100% содержание) 20,0 мг; фенобарбитала (в пересчете на 100% содержание) 18,26 мг; масла мяты (Mentha oil) 1,42 мг;
вспомогательные вещества: этанол 96%; натрия цитрат; лимонная кислота моногидрат; вода очищена.
Лекарственная форма
Капли оральные.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость со специфическим ароматным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные препараты. Барбитураты в сочетании с другими компонентами. Код ATС N05C B02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Корвалазид ― успокаивающее и спазмолитическое средство, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокаивающее и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы, снижением явлений торможения в нейронах. и прямым местным спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов.
Фенобарбитал подавляет активирующее влияние центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым уменьшая потоки возбуждающих воздействий на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующих воздействий в зависимости от дозы вызывает успокаивающий, транквилизирующий или снотворный эффекты. Корвалазид уменьшает возбуждающее влияние на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общее артериальное давление, снимая и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных.
Мяты масло содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50% ментола и 4–9% эфиров ментола. Они способны раздражать холодовые рецепторы полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, снимая спазмы гладкой мускулатуры, оказывать успокаивающий и легкий желчегонный эффект. Мяты масло оказывает антисептическое и спазмолитическое действия, может устранять метеоризм. Раздражая рецепторы слизистой желудка и кишечника, усиливает перистальтику кишечника.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме всасывание начинается уже в подъязычном участке, биодоступность составляющих высока (около 60–80%). Особенно быстро (через 5–10 минут) эффект развивается при держании во рту (сублингвальное всасывание) или приеме на комочке сахара. Действие развивается через 15–45 минут и длится 3–6 часов.
Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Около 35% его связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связанная с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне рН. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Около 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени.
При продолжительном применении активное вещество накапливается в плазме крови, а также происходит индукция ферментов печени. Как результат этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.
Бром выделяется из организма очень медленно. Если препарат применяется длительно, возникает его накопление в центральной нервной системе, что приводит к хронической интоксикации бромом.
У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия сокращается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У больных пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалазида снижен, поэтому период полувыведения у них удлиняется, что требует уменьшения дозы и удлинения интервалов между приемами лекарственного средства.
Показания
Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; нарушение засыпания, бессонница; в комплексной терапии гипертонической болезни и вегетососудистой дистонии; выраженные спазмы коронарных сосудов; тахикардия; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха, психосоматическая тревожность, состояния возбуждения с отчетливыми вегетативными проявлениями; спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (как спазмолитическим препаратом).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и брома.
- Выражены нарушения функции печени и/или почек.
- Острая печеночная порфирия.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сахарном диабете, депрессии и депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению, при миастении, алкоголизме, наркотической и медикаментной заболеваниях с одышкой, обструктивном синдроме.
- Период беременности и кормления грудью.
- Детский возраст (младше 18 лет).
Особенности применения
Во время лечения Корвалазидом не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя.
Из-за наличия в составе лекарственного средства фенобарбитала существует риск развития токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса — Джонсона, наиболее вероятным в первые недели лечения. Во время приема следует внимательно следить за кожными реакциями (например прогрессивная кожная сыпь, часто с волдырями, повреждение слизистой оболочки). При появлении вышеуказанных симптомов лечение следует прекратить.
Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдались при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозреваемого в возникновении данных симптомов препарата. Лучшие прогнозы в лечении связаны с долгосрочным прекращением применения подозреваемого препарата.
Если после приема лекарственного средства развился синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, ни в коем случае не следует применять это лекарственное средство в дальнейшем.
Не рекомендуется длительное применение Корвалазида из-за опасности развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом.
Если боль в области сердца не проходит после приема Корвалазида, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома.
С осторожностью применять при артериальной гипотензии, постоянной головной боли, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, остром и хроническом болевом синдроме, острой интоксикации лекарственными средствами.
Вреден для больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Способ применения и дозы
Корвалазид принимают внутрь независимо от еды 2–3 раза в день по 15–30 капель, разводя водой или капая на сахар. При необходимости (выраженная тахикардия, спазм коронарных сосудов) разовую дозу можно увеличить до 40–50 капель. При бессоннице и нарушении засыпания можно увеличить разовую дозу до 30 капель на ночь за 30 минут до сна.
Дети
Опыт лечения детей отсутствует, поэтому лекарство не следует применять в педиатрической практике.
Побочные реакции
Частота побочных реакций подана по такой классификации: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), жидкие (≥1/10000, <1/1000) ), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).
Системы органов | Частота | Побочные реакции |
Со стороны крови и лимфатической системы | Частота неизвестна | Анемия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз |
Со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, отек лица, ринит |
Со стороны нервной системы | Частота неизвестна | Слабость, атаксия, астения, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пациентов пожилого возраста), утомляемость, замедленность реакций, головные боли, когнитивные нарушения, снижение концентрации внимания; в редких случаях возможны сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания |
Со стороны органов зрения | Частота неизвестна | Конъюнктивит, слезотечение |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | Частота неизвестна | Брадикардия, артериальная гипотензия |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Частота неизвестна | Затрудненное дыхание |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Частота неизвестна | Тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Частота неизвестна | Аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), акне, пурпура |
Со стороны опорно-двигательного аппарата | Частота неизвестна | При длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Были сообщения о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, посредством которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не обнаружен |
При длительном применении возможно отравление бромом, характеризующееся следующими симптомами: угнетение центральной нервной системы, депрессивное настроение, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне или пурпура.
Указанные явления проходят при понижении дозы или прекращении приема лекарственного средства.
Срок годности
2 года и 6 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 25 мл во флаконе в пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.