Наком^® (Nakom^®) (2879) - инструкция по применению ATC-классификация

Леводопа - 250 мг

Карбидопа - 25 мг

фармакодинамика. Наком — комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий метаболический предшественник допамина — леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы — карбидопу.
Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности.
Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, что устраняет дефицит допамина в нервных клетках.
Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращения ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.
Фармакокинетика. Леводопа быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и в конечном итоге в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилилминдалевую кислоты. В плазме крови и СМЖ выявляют 3-O-метилдопу. T_½ леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин. При комбинированном применении карбидопы и леводопы T_½ леводопы повышается до 1,5 ч. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

болезнь и синдром Паркинсона.

режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, ранее лечившихся препаратом. При необходимости таблетки можно делить пополам по распределительной полоске. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерыва в применении.
Пациенты, ранее не получавшие леводопу. Для пациентов, которые начинают прием препарата Наком, начальная доза составляет ½ таблетки 1 или 2 раза в сутки после еды. Но при этом может не обеспечиваться необходимое количество карбидопы для многих пациентов, поэтому для достижения оптимального эффекта от лечения дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда — после приема одной дозы. Оптимальный эффект обычно достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями или месяцами при применении только леводопы.
Пациенты, принимающие леводопу. Прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 ч (24 ч для препаратов леводопы медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Наком. Суточная доза препарата должна обеспечить около 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.
Начальная доза. Для пациентов, которые получают менее 1500 мг леводопы в сутки, начальная суточная доза должна быть 75–100 мг карбидопы и 300–400 мг леводопы в 3–4 приема (применяют препарат с соотношением карбидопы/леводопы 1:4, то есть с дозировкой 25 мг/100 мг).
Для пациентов, принимающих более 1500 мг леводопы в сутки, начальная доза препарата Наком должна составлять по 1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Поддерживающая доза. Терапия с применением комбинированного препарата Наком должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировка может постепенно изменяться в зависимости от терапевтического эффекта.
В случае, когда необходимо большее количество леводопы, дозу препарата можно повышать по ½ или по 1 таблетке каждые следующие сутки до максимальной суточной дозы — 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток в 3–4 приема) для пациентов с массой тела 70 кг.
Когда перевод пациента с леводопы на препарат Наком сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить по крайней мере за 12 ч до начала применения препарата Наком.
Комбинация препарата с ингибиторами МАО-B способна повысить эффективность препарата Наком в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии.
Для пациентов, принимающих одновременно с препаратом Наком другие противопаркинсонические препараты, может возникнуть необходимость в коррекции дозы этих средств.
Пациенты пожилого возраста: препарат применяют у пациентов пожилого возраста.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелые психозы. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая сердечная аритмия. Острый инсульт. Состояния, при которых противопоказаны адренергические средства (например феохромоцитома, гипертиреоз, синдром Кушинга). Подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе. Закрытоугольная глаукома. Одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа A и неселективных ингибиторов МАО (за исключением низких доз отдельных ингибиторов МАО-B); применения неселективных ингибиторов МАО и селективных ингибиторов МАО типа A следует прекратить не менее чем за 2 нед до назначения препарата.

побочные эффекты, возникающие при лечении препаратом Наком, вызваны центральной нейрофармакологической активностью допамина. Эти реакции обычно исчезают при снижении дозы. Наиболее частыми проявлениями являются дискинезии, в том числе хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения и тошнота. Первыми признаками, которые свидетельствуют о необходимости снижения дозы, являются подергивание мышц и блефароспазм.
Другие серьезные побочные эффекты — ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы, депрессию с суицидальными тенденциями или без них, деменцию. Отмечают случаи патологического азарта, повышение либидо и гиперсексуальности у пациентов, особенно при применении в высоких дозах; эти проявления исчезают при снижении дозы или прекращении терапии.
Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, систематизированы по системам органов.
Со стороны ЦНС: брадикинетические эпизоды (феномен «включения-выключения»), атаксия, астения, дезориентация, онемение, тремор рук, подергивание мышц, блефароспазм, тризм, эйфория, головокружение, сонливость, в том числе очень редко — чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, парестезии, психотические эпизоды, включая бред, кошмары, галлюцинации и параноидальное мышление, сниженная способность к мышлению, депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция, возбуждение, страх, спутанность сознания, бессонница, нарушение координации движения, утомляемость, слабость, головная боль, угнетение дыхания, активация латентного синдрома Горнера, злокачественный нейролептический синдром, обморок, анорексия. Возможны симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение (переедание, ониомания, страсть к азартным играм). Очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма/сердцебиение, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, АГ, боль в груди, флебит.
Со стороны органов дыхания: одышка, аномальное дыхание.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, темная слюна, диспепсия, сухость и горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.
Расстройства метаболизма: увеличение или уменьшение массы тела, отеки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: приливы крови к лицу, повышенное потоотделение, окраска пота в темный цвет, выпадение волос, сыпь, зуд.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, болезнь Шенлейна — Геноха.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм.
Со стороны крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органа зрения: диплопия, мидриаз, окуломоторный криз, помутнение зрения.
Другие: общая слабость и недомогание, нарушение походки, охриплость голоса, приливы, одышка, злокачественная меланома.
Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубин, азот мочевины в крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса.
Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в плазме крови, лейкоцитоз, бактериурию, гематурию.

препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, возникших в результате применения лекарственных средств.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, БА, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы, с язвенной болезнью или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают Наком также пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.
Следует внимательно наблюдать пациентов, чтобы вовремя выявить у них развитие депрессии с сопроводительными суицидальными намерениями. Пациенты с психозами (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания.
Наком, как и другие препараты леводопы, может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Предполагается, что такие реакции обусловлены повышением концентрации допамина в мозгу после назначения леводопы. Может потребоваться снижение дозы.
Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой следует назначать препарат с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.
При внезапной отмене препарата отмечали комплекс симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому с проявлениями ригидности мышц, гипертермии, изменениями в психике и повышением уровня КФК в плазме крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которым снижают дозу препарата или проводят его отличие, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики.
Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения.
Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не изменяется после кипячения проб мочи.
Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.
Эпидемиологические исследования показали, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют более высокий (примерно в 2–6 раз) риск развития меланомы. Поэтому при применении препарата Наком рекомендуется постоянный контроль за кожей пациента.
Применение в период беременности или кормления грудью. Влияние препарата на ход беременности неизвестен, однако и леводопа и ее комбинации с карбидопой вызвали пороки развития внутренних органов и скелета плода в эксперименте на животных. Поэтому не следует применять препарат в период беременности.
В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена, поэтому его не рекомендуют назначать пациентам в возрасте до 18  лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая, что при применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение, галлюцинации, неконтролируемые движения, сонливость, случаи внезапного сна, расстройства зрения), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

антигипертензивные средства. У пациентов, которые вместе с препаратом Наком применяют антигипертензивные средства, может возникать ортостатическая гипотензия. Может понадобиться коррекция дозы антигипертензивного средства.
Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении негативных реакций, включая АГ и дискинезию, вызванных одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата Наком (для пациентов, принимающих ингибиторы МАО).
Железо. Показано снижение биодоступности действующих веществ препарата Наком при применении с сульфатом железа или глюконатом железа.
Анестетики. Одновременное применение анестетиков может вызвать аритмию.
Антихолинергические средства. Могут действовать синергически вместе с леводопой для снижения тремора, однако они могут усилить неконтролируемые движения. В высоких дозах они также могут снизить положительный эффект леводопы путем замедления ее абсорбции.
Другие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D₂ (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы.
Положительный эффект препарата Наком при болезни Паркинсона может быть обратимым при применении фенитоина и папаверина.
Сочетанная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, нехарактерной для препарата Наком.
Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопы.
При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучали.
Возможно одновременное применение Наком и средств, содержащих витамин B₆ (пиридоксина гидрохлорид).

симптомы: нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм.
Лечение симптоматическое. Пиридоксин (витамин B₆) неэффективен для предотвращения действия препарата.
Необходим ЭКГ-мониторинг и тщательный контроль за пациентом на предмет возможности развития аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом Наком пациент может применять другие лекарственные средства. Опыт применения диализа отсутствует.

при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.