Окситоцин (Oxytocin) (3260) - инструкция по применению ATC-классификация

Окситоцин - 5 МЕ/мл

синтетический окситоцин имеет те же биологические свойства, что и природный гормон. Препарат вызывает сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной, что обусловлено влиянием на мембраны клеток миометрия. Под влиянием окситоцина повышается проницаемость мембран для ионов калия, снижается их потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин стимулирует секрецию молока, увеличивает выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза — пролактина. Кроме того препарат способствует быстрому выделению молока из молочной железы в результате действия на ее сократительные элементы. Окситоцин оказывает слабое диуретическое действие и существенно не влияет на АД. Изменение секреции Окситоцина приводит к патологическому течению родов и нарушению деятельности молочной железы в период лактации.
Период полувыведения из плазмы составляет 3–5 мин. Этот гормон инактивируется ферментом окситоциназой, содержащимся в крови беременных (фермент исчезает из организма через 10–14 дней после родов), а также специфическими ферментами, находящимися в почках, матке, ретроплацентарной плазме крови. Благодаря отсутствию в препарате белков, введение его безопасно с точки зрения возможности развития анафилактического шока и пирогенного действия.

для индукции родов и их стимуляции при слабой родовой деятельности (препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении вод). Назначают также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в ранний послеродовой период (в том числе для ускорения инволюции матки), для искусственного вызывания родов при осложнениях беременности, для усиления сократительной деятельности матки при кесаревом сечении, усиления лактации.

вводят в/в, в/м, а также в шейку или стенку матки.
Для стимуляции родов в/м вводят 0,5–2 МЕ окситоцина, при необходимости инъекции повторяют каждые 30–60 мин. При слабой родовой деятельности рекомендуется длительное (на протяжении всего процесса родов) в/в капельное введение окситоцина в дозе 5 МЕ. Перед применением 1 мл (5 МЕ) препарата разводят в 500 мл 5% р-ра глюкозы.
Введение начинают со скоростью 5–8 кап/мин, постепенно повышая ее (каждые 5–10 мин на 5 капель, но не больше 40 кап/мин) до установления энергичной родовой деятельности. После ее установления количество р-ра, который вводят, можно уменьшить до минимального поддерживающего. Одномоментное в/в введение препарата в дозе 0,2 мл (1 МЕ) в 20 мл 40% р-ра глюкозы допускается лишь при полном раскрытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного родоразрешения.
Для стимуляции схваток обычно в/м вводят по 0,25–1 МЕ окситоцина.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м по 3–5 МЕ 2–3 раза в сутки ежедневно на протяжении 2–3 дней; при кровотечениях вводят по 5–8 МЕ 2–3 раза в сутки на протяжении 3 дней. В зависимости от клинической ситуации можно также вводить в/в или в шейку матки. При необходимости как для профилактики, так и для лечения введение препарата можно повторить после 4–5-дневного перерыва.
При кесаревом сечении (после извлечения плода) с целью профилактики кровотечения окситоцин вводят в/в или в мышцу матки в дозе 3–5 МЕ.
Для усиления лактации окситоцин вводят в/м по 1–2,5 МЕ за 30–40 мин до кормления на протяжении 3–5 дней.

применение окситоцина для стимуляции родов противопоказано при несоответствии размеров таза матери головке плода, поперечном и косом положении плода, наличии рубцов на матке после ранее перенесенного кесарева сечения или других операций на матке, при подозрении на преждевременную отслойку плаценты, при внутриутробной гипоксии плода, предлежании плаценты, угрожающем разрыве матки.

при применении окситоцина возможны тошнота, рвота, экстрасистолия, брадикардия, аритмия сердечной деятельности плода. Возможны также аллергические реакции в виде бронхоспазма (у больных БА).

применяют только под наблюдением врача, обязательно учитывая индивидуальную чувствительность к препарату. В отдельных случаях после введения окситоцина в дозе 1 ЕД могут развиться резкие схватки, вследствие чего возникает внутриматочная гипоксия плода, в других случаях общая доза препарата может составлять 4–5 МЕ. Иногда для стимуляции родов окситоцин назначают в сочетании с простагландинами. При в/в введении препарата при родах с начала капельного введения рекомендуется применять спазмолитические и анальгезирующие средства (промедол, апрофен и др.). В/в введение препарата вызывает быстрое усиление схваток (через ¹/₂–1 мин) — вялые схватки становятся более интенсивными, а при отсутствии схваток они обычно появляются. В/м введение оказывает менее резкое действие. Окситоцин необходимо применять под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.

проявляется симптомами гиперстимуляции матки (тетанические сокращения мышц матки), преэклампсией, задержкой мочи, повышением АД, а также избыточно активной родовой деятельностью, которая может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки. При появлении признаков осложнений необходимо прекратить введение препарата и провести симптоматическое лечение (уменьшить введение жидкости, для выведения окситоцина применить форсированный диурез).

в темном месте при температуре 8–20 °С. Не замораживать!

Что такое окситоцин?

Окситоцин — это гормон, который синтезируется в гипоталамусе (в его паравентрикулярном ядре), а в дальнейшем аккумулируется в задней доле гипофиза (нейрогипофиз) и выделяется при воздействии определенных стимулов. По своей химической структуре он является олигопептидным гормоном, который содержит 9 аминоацильных остатков. В отличие от большинства гормонов, выделение окситоцина регулируется по принципу положительной обратной связи, то есть высвобождение окситоцина вызывает биологические эффекты, которые стимулируют еще большее высвобождение окситоцина. Эта обратная связь сравнима с таковой антидиуретического гормона (АДГ), также известного как вазопрессин (второй гормон, который аккумулируется и секретируется задней долей гипофиза), который после высвобождения демонстрирует механизм отрицательной обратной связи. Меньшее количество этого гормона будет высвобождаться после того, как он окажет свой биологический эффект (Osilla E.V., 2020).

Как действует окситоцин?

Экзогенный окситоцин индуцирует те же реакции в женских репродуктивных органах, что и эндогенный — стимулирует сократительную активность миометрия за счет индукции связанных с G-белком окситоциновых рецепторов. Активация этих рецепторов вызывает появление множества внутри- и межклеточных сигналов, связанных с повышением внутриклеточного уровня кальция. Регуляция секреции окситоцина происходит по принципу положительной обратной связи: высвободившийся окситоцин стимулирует сокращения матки, при этом стимулируются барорецепторы, которые, в свою очередь, подают сигнал о секреции большего количества окситоцина; именно это вызывает повышение как интенсивности, так и частоты схваток и обеспечивает механизм естественных родов. Головка плода давит на шейку матки, нервные импульсы от этого воздействия передаются в подкорковые структуры головного мозга матери, активируя задний гипофиз для секреции окситоцина. Затем этот окситоцин переносится с кровью в матку, чтобы еще больше усилить ее сокращения, и цикл продолжается до родов (Osilla E.V., 2020).
Окситоцин стимулирует сокращения не только миометрия, но также и миоэпителиальных клеток, выстилающих протоки молочной железы. Эта активность происходит в альвеолярных протоках. Результатом воздействия окситоцина является продвижение уже секретированного молока из альвеол в молочные протоки и синусы и выведение его через сосок. Положительная обратная связь также имеет отношение к рефлексу секреции молока. Ребенок при прикладывании к груди стимулирует процесс секреции окситоцина в кровь так же, как и при естественных родах (Osilla E.V., 2020).
Наконец, окситоцин также оказывает антидиуретическое и сосудорасширяющее действие, увеличивая церебральный, коронарный и даже почечный кровоток (Osilla E.V., 2020).
Клинический эффект окситоцина при в/в введении наступает практически мгновенно и продолжается до 1 ч, в то время как при в/м введении эффект наступает несколько позже (3–7 мин), однако и продолжается в течение 2–3 ч (инструкция МЗ Украины).

Когда применяется окситоцин?

В акушерстве применение окситоцина одобрено FDA в два периода — дородовой и послеродовой (Osilla E.V., 2020). В дородовой период окситоцин применяется с целью индукции родов, в частности для успешного родоразрешения через естественные родовые пути (Osilla E.V., 2020). Показаниями к индукции родов являются:

• преждевременный разрыв плодных оболочек при отсутствии спонтанных схваток;
• материнский/гестационный сахарный диабет;
• преэклампсия (которая проявляется АГ или поражением почек);
• эритробластоз плода;
• дородовое кровотечение;
• переношенная беременность (индукция проводится планово при сроке беременности более 42 нед).

В послеродовой период окситоцин одобрен FDA для изгнания плаценты в III период родов (Osilla E.V., 2020), а также для остановки послеродового гипотонического кровотечения (инструкция МЗ Украины).
Окситоцин применяется для индукции сократительной активности матки при экстренном кесаревом сечении. Важно учитывать, что в такой ситуации отмечается десенсибилизация окситоциновых рецепторов, так что для достижения эффекта требуется более высокая доза препарата (Шифман Е.М., 2017).
Кроме того, окситоцин применяется адъювантно для индукции сократительной активности матки при неполном или несостоявшемся аборте во II триместре (Osilla E.V., 2020).

Предостережения при применении окситоцина

Окситоцин противопоказан в случаях, когда противопоказаны вагинальные роды. К причинам противопоказаний относятся:

• дистресс плода;
• полное предлежание плаценты;
• выпадение петель пуповины;
• клинически узкий таз;
• тяжелые сопутствующие соматические заболевания (инструкция МЗ Украины), в частности инвазивный рак шейки матки (Osilla E.V., 2020).

Высокие дозы окситоцина могут спровоцировать дискоординацию родовой деятельности, в результате чего может развиться такое осложнение, как разрыв матки. Кроме того, следует учитывать антидиуретический эффект окситоцина, который может обусловливать развитие опасной для жизни гиперволемии (Osilla E.V., 2020).

Окситоцин: интересные факты

В США ранее окситоцин применялся в качестве интраназальной смеси с целью стимулирования послеродового выброса молока. Другие показания к применению экзогенного окситоцина, не одобренные FDA, включают лечение отсроченного оргазма, индукцию сексуального возбуждения и терапию аутизма. Окситоцин давно известен как гормон, который участвует в регулировании социального поведения и установлении различных видов социального взаимодействия (Yang X., 2021).
Неизвестно, связано ли развитие аутизма с более низким уровнем эндогенного окситоцина по сравнению со здоровыми людьми, однако в результате исследований было установлено, что введение окситоцина детям с аутизмом, по-видимому, способствует развитию социальных навыков. Необходимы дальнейшие исследования в этом направлении с большим количеством участников (Rae M., 2021).
Перспективным направлением применения окситоцина считается лечение ожирения. В результате исследований установлено, что окситоцин снижает аппетит и повышает энергетический обмен, однако это направление его терапевтического применения также требует дальнейших исследований (Hong S.M., 2021).

Окситоцин: выводы

Направления клинического применения окситоцина не ограничиваются только акушерскими показаниями. Сегодня ведутся исследования других точек приложения клинических эффектов окситоцина, поскольку при недостаточной эндогенной секреции этого гормона возможно применение экзогенного препарата.